Diapositive 1

Pharmacocinétique: le mouvement d’un médicament in and out of the body
Poids relatif des différents compartiments fluide du corps
Compartiment réservé aux médicaments non-polaires,
par exemple thiopental (anesthétique)
Voie parentéral: plusieurs passages de la
membrane plasmique avant d’atteindre le
cible cellulaire
Les modes de transport des médicaments à travers la membrane plasmique
Figure 7.1 passage of membrane
Levodopa (Parkinson)
Fluorouracil (cancer)
Combien de fois un
médicament travers
une membrane pour
atteindre les cellules
des organes?
-Cible sur la surface
de la cellule
-Cible à l’intérieur de
la cellule
1
2
1
2
3
3
4
5
4
6
5
(foie
et
glandes)
7
Les médicaments travers la membrane seule sous leur forme non-polaire
aspirine, penicillines, levodopa, methotrexate
(absorption dans l’estomac)
propranolol, morphine, amphetamin, diazepam
(absorption dans le grêle)
Dessinez sur le modèle
le placement des organes
suivants:
-poumons
-cœur
-estomac
-intestin grêle
-colon
-foie
-vessie
Absorption des
médicaments par le
tube digestif: façon
très fiable par son
énorme surface et
sa circulation du
sang abondante
Application orale (« per os »)
présence
dans le sang
Uptake curve figure 8.10
concentration
effective
Même médicament
(digoxine) mais
présenté en
différentes
formulations
Figure 7;8
L’absorbance du médicament
dépend de sa formulation
(l’ajout de composants non
pharmacologique)
Métabolisme dans le foie
« premier passage l'extraction »
Figure 8.1
Une alternative: le suppositoire
pas fiable mais utilisé
- pour un traitement local (rectum/colon)
- pour éviter l’extraction premier passage
- en cas de vomissements
1
2
3
présence
dans le sang
1
Uptake curve
Injection ou perfusion
- rapidité (antibiotique)
- passage par l’estomac évité (insuline
(diabète), herceptine (cancer)
Figure 8.9
La barrière hémato-encéphalique
Blood brain barrier et meningitis figure 7.10
Les cellules endothéliales très étanches et entourées par des pieds
astrocytaires constituent la barrière hémato-encéphalique
Inflammation, due à l’infection des méninges, rend la barrière
hémato-encéphalique moins étanche (l’accès de l’antibiotique assuré)
Inhaler, concentration locale plus élevée mais
distribution systématique non-négligeable
Application locale pour traiter les allergies
ou les inflammations dermiques
(méthode d’application aussi utilisé pour un
distribution lente des médicaments comme
nicotine et œstrogène (les patches))
Un grand pourcentage des médicaments se fixe d’une manière nonspécifique aux protéines albumine, b-globuline ou glycoprotéine acide,
composants abondants du sang
Seule les médicaments non-liées, dite libres, auraient des actions
thérapeutiques
Prendre plusieurs médicaments en même temps peut augmenter
considérablement leur concentration libre car les places de fixation à
l’albumine, b-globuline ou glycoprotéine acide vont se saturés
Extraction des médicaments par les reins
foie
vessie
reins
Extraction du médicament par le rein (filtration et transport actif)
cortex
20% (filtration)
glomérule
tube collecteur
medulla
80%
(transport
actif)
vessie
Dessiner le passage dans le corps d’un verre de
thé
(de la bouche à l’urètre