LABORATOIRE D’ANALYSES MEDICALES DOCTEUR AZAOU 25- 27 RUE DU PRESIDENT BEKKAI Tel 05 28 84 35 86 QI AGADIR FORMATION CONTINUE ASSOCIATION ATTADAMOUNE MODULE I : PHARMACODYNAMIE Docteur AZAOU http://Collabopharma.com Agadir le 16 janvier 2010 PH ARMACODYNAMIE TH ERAPEUTIQUE PH ARMACOCINETIQUE PH ARMACODYNAMIE PH PH ARMACOCINETIQUE ARMACOCINETIQUE CH RONOCINETIQUE CH RONESTH ESIE CH RONERGIE VARIATIONS PREVISIBLES DANS LE TEMPS DES EFFETS DESIRES CH RONEFFICITE NON DESIRES CH RONOTOLERANCE MEDICAMENT PHARMACODYNAMIE I. TRANSFERT II. VOIES D’ADMINISTRATION III. DISTRIBUTION IV. METABOLISME V. ELIMINATION PHARMACODYNAMIE Devenir du médicament dans l’organisme I. TRANSFERT v à travers les membranes biologiques II. VOIES D’ADMINISTRATION v voie digestive v voie rectale v voie parentérale III. DISTRIBUTION v Fixation v pénétration PHARMACODYNAMIE Devenir du médicament dans l’organisme IV. METABOLISME v v v v v V. Généralités Dégradation Conjugaison Multiplicité des métabolismes Facteurs modifiant le métabolisme ELIMINATION v Rénale v Gastro intestinale v Autres voies PHARMACODYNAMIE Absorption Zone d’action plasma Bio Medic libre Zone de stockage tra ns Medic lié métabolites for ma ti o ns Elimination Le devenir d’un médicament dans l’organisme PHARMACOLOGIE Science du médicament Action des drogues sur divers systèmes de l’organisme. Le sort du médicament dans l’organisme Ø Administration Ø Localisation dans les tissus Ø Dégradation Ø Elimination Progrès thérapeutiques Ø traitement des maladies infectieuses, cancer Ø médicaments efficaces et puissants Ø amélioration des médicaments existants OBJECTIFS Apprendre à conseiller correctement les médicaments Acquérir des connaissances scientifiques LES TROIS PHASES DU DEVENIR DU MEDICAMENT LIBERATION FIXATION X E X Y ELIMINATION Y X PENETRATION X ou Y récepteur effet PHASE GALENIQUE PHASE PHARMACODYNAMIQUE X PHASE PHARMACOCINETIQUE Transfert des médicaments à travers les membranes biologiques A. Le devenir du médicament dans l’organisme. § Phase pharmaceutique : phase galénique choix effectué intensité , cinétique, absorption § Phase pharmacodynamique interaction médicament – zone d’action effet biologique § Phase pharmacocinétique. Transfert des médicaments à travers les membranes biologiques B. Conséquences : divers processus impliquant des échanges à travers les membranes cellulaires. 1. Structure de la membrane cellulaire. • • • Lipides , protides Pole hydrophile Pole hydrophobe 2. Caractères physicochimiques des molécules . a) Solubilité dans les lipides b) Taille des molécules Transfert des médicaments à travers les membranes biologiques B. Conséquences : 3. facteurs susceptibles de modifier l’équilibre de diffusion a) pH dans le cas des électrolytes faibles b) Fixation des médicaments sur les protéines 4. Absorption par l’intermédiaire de transporteur a) Saturation b) Spécificité c) Compétion d) Inhibition 5. Transport actif II. VOIES D’ADMINISTRATION En fonction du mode d’administration a) Absorption immédiate b) Absorption médiate Absorption par voie digestive a) Perlinguale b) Voie orale c) Avantages et inconvénients Absorption par voie rectale Absorption par voie percutanée Autres muqueuses Voie parentérale Voie intraveineuse Absorption par voie rectale III. Distribution Dans la phase aqueuse Dans la phase lipidique Compartiments Passage dans les capillaires liquide interstitiel Liaison des médicaments aux protéines Conséquences : 1) Blocage provisoire de l’effet 2) Mise en réserve provisoire 3) Résorption gastro intestinale favorisée IV. METABOLISME Biotransformations A. Dégradation a) Oxydation b) Réduction c) Hydrolyse B. Décarboxylation C. Conjugaisons – Glucide – AA – AS D. Multiplicité des métabolites E. Facteurs susceptibles de modifier le métabolisme des médicaments IV. METABOLISME BIOTRANSFORMATIONS ELIMINATION ABSORPTION PHASE II LIPOSOLUBLES A B A B C C D D HYDROSOLUBLES PHASE I IV. METABOLISME Facteurs modifiant le métabolisme A. Facteurs intrinsèques a) L’espèce b) L’âge c) Le sexe d) La génétique e) La pathologie B. Facteurs extrinsèques Interactions médicamenteuses a) Inhibition b) Accélération V. Elimination A. Rénale a) Filtration b) Réabsorption tubulaire B. Tractus gastro intestinal a) Excrétion biliaire b) Cycle enterohépatique C. Autres voies d’élimination