ANTIBIOT 26 a 257.qxd 30/07/10 14:14 Page 28 PÉNICILLINES (PÉNAMES ET INHIBITEURS DE ß-LACTAMASE) Benzathine-Benzylpénicilline BENZATHINE-BENZYLPÉNICILLINE Spectre d’activité Sensible Streptococcus pneumoniae (R 30-70%) Treponema (R<10%) Posologie Adulte : Présentation : 1,2-2,4 - 600 000UI Posologie usuelle et modalités d'administration : Prophylaxie des rechutes du rhumatisme articulaire aigu : 2,4MUI IM/15j Tréponématoses : 2,4MUI/1 fois Posologie en cas d'insuffisance rénale : - ClCr 10-50 : diminuer la dose de 25% - ClCr < 10 : diminuer la dose de 50 à 80% Posologie en cas d’insuffisance hépatique : Pas d'ajustement Enfant : Présentation : 1,2-2,4MUI - 600 000UI Posologie usuelle et modalités d'administration : 600 000UI-1,2MUI/15j Posologie en cas d'insuffisance rénale : - ClCr 10-50 : diminuer la dose de 25% - ClCr < 10 : diminuer la dose de 50 à 80% Posologie en cas d’insuffisance hépatique : Pas d'ajustement Indications AMM Prophylaxie des rechutes du rhumatisme articulaire aigu, traitement de la syphillis et du pian Contre-indications Allergie aux ß-lactamines Interactions médicamenteuses fréquentes ou graves / Effets indésirables graves Interactions médicamenteuses fréquentes ou graves : Méthotrexate, aminosides, bupropion, chloroquine, contraceptifs oraux, probénécide, tramadol, antivitamines K, mycophénolate mofétil Effets indésirables graves : Thrombopénie, allergie, convulsions, syndrome de Stevens-Johnson, anémie hémolytique, neutropénie, néphrite interstitielle Autres effets indésirables : Nausées, vomissements, diarrhée, urticaire, fièvre, vertiges, confusion 28 Antibiotiques PÉNICILLINES ANTIBIOT 26 a 257.qxd 30/07/10 14:14 Page 29 Grossesse et allaitement Utilisation possible durant la grossesse et l’allaitement Taux sérique Surveillance habituellement inutile Pharmacocinétique Pic sérique en 12 à 24h Longue demi-vie plasmatique Antibiotiques PÉNICILLINES 29 ANTIBIOT 26 a 257.qxd 30/07/10 14:14 Page 30 PÉNICILLINES (PÉNAMES ET INHIBITEURS DE ß-LACTAMASE) Pénicilline G PÉNICILLINE G Spectre d’activité Sensible Actinomyces (R<10%) Borrelia (R<10%) Clostridium (R<10%) Corynebacterium diphteriae (R<10%) Fusobacterium (R<10%) Leptospira (R<10%) Listeria monocytogenes (R<10%) Neisseria gonorrhoeae (R 0-50%) Neisseria meningitidis (R<10%) Pasteurella (R<10%) Peptostreptococcus (R<10%) Porphyromonas (R<10%) Prevotella (R 60-70%) Propionibacterium acnes (R<10%) Streptococcus pneumoniae (R 30-70%) Streptocoques A, B, C, F, G, non groupables (R<10%) Treponema (R<10%) Veillonella (R<10%) Modérément sensible Enterococcus faecalis (R<10%) Enterococcus faecium (R 40-80%) Haemophilus influenzae/parainfluenzae (R 20-35%) Résistant Acinetobacter Bacteroides fragilis Branhamella catarrhalis Chlamydia Entérobactéries Legionella pneumophila Mycobactéries Mycoplasma pneumoniae Pseudomonas aeruginosa Rickettsia Staphylocoques Posologie Adulte : Présentation : 1-5MUI Posologie usuelle et modalités d'administration : 3 à 6 MUI/j par voie IV ou IM. Ne pas dépasser 50 MUI/j. De plus fortes doses ou d’autres modalités peuvent être nécessaires selon les situations cliniques : voir tableaux thérapeutiques Posologie en cas d'insuffisance rénale : En cas d’insuffisance rénale, adapter la posologie en fonction de la créatininémie ou de la clairance de la créatinine (seulement en cas de très fortes doses) Posologie en cas d’insuffisance hépatique : Pas d'ajustement Enfant : Présentation : 1-5MUI Posologie usuelle et modalités d'administration : 50 000 à 100 000 UI/kg/j par voie IV ou IM. Ne pas dépasser 20 MUI/j 30 Antibiotiques PÉNICILLINES ANTIBIOT 26 a 257.qxd 30/07/10 14:14 Page 31 De plus fortes doses ou d’autres modalités peuvent être nécessaires selon les situations cliniques : voir tableaux thérapeutiques Posologie en cas d'insuffisance rénale : En cas d’insuffisance rénale, adapter la posologie en fonction de la créatininémie ou de la clairance de la créatinine (seulement en cas de très fortes doses) Posologie en cas d’insuffisance hépatique : Pas d'ajustement Indications AMM Infections dues aux germes sensibles, notamment dans leurs manifestations : respiratoires, ORL et stomatologiques, cutanées, rénales, urogénitales, gynécologiques, digestives et biliaires, méningées, septicémiques (éventuellement en