Flécaïnide Le flécaïnide (Flécaïne®) fait partie de la classe I, sousclasse C de la classification des antiarythmiques de Vaughan-Williams (voir quinidine). Il agit par un effet stabilisant de membrane avec une dépression majeure du courant sodique rapide, sans effet important sur la durée des potentiels d’action. Les antiarythmiques agissent en réduisant l’automaticité et en modifiant la conduction des fibres myocardiques et/ou du tissu nodal. Après une prise orale, l’absorption intestinale presque totale et l’absence d’effet de premier passage hépatique font que le produit a une biodisponibilité de 95 à 98 %. Le pic plasmatique, après une prise orale, est obtenu en 2 à 3 heures. Le flécaïnide se lie à 30 à 40 % aux protéines plasmatiques et sa demi-vie d’élimination est de 14 heures. Le métabolisme, essentiellement hépatique, permet d’obtenir deux métabolites principaux éliminés sous forme conjuguée dans les urines. De plus, selon les sujets, 10 à 50 % du flécaïnide sont éliminés dans les urines sous forme inchangée. La posologie devra donc être diminuée en cas d’insuffisance rénale sévère. Le dosage est effectué par une technique de chromatographie liquide couplée à la spectrométrie de masse (LC-MS). Le suivi thérapeutique est justifié par une importante variabilité interindividuelle du métabolisme et de l’élimination. La zone thérapeutique en taux résiduel chez l’adulte, pour un prélèvement effectué à l’état d’équilibre (3 jours après le début du traitement), est de 200 à 1 000 μg/l (prélèvement congelé). Les effets indésirables, dose-dépendants, apparaissent pour des concentrations supérieures à 1 000 μg/l : • effets neurosensoriels : vision trouble, vertiges, tremblements ; • nausées, troubles digestifs ; • effets cardiaques : aggravation des troubles de conduction préexistants (sino-auriculaires ou intraventriculaires) ou majoration de l’altération de la fonction contractile ventriculaire. ☞ ( Amiodarone, Quinidine et Hydroquinidine Delhotal B, Compagnon P, Péhourcq F. Suivi thérapeutique du flécaïnide. In : Marquet P. Suivi thérapeutique pharmacologique pour l’adaptation de posologie des médicaments. Paris : Elsevier, 2004 ; pp. 349-354. Dorosz P. Guide pratique des médicaments : Anti-arythmiques (VII) : Flécaïnide. – 27e édition. Paris : Maloine, 2007 ; pp. 444-445.