Cinétique enzymatique - Site Maintenance in progress

Cinétique enzymatique
Inhibiteurs irréversibles et
réversibles

Inhibition irréversible:
•Certains a.a. du site actif sont rendus particulièrement
réactifs par leur environnement: réactifs spécifiques (par
exemple, le DIFP bloquant les Ser « activées »)
•La concentration en enzyme « fonctionnel » chute:
Vmax diminue.
Remarques:
1. Il est difficile de distinguer ces inhibiteurs de certains
inhibiteurs réversibles !
2. Ces inhibiteurs sont souvent (mais pas toujours)
toxiques.

Insecticides organophosphorés

L’aspirine est un inhibiteur irréversible de la
Cyclooxygénase (Prostaglandine H1 synthase)

Inhibiteurs réversibles:
•Souvent, mais pas toujours, analogues des
substrats ou des produits.
•Très utilisés en pharmacologie:
–antibiotiques,
–inhibiteurs de phosphodiestérases pour le traitement
de l’asthme (cAMP) et de l’impuissance (cGMP),
–antirétroviraux,
–antihypertensifs,
–anticancéreux,
– etc…