polythérapie), gangrène gazeuse Contre-indications Allergie aux ß-lactamines Interactions médicamenteuses fréquentes ou graves / Effets indésirables graves Interactions médicamenteuses fréquentes ou graves : Méthotrexate, aminosides, bupropion, chloroquine, contraceptifs oraux, probénécide, tramadol, antivitamines K, mycophénolate mofétil Effets indésirables graves : Thrombopénie, allergie, convulsions, syndrome de Stevens-Johnson, anémie hémolytique, neutropénie, néphrite interstitielle Autres effets indésirables : Nausées, vomissements, diarrhée, urticaire, fièvre, vertiges, confusion Grossesse et allaitement Utilisation possible durant la grossesse et l’allaitement Taux sérique Surveillance habituellement inutile Pharmacocinétique Pic sérique 1/2h Demi-vie plasmatique 1h30 Antibiotiques PÉNICILLINES 31 ANTIBIOT 26 a 257.qxd 30/07/10 14:14 Page 32 PÉNICILLINES (PÉNAMES ET INHIBITEURS DE ß-LACTAMASE) Pénicilline M CLOXACILLINE Spectre d’activité Sensible Clostridium perfringens (R<10%) Staph. méti-S (aureus/coagulase -) (R<10%) Streptocoques A, B, C, F, G, non groupables (R<10%) Résistant Staph. méti-R (aureus/coagulase -) Posologie Adulte : Présentation : 500mg cp, 1g IV/IM Posologie usuelle et modalités d'administration : 3 à 4g/j p.o., 50 à 100mg/kg/j IV en 3 ou 4 admin. De plus fortes doses ou d’autres modalités peuvent être nécessaires selon les situations cliniques : voir tableaux thérapeutiques Posologie en cas d'insuffisance rénale : Pas d'adaptation posologique Sen Posologie en cas d’insuffisance hépatique : Pas d'ajustement Clo Stap Enfant : Présentation : 500mg cp, 1g IV/IM Posologie usuelle et modalités d'administration : 50mg/kg/j p.o. ou 50 à 100mg/kg/j IV De plus fortes doses ou d’autres modalités peuvent être nécessaires selon les situations cliniques : voir tableaux thérapeutiques Posologie en cas d'insuffisance rénale : Pas d'adaptation posologique Posologie en cas d’insuffisance hépatique : Pas d'ajustement Indications AMM Voie orale : infections cutanées peu sévères Voie IV : infections à staphylocoques sensibles : ostéoarticulaires, musculaires, pleurales, bronchopulmonaires, génito-urinaires, ORL, neuroméningées, septicémies, endocardites Prophylaxie en chirurgie plastique et en neurochirurgie Contre-indications Allergie aux ß-lactamines, injection sous-conjonctivale, injection IM chez l'enfant de moins de 3 ans Interactions médicamenteuses fréquentes ou graves / Effets indésirables graves Interactions médicamenteuses fréquentes ou graves : Antivitamines K 32 Antibiotiques PÉNICILLINES Rés Sta ANTIBIOT 26 a 257.qxd 30/07/10 14:14 Page 33 Effets indésirables graves : Allergie, syndrome de Stevens-Johnson, hépatite ictérique, néphropathie interstitielle aiguë, anémie, neutropénie, thrombopénie, encéphalopathie, convulsions, colite pseudomembraneuse Autres effets indésirables : Nausées, vomissements, diarrhée, augmentation des transaminases Grossesse et allaitement Utilisation possible durant la grossesse et l’allaitement Taux sérique Surveillance habituellement inutile Pharmacocinétique Eliminé sous forme active à 70% par le rein et 30% par la bile OXACILLINE Spectre d’activité Sensible Clostridium perfringens (R<10%) Staph. méti-S (aureus/coagulase -) (R<10%) Streptocoques A, B, C, F, G, non groupables (R<10%) Résistant Staph. méti-R (aureus/coagulase -) Posologie Adulte : Présentation : 500mg gél., 500mg-2g IV/IM Posologie usuelle et modalités d'administration : 250-2000mg/6-8h IV/IM ou 500-1000mg/4-6h gél. sur estomac vide De plus fortes doses ou d’autres modalités peuvent être nécessaires selon les situations cliniques : voir tableaux thérapeutiques Posologie en cas d'insuffisance rénale : Pas d'ajustement Posologie en cas d’insuffisance hépatique : Pas d'ajustement Enfant : Présentation : 500mg gél., 500mg-2g IV/IM Posologie usuelle et modalités d'administration : - Nouveau-né < 7j, < 2kg : 50mg/kg/j IV/IM en 2 injections - Nouveau-né < 7j, > 2kg : 75mg/kg/j IV/IM en 3 injections Antibiotiques PÉNICILLINES 33 ANTIBIOT 26 a 257.qxd 30/07/10 14:14 Page 34 PÉNICILLINES (PÉNAMES ET INHIBITEURS DE ß-LACTAMASE) Pénicilline M - Nouveau-né > 7j, < 1,2kg : 50mg/kg/j IV/IM en 2 injections Nouveau-né > 7j, 1,2-2kg : 75mg/kg/j IV/IM en 3 injections Nouveau-né > 7j, > 2kg : 100mg/kg/j IV/IM en 4 injections Nourrisson et enfant 1 mois-12 ans : 100-200mg/kg/j IV/IM en 4 à 6 injections ou 50-100mg p.o. en 4 prises sur estomac vide (max 12g/j) Posologie en cas d'insuffisance rénale : Pas d'ajustement Posologie en cas d’insuffisance hépatique : Pas d'ajustement Indications AMM Voie IV : infections à staphylocoques sensibles : respiratoires, ORL, rénales, urogénitales, osseuses Voie orale : infections à staphylocoques et/ou à streptocoques sensibles en dermatologie Contre-indications Allergie aux pénicillines Interactions médicamenteuses fréquentes ou graves / Effets indésirables graves Interactions médicamenteuses fréquentes ou graves : Aminosides, bupropion, chloroquine, contraceptifs oraux, tétracyclines, ampicilline, méthotrexate, mycophénolate mofétil, probénécide, inhibiteurs de la pompe à protons, tiagabine, tramadol, antivitamines K Effets indésirables graves : Anaphylaxie, colite pseudomembraneuse, hépatotoxicité, nécrose tubulaire, néphrite interstitielle, neurotoxicité, leucopénie Autres effets indésirables : Lésions orales, nausées, vomissements, diarrhée, thrombopénie, fièvre, frissons, rash, urticaire, hyperéosinophilie, anxiété, thrombophlébite Grossesse et allaitement Grossesse : Utilisation avec précaution, bien que les études effectuées sur plusieurs espèces animales n'aient pas montré d'action tératogène ou fœtotoxique Allaitement : L'éventualité d'une suspension de l'allaitement doit être envisagée Taux sérique Surveillance habituellement inutile Pharmacocinétique Métabolisme hépatique : 45% (métabolite actif) Excrétion urinaire : 55-60% sous forme inchangée, biliaire : 10% Demi-vie : 20-30min 34 Antibiotiques PÉNICILLINES Sen Cor Stre ANTIBIOT 26 a 257.qxd 30/07/10 14:14 Page 35 PÉNICILLINES (PÉNAMES ET INHIBITEURS DE ß-LACTAMASE) Pénicilline V PHÉNOXYMÉTHYL-PÉNICILLINE Spectre d’activité Sensible Corynebacterium diphteriae (R<10%) Streptococcus pneumoniae (R 30-70%) Streptocoques A, B, C, F, G, non groupables (R<10%) Posologie Adulte : Présentation : 1MUI cp, 250 000UI/5ml, 500 000UI/5ml, 1MUI susp. buv., 10ml susp. buv. Posologie usuelle et modalités d'administration : - En curatif : 1MUI/6-8h - En prophylaxie : 1MUI/12h Posologie en cas d'insuffisance rénale : Une dose supplémentaire après hémodialyse Posologie en cas d’insuffisance hépatique : Pas d'ajustement Enfant : Présentation : 1MUI cp, 250 000UI/5ml, 500 000UI/5ml, 1MUI susp. buv., 10ml susp. buv. Posologie usuelle et modalités d'administration : En curatif : nourrisson et enfant < 40kg : 50 000 à 100 000UI/kg/j En prophylaxie : nourrisson et enfant : - Poids > 10kg : 100 000UI/kg/j - Poids 10-40kg : 50 000UI/kg/j sans dépasser 2MUI/j Posologie en cas d'insuffisance rénale : Une dose supplémentaire après hémodialyse Posologie en cas d’insuffisance hépatique : Pas d'ajustement Indications AMM Infections dues aux germes définis comme sensibles : - En curatif : angines documentées à streptocoque A ß-hémolytique, infections cutanées bénignes dues aux germes sensibles - En prophylaxie : rechutes de RAA, érysipèle récidivant, sujets contacts dans l'entourage d'une scarlatine, infections à pneumocoque chez les splénectomisés, les drépanocytaires majeurs et les autres aspléniques fonctionnels Contre-indications Allergie aux ß-lactamines Antibiotiques PÉNICILLINES 35 ANTIBIOT 26 a 257.qxd 30/07/10 14:14 Page 36 PÉNICILLINES (PÉNAMES ET INHIBITEURS DE ß-LACTAMASE) Pénicilline V Interactions médicamenteuses fréquentes ou graves / Effets indésirables graves Interactions médicamenteuses fréquentes ou graves : Méthotrexate, antivitamines K Effets indésirables graves : Manifestations allergiques (fièvre, urticaire, éosinophilie, œdème de Quincke, exceptionnellement choc anaphylactique) Autres effets indésirables : Nausées, vomissements, diarrhée, langue noire en cas de traitement prolongé, anémie, thrombopénie, leucopénie, troubles de la coagulation Grossesse et allaitement Grossesse : Utilisation possible durant la grossesse Allaitement : Allaitement possible, interrompre le traitement si diarrhée, candidose ou éruption cutanée chez le nourrisson Taux sérique Ent Rés Pharmacocinétique Aci Bac Bra Cam Chl Citr Cox Ent Kle Leg Métabolisme hépatique Excrétion urinaire Demi-vie : 30-60min Antibiotiques Act Bar Bor Bor Clo Cor Ent Esc Hae (R 2 Hel Mod Surveillance habituellement inutile 36 Sen PÉNICILLINES ANTIBIOT 26 a 257.qxd 30/07/10 14:14 Page 37 PÉNICILLINES (PÉNAMES ET INHIBITEURS DE ß-LACTAMASE) Pénicilline A AMOXICILLINE Spectre d’activité Sensible Actinomyces (R<10%) Bartonella (R<10%) Bordetella pertussis (R<10%) Borrelia (R<10%) Clostridium (R<10%) Corynebacterium diphteriae (R<10%) Enterococcus faecalis (R<10%) Escherichia coli (R 30-50%) Haemophilus influenzae/parainfluenzae (R 20-35%) Helicobacter pylori (R<10%) Leptospira (R<10%) Listeria monocytogenes (R<10%) Neisseria (R<10%) Pasteurella (R<10%) Peptostreptococcus (R<10%) Proteus mirabilis (R 10-40%) Salmonella (R 0-40%) Shigella (R 0-30%) Streptococcus pneumoniae (R 15-35%) Streptocoques A, B, C, F, G, non groupables (R<10%) Modérément sensible Enterococcus faecium (R 40-80%) Résistant Acinetobacter Bacteroides fragilis Branhamella catarrhalis Campylobacter Chlamydia Citrobacter freundii Coxiella Enterobacter aerogenes/cloacae Klebsiella pneumoniae/oxytoca Legionella pneumophila Antibiotiques Morganella morganii Mycoplasma pneumoniae Proteus rettgeri Proteus vulgaris Providencia Pseudomonas aeruginosa Rickettsia Serratia marcescens Staphylocoques Yersinia PÉNICILLINES 37 ANTIBIOT 26 a 257.qxd 30/07/10 14:14 Page 38 PÉNICILLINES (PÉNAMES ET INHIBITEURS DE ß-LACTAMASE) Pénicilline A Posologie Adulte : Présentation : 500mg-1g cp dispers., 125-250mg-500mg-1g susp. buv., 125250-500mg sirop, 500mg gél., 0,5-1-2g IV, 0,5-1g IM Posologie usuelle et modalités d'administration : 1g/8h De plus fortes doses ou d’autres modalités peuvent être nécessaires selon les situations cliniques : voir tableaux thérapeutiques Posologie en cas d'insuffisance rénale : - ClCr 10-30 : demi-dose toutes les 12h - ClCr < 10 : demi-dose toutes les 24h - HD : dose supplémentaire après la séance Posologie en cas d’insuffisance hépatique : Pas d'ajustement Enfant : Présentation : 500mg cp dispers, 125-250mg-500 mg susp. buv., 125-250500mg sirop, 500mg gél., 0,5-1-2g IV, 0,5-1g IM Posologie usuelle et modalités d'administration : - Enfant < 30 mois : 50-100mg/kg/j en 3 prises - Enfant > 30 mois : 25-50mg/kg/j en 2 ou mieux 3 prises sans dépasser la posologie de 3g/j Pour les infections plus sévères, ainsi que pour les endocardites et bactériémies (en relais de la voie injectable) la posologie peut être augmentée jusqu'à 150mg/kg/j en 3 ou 4 prises sans dépasser 6g/j Posologie en cas d'insuffisance rénale : - ClCr 10-30 : demi-dose toutes les 12h - ClCr < 10 : demi-dose toutes les 24h - HD : dose supplémentaire après la séance Posologie en cas d’insuffisance hépatique : Pas d'ajustement Indications AMM Infections dues aux germes définis comme sensibles chez l'adulte et l'enfant : pneumonies aiguës, surinfections de bronchites aiguës et exacerbation des bronchites chroniques, infections ORL (otite, sinusite, angine) et stomatologiques, infections urinaires, génitales masculines, gynécologiques, digestives et biliaires, endocardites, septicémies Maladie de Lyme : traitement de la phase primaire et de la phase primo-secondaire. Traitement prophylactique de l'endocardite bactérienne En association à un autre antibiotique (clarithromycine ou imidazolé) et à un antisécrétoire, éradication de Helicobacter pylori en cas de maladie ulcéreuse gastro-duodénale de l'adulte 38 Antibiotiques PÉNICILLINES ANTIBIOT 26 a 257.qxd 30/07/10 14:14 Page 39 Contre-indications Allergie aux ß-lactamines, mononucléose infectieuse Interactions médicamenteuses fréquentes ou graves / Effets indésirables graves Interactions médicamenteuses fréquentes ou graves : Allopurinol, aminosides, bupropion, chloroquine, contraceptifs oraux, méthotrexate, mycophénolate mofétil, probénécide, inhibiteurs de la pompe à protons, tiagabine, antivitamines K Effets indésirables graves : Thrombopénie, agranulocytose, anaphylaxie, colite pseudomembraneuse, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, leucopénie, anémie, convulsions, hépatotoxicité, néphropathie interstitielle Autres effets indésirables : Nausées, vomissements, diarrhée, rash, urticaire, cytolyse hépatique, éosinophilie Grossesse et allaitement Utilisation possible durant la grossesse et l’allaitement Taux sérique Surveillance habituellement inutile sauf situations sévères (méningites) Pharmacocinétique Metabolisme hépatique : 10% Excrétion urinaire : 60-75% sous forme inchangée, biliaire Demi-vie : 1h (16h en cas d'anurie) Antibiotiques PÉNICILLINES 39 ANTIBIOT 26 a 257.qxd 30/07/10 14:14 Page 40 PÉNICILLINES (PÉNAMES ET INHIBITEURS DE ß-LACTAMASE) Pénicilline A AMOX.-ACIDE CLAVULANIQUE Spectre d’activité Sensible Actinomyces (R<10%) Bacteroides fragilis (R<10%) Bartonella (R<10%) Bordetella pertussis (R<10%) Borrelia (R<10%) Branhamella catarrhalis (R<10%) Campylobacter (R<10%) Clostridium (R<10%) Corynebacterium diphteriae (R<10%) Enterococcus faecalis (R<10%) Escherichia coli (R 10-30%) Haemophilus influenzae/parainfluenzae (R<10%) Helicobacter pylori (R<10%) Klebsiella pneumoniae/oxytoca (R 0-20%) Leptospira (R<10%) Listeria monocytogenes (R<10%) Neisseria (R<10%) Nocardia (R<10%) Pasteurella (R<10%) Peptostreptococcus (R<10%) Prevotella (R<10%) Proteus mirabilis (R 10-20%) Proteus vulgaris (R<10%) Salmonella (R 0-40%) Shigella (R 0-30%) Staph. méti-S (aureus/coagulase -) (R<10%) Streptococcus pneumoniae (R 15-35%) Streptocoques A, B, C, F, G, non groupables (R<10%) Veillonella (R<10%) Modérément sensible Enterococcus faecium (R 40-80%) Résistant Acinetobacter Bacteroides fragilis Branhamella catarrhalis Campylobacter Chlamydia Citrobacter freundii Coxiella Enterobacter aerogenes/cloacae Klebsiella pneumoniae/oxytoca Legionella pneumophila 40 Antibiotiques Morganella morganii Mycoplasma pneumoniae Proteus rettgeri Providencia Pseudomonas aeruginosa Rickettsia Serratia marcescens Staph. méti-R (aureus/coagulase -) Yersinia PÉNICILLINES ANTIBIOT 26 a 257.qxd 30/07/10 14:14 Page 41 Posologie Adulte : Présentation : 1g/125mg cp, 500mg/62,5mg cp, 100mg/12,5mg/ml susp. buv., 500mg/62,5mg susp. buv., 1g/125 mg susp. buv., 1g/200mg IV adulte, 2g/200mg IV adulte Posologie usuelle et modalités d'administration : 1g/8h De plus fortes doses ou d’autres modalités peuvent être nécessaires selon les situations cliniques : voir tableaux thérapeutiques Posologie en cas d'insuffisance rénale : - ClCr 10-30 : 1g puis 500mg/12h - ClCr < 10 : 1g puis 500mg/24h Posologie en cas d’insuffisance hépatique : Pas d'ajustement Enfant : Présentation : 1g/125mg cp, 500mg/62,5mg cp, 100mg/12,5mg/ml susp. buv., 250mg/31,25mg susp. buv., 500mg/50mg IV enfant, 1g/100mg IV enfant Posologie usuelle et modalités d'administration : exprimée en amoxicilline - Nourrisson et enfant > 3mois : 20-50mg/kg/6h - Nourrisson 8j-3mois : 30-50mg/kg/8h - Prématuré et nourrisson < 8j : 50mg/kg/12h Posologie en cas d'insuffisance rénale : Avis spécialisé Posologie en cas d’insuffisance hépatique : Pas d'ajustement Indications AMM Infections dues aux germes sensibles : septicémiques, endocarditiques, respiratoires basses, ORL, rénales, urogénitales, gynécologiques, digestives, péritonéales, ostéoarticulaires, cutanées et des tissus mous Contre-indications Allergie aux ß-lactamines, allergie à l'acide clavulanique, antécédent d'hépatite à l'association amoxicilline/acide clavulanique Interactions médicamenteuses fréquentes ou graves / Effets indésirables graves Interactions médicamenteuses fréquentes ou graves : Tramadol, allopurinol, aminosides, bupropion, chloroquine, contraceptifs oraux, méthotrexate, mycophénolate mofétil, probénécide, inhibiteurs de la pompe à protons, tiagabine Effets indésirables graves : Thrombopénie, agranulocytose, allergie, convulsions, colite pseudomembraneuse, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, leucopénie, anémie, convulsions, hépatotoxicité, néphropathie interstitielle Autres effets indésirables : Nausées, vomissements, diarrhée, rash, urticaire, éosinophilie, candidose digestive Antibiotiques PÉNICILLINES 41 ANTIBIOT 26 a 257.qxd 30/07/10 14:14 Page 42 PÉNICILLINES (PÉNAMES ET INHIBITEURS DE ß-LACTAMASE) Pénicilline A Grossesse et allaitement Grossesse : Utilisation possible durant la grossesse Allaitement : Allaitement possible, interrompre le traitement si diarrhée, candidose ou éruption chez le nourrisson Citr Citr Ent Esc Kle Mo Taux sérique Surveillance habituellement inutile Pharmacocinétique Métabolisme hépatique : 10% Elimination urinaire sous forme inchangée : 60-75% Demi-vie : 30-60min 42 Antibiotiques Sen Rés Acin Pse PÉNICILLINES ANTIBIOT 26 a 257.qxd 30/07/10 14:14 Page 43 PÉNICILLINES (PÉNAMES ET INHIBITEURS DE ß-LACTAMASE) Amidinopénicilline PIVMÉCILLINAM Spectre d’activité Sensible Citrobacter koseri (R<10%) Citrobacter freundii (R 20-40%) Enterobacter (R 10-20%) Escherichia coli (R<10%) Klebsiella (R 10-20%) Morganella morganii (R 50-90%) Proteus mirabilis (R 20-30%) Proteus rettgeri (R<10%) Proteus vulgaris (R<10%) Providencia (R 40-50%) Serratia (R 40-50%) Résistant Acinetobacter spp. Pseudomonas spp. Stenotrophomonas spp. Posologie Adulte : Présentation : 200mg cp Posologie usuelle et modalités d'administration : 200mg/8h soit 800 mg/j. De plus fortes doses ou d’autres modalités peuvent être nécessaires selon les situations cliniques : voir tableaux thérapeutiques Posologie en cas d'insuffisance rénale : - ClCr < 30 : diviser la posologie par deux - ClCr 15-30 : diviser la posologie par trois Posologie en cas d’insuffisance hépatique : ND Enfant : Pas d’utilisation chez l’enfant Indication AMM : Cystites dues aux germes sensibles Contre-indications Allergie aux pénicillines et aux céphalosporines, infection par les virus du groupe Herpès virus, notamment la mononucléose infectieuse (risque accru d'accidents cutanés), association avec l'allopurinol (risque accru d'accidents cutanés) Interactions médicamenteuses fréquentes ou graves / Effets indésirables graves Rares : Manifestations digestives : nausées, vomissements, diarrhée, candidose, éruptions cutanées maculopapuleuses d'origine allergique ou non Très rares et à forte posologie ou à long terme : Élévation modérée et transitoire des transaminases et des phosphatases alcalines Irritation vaginale Antibiotiques PÉNICILLINES 43 ANTIBIOT 26 a 257.qxd 30/07/10 14:14 Page 44 PÉNICILLINES (PÉNAMES ET INHIBITEURS DE ß-LACTAMASE) Amidinopénicilline Grossesse et allaitement Grossesse : Les études animales et l'expérience clinique n'ont pas montré à ce jour d'effet nocif sur le fœtus pendant les deuxième et troisième trimestres de la grossesse. Ces études ne permettent pas d'anticiper d'un effet nocif sur le produit de la conception pendant le premier trimestre Sen Aci Bac Citr Clo Ent /clo Esc Hae (R 2 List Mo Allaitement : A forte posologie, de faibles quantités passent dans le lait maternel Taux sérique Surveillance inutile Pharmacocinétique Concentration sérique maximale atteinte après environ 60min Demi-vie plasmatique : environ 1 heure Elimination par voie urinaire et digestive Mod Ent Rés Bra Chl Ent Kle Leg Myc 44 Antibiotiques PÉNICILLINES ANTIBIOT 26 a 257.qxd 30/07/10 14:14 Page 45 PÉNICILLINES (PÉNAMES ET INHIBITEURS DE ß-LACTAMASE) Carboxypénicilline TICARCILLINE Spectre d’activité Sensible Acinetobacter (R 20-60%) Bacteroides fragilis (R 20-30%) Citrobacter freundii (R 20-30%) Clostridium (R<10%) Enterobacter aerogenes /cloacae (R 20-40%) Escherichia coli (R 25-45%) Haemophilus influenzae/parainfluenzae (R 20-35%) Listeria monocytogenes (R<10%) Morganella morganii (R 10-30%) Nocardia (R 50-80%) Peptostreptococcus (R<10%) Proteus (R 10-40%) Providencia (R 20-40%) Pseudomonas aeruginosa (R 20-60%) Salmonella (R 0-40%) Serratia marcescens (R 20-40%) Shigella (R 0-30%) Streptococcus pneumoniae (R 30-70%) Streptocoques A, B, C, F, G, non groupables (R<10 %) Modérément sensible Enterococcus faecalis (R<10%) Résistant Branhamella catarrhalis Chlamydia Enterococcus faecium Klebsiella pneumoniae/oxytoca Legionella pneumophila Mycobactéries Mycoplasma pneumoniae Rickettsia Staph. méti-R (aureus/coagulase -) Staph. méti-S (aureus/coagulase -) Yersinia Posologie Adulte : Présentation : 1g IV, 2g IV/IM, 5g/IV Posologie usuelle et modalités d'administration : 5g/8h Posologie en cas d'insuffisance rénale : - ClCr 30-60 : 5g/8h - ClCr 10-30 : 5g/12h - ClCr < 10 : 2g/24h Posologie en cas d’insuffisance hépatique : Pas Enfant : Présentation : 1g IV, 2g IV/IM, 5g/IV Posologie usuelle et modalités d'administration : - Enfant : 225mg/kg/j en 3 injections - Nourrisson : 250mg/kg/j en 3 injections - Nouveau-né > 2kg : 250mg/kg/j en 3 injections - Nouveau-né < 2kg : 125mg/kg/j en 3 injections Antibiotiques PÉNICILLINES 45 ANTIBIOT 26 a 257.qxd 30/07/10 14:14 Page 46 PÉNICILLINES (PÉNAMES ET INHIBITEURS DE ß-LACTAMASE) Carboxypénicilline Posologie en cas d'insuffisance rénale : Avis spécialisé Posologie en cas d’insuffisance hépatique : Pas d'ajustement Indications AMM Infections dues aux germes sensibles : septicémiques, endocarditiques, respiratoires, rénales, urogénitales, gynécologiques, digestives, biliaires, péritonéales, osseuses, ostéo-articulaires, cutanées, sous-cutanées Contre-indications Allergie aux ß-lactamines Interactions médicamenteuses fréquentes ou graves / Effets indésirables graves Interactions médicamenteuses fréquentes ou graves : Méthotrexate, aminosides, bupropion, chloroquine, contraceptifs oraux, exenatide, probénécide, tramadol, antivitamines K, mycophénolate mofétil, fondaparinux, héparine, inhibiteurs de la pompe à protons Effets indésirables graves : Allergie, convulsions, thrombopénie, neutropénie, colite pseudo-membraneuse Autres effets indésirables : Rash, urticaire, saignement, fièvre, élévation des transaminases, thrombophlébite, céphalées, constipation, vertiges, douleur au point d'injection, asthénie, hypokaliémie Grossesse et allaitement Allaitement : Allaitement possible, interrompre le traitement si troubles digestifs ou éruption chez l'enfant Taux sérique Surveillance habituellement inutile Pharmacocinétique Elimination urinaire sous forme active à 100% Demi-vie : 1,1h Antibiotiques Aci Bac Bra Citr Clo Ent /clo Esc Hae (R< Kleb List Mod Ent Rés Grossesse : Utilisation à éviter durant la grossesse 46 Sen PÉNICILLINES Chl Ent Leg Myc ANTIBIOT 26 a 257.qxd 30/07/10 14:14 Page 47 TICAR.-ACIDE CLAVULANIQUE Spectre d’activité Sensible Acinetobacter (R 20-50%) Bacteroides fragilis (R<10%) Branhamella catarrhalis (R<10%) Citrobacter freundii (R 20-30%) Clostridium (R<10%) Enterobacter aerogenes /cloacae (R 20-40%) Escherichia coli (R 10-30%) Haemophilus influenzae/parainfluenzae (R<10%) Klebsiella pneumoniae/oxytoca (R 0-20%) Listeria monocytogenes (R<10%) Nocardia (R<10%) Peptostreptococcus (R<10%) Proteus (R 0-20%) Pseudomonas aeruginosa (R 20-60%) Salmonella (R 0-40%) Shigella (R 0-30%) Staph. méti-S (aureus/coagulase -) (R<10%) Streptococcus pneumoniae (R 30-70%) Streptocoques A, B, C, F, G, non groupables (R<10%) Modérément sensible Enterococcus faecalis (R<10%) Résistant Chlamydia Enterococcus faecium Legionella pneumophila Mycobactéries Mycoplasma pneumoniae Rickettsia Staph. méti-R (aureus/coagulase -) Posologie Adulte : Présentation : 1,5g/100mg IV, 3g/200mg IV, 5g/200mg IV Posologie usuelle et modalités d'administration : 3g/200mg-5g/200mg/8h Posologie en cas d'insuffisance rénale : - ClCr 30-60 : 3g/200mg-5g/200mg/8h - ClCr 10-30 : 3g/200mg/12h - ClCr < 10 : 1,5g/100mg/24h - HD : 3g/200mg après dialyse Posologie en cas d’insuffisance hépatique : Pas d'ajustement Enfant : Présentation : 1,5g/100mg IV, 3g/200mg IV, 5g/200mg IV Posologie usuelle et modalités d'administration : Nourrisson et enfant 30 mois-14 ans : 225mg/15mg/kg/j à 300mg/20mg/kg/j en 3 à 4 prises Antibiotiques PÉNICILLINES 47 ANTIBIOT 26 a 257.qxd 30/07/10 14:14 Page 48 PÉNICILLINES (PÉNAMES ET INHIBITEURS DE ß-LACTAMASE) Carboxypénicilline Posologie en cas d'insuffisance rénale : Avis spécialisé Posologie en cas d’insuffisance hépatique : Pas d'ajustement Indications AMM Infections dues aux germes sensibles : septicémiques, ORL, respiratoires, urinaires, digestives, péritonéales, ostéo-articulaires, de la peau et des tissus mous Infections à flore mixte polymicrobienne aéro et anaérobie Contre-indications Allergie aux ß-lactamines Interactions médicamenteuses fréquentes ou graves / Effets indésirables graves Interactions médicamenteuses fréquentes ou graves : Méthotrexate, aminosides, bupropion, chloroquine, contraceptifs oraux, probénécide, tramadol, antivitamines K, mycophénolate mofétil, fondaparinux, héparine, inhibiteurs de la pompe à protons Effets indésirables graves : Allergie, convulsions, thrombopénie, neutropénie, anémie hémolytique, colite pseudomembraneuse, néphropathie interstitielle, syndrome de Stevens-Johnson, hépatite cholestatique, allongement du temps de saignement Autres effets indésirables : Nausées, vomissements, diarrhée, rash, prurit, urticaire, élévation des transaminases, hyperéosinophilie, céphalées, hypokaliémie, hypernatrémie, fièvre, arthralgies, myalgies Grossesse et allaitement Grossesse : À éviter durant la grossesse Allaitement : Allaitement possible, interrompre le traitement si troubles digestifs ou éruption chez l'enfant Taux sérique Surveillance habituellement inutile Pharmacocinétique Ticarcilline : élimination urinaire sous forme active 100% Demi-vie : 1,1h Acide clavulanique : élimination hépatique 50% 48 Antibiotiques PÉNICILLINES Sen Aci Bac Citr Clo Ent /clo Ent Ent Esc Hae (R 2 List Mo Rés Bra Chl Ent Kle Leg Myc ANTIBIOT 26 a 257.qxd 30/07/10 14:14 Page 49 PÉNICILLINES (PÉNAMES ET INHIBITEURS DE ß-LACTAMASE) Uréidopénicilline PIPÉRACILLINE Spectre d’activité Sensible Acinetobacter (R 20-80%) Bacteroides fragilis (R 20-30%) Citrobacter freundii (R 20-30%) Clostridium (R<10%) Enterobacter aerogenes /cloacae (R 10-30%) Entérobacteries autres (R<10%) Enterococcus faecalis (R<10%) Escherichia coli (R 25-45%) Haemophilus influenzae/parainfluenzae (R 20-35%) Listeria monocytogenes (R<10%) Morganella morganii (R 10-30%) Neisseria (R<10%) Peptostreptococcus (R<10%) Prevotella (R<10 %) Proteus (R 10-40%) Providencia (R 20-40%) Pseudomonas aeruginosa (R 20-40%) Salmonella (R 0-40%) Serratia marcescens (R 10-30%) Shigella (R 0-30%) Streptococcus pneumoniae (R 30-70 %) Streptocoques A, B, C, F, G, non groupables (R<10%) Résistant Branhamella catarrhalis Chlamydia Enterococcus faecium Klebsiella pneumoniae/oxytoca Legionella pneumophila Mycobactéries Mycoplasma pneumoniae Rickettsia Staph. méti-R (aureus/coagulase -) Staph. méti-S (aureus/coagulase -) Yersinia Posologie Adulte : Présentation : 1g IV/IM, 2-4g IV Posologie usuelle et modalités d'administration : 4g/6-8h Posologie en cas d'insuffisance rénale : - ClCr 20-40 : 3-4g/8h - ClCr < 20 : 3-4g/8h - HD : 2g/8h Posologie en cas d’insuffisance hépatique : Pas d'ajustement Enfant : Présentation : 1g IV/IM, 2-4g IV Posologie usuelle et modalités d'administration : 200mg/kg/j Posologie en cas d'insuffisance rénale : Avis spécialisé Posologie en cas d’insuffisance hépatique : Pas d'ajustement Antibiotiques PÉNICILLINES 49 ANTIBIOT 26 a 257.qxd 30/07/10 14:14 Page 50 PÉNICILLINES (PÉNAMES ET INHIBITEURS DE ß-LACTAMASE) Uréidopénicilline Indications AMM Infections dues aux germes sensibles : septicémiques, endocarditiques, respiratoires, rénales, urogénitales, gynécologiques, digestives, biliaires, méningées, osseuses Contre-indications Sen Allergie aux ß-lactamines, mononucléose infectieuse Interactions médicamenteuses fréquentes ou graves / Effets indésirables graves Interactions médicamenteuses fréquentes ou graves : Méthotrexate, aminosides, bupropion, chloroquine, contraceptifs oraux, probénécide, tramadol, antivitamines K, mycophénolate mofétil, fondaparinux, héparine Effets indésirables graves : Allergie, convulsions, thrombopénie, neutropénie, anémie, colite pseudomembraneuse, néphropathie interstitielle, syndrome de Stevens-Johnson, hépatite cholestatique Autres effets indésirables : Diarrhée, rash, élévation des transaminases, élevation des phosphatases alcalines, élevation de la créatininémie, hyperéosinophilie, éruption maculo-papuleuse, douleur au point d'injection, céphalées, vertiges, asthénie, allongement du temps de saignement, hypokaliémie, hyperbilirubinémie Rés Grossesse et allaitement Grossesse : Utilisation possible Allaitement : Allaitement possible, interrompre le traitement si diarrhée, candidose ou éruption chez le nourrisson Taux sérique Surveillance habituellement inutile Pharmacocinétique Elimination urinaire : 60-80%, biliaire : 10-20% Demi-vie : 30-90min 50 Antibiotiques Aci Bac Bra Citr Citr Clo Ent /clo Ent Ent Hae (R< Kleb PÉNICILLINES Chl Ent Leg Myc ANTIBIOT 26 a 257.qxd 30/07/10 14:14 Page 51 PIPÉ.-TAZOBACTAM Spectre d’activité Sensible Acinetobacter (R 20-50%) Bacteroides fragilis (R<10%) Branhamella catarrhalis (R<10%) Citrobacter freundii (R 15-25%) Citrobacter koseri (R<10%) Clostridium (R<10%) Enterobacter aerogenes /cloacae (R 5-25%) Entérobacteries autres (R<10%) Enterococcus faecalis (R<10%) Haemophilus influenzae/parainfluenzae (R<10%) Klebsiella pneumoniae/oxytoca (R<10%) Listeria monocytogenes (R<10%) Neisseria (R<10%) Peptostreptococcus (R<10%) Prevotella (R<10 %) Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa (R 15-35%) Serratia marcescens Staph. méti-S (aureus/coagulase -) (R<10%) Streptococcus pneumoniae (R 30-70 %) Streptocoques A, B, C, F, G, non groupables (R<10%) Résistant Chlamydia Enterococcus faecium Legionella pneumophila