Extrait du guide des analyses spécialisées Cerba

Flécaïnide
Le flécaïnide (Flécaïne
®
)fait partie de la classe I, sous-
classe Cdelaclassification des antiarythmiques de
Vaughan-Williams (voir quinidine). Il agit par un effet
stabilisant de membrane avec une dépression majeure
du courant sodique rapide, sans effet important sur la
durée des potentiels d’action. Les antiarythmiques
agissent en réduisant l’automaticité et en modifiant la
conduction des fibres myocardiques et/ou du tissu
nodal.
Après une prise orale, l’absorption intestinale presque
totale et l’absence d’effet de premier passage hépatique
font que le produit aune biodisponibilité de 95 à98%.
Le pic plasmatique, après une prise orale, est obtenu en
2à3heures. Le flécaïnide se lie à30à40%aux pro-
téines plasmatiques et sa demi-vie d’élimination est de
14 heures. Le métabolisme, essentiellement hépatique,
permet d’obtenir deux métabolites principaux éliminés
sous forme conjuguée dans les urines. De plus, selon les
sujets, 10 à50%duflécaïnide sont éliminés dans les
urines sous forme inchangée. La posologie devra donc
être diminuée en cas d’insuffisance rénale sévère.
Le dosage est effectué par une technique de chroma-
tographie liquide couplée àlaspectrométrie de masse
(LC-MS). Le suivi thérapeutique est justifié par une
importante variabilité interindividuelle du métabolisme
et de l’élimination.
La zone thérapeutique en taux résiduel chez l’adulte,
pour un prélèvement effectué àl’état d’équilibre
(3 jours après le début du traitement), est de 200 à
1000 μg/l (prélèvement congelé).
Les effets indésirables, dose-dépendants, apparaissent
pour des concentrations supérieures à1000 μ g/l :
•effets neurosensoriels :vision trouble, vertiges, trem-
blements ;
•nausées, troubles digestifs ;
•effets cardiaques :aggravation des troubles de
conduction préexistants (sino-auriculaires ou intra-
ventriculaires) ou majoration de l’altération de la
fonction contractile ventriculaire.
☞Amiodarone, Quinidine et Hydroquinidine
(Delhotal B, Compagnon P, Péhourcq F.
Suivithérapeutique du flécaïnide.
In :Marquet P.
Suivithérapeutique pharmacologique pour l’adaptation de posologie des
médicaments.
Paris:Elsevier,2004 ;pp. 349-354.
Dorosz P.
Guide pratique desmédicaments :Anti-arythmiques(VII) :Flécaïnide. –
27
e
édition.
Paris:Maloine, 2007 ;pp. 444-445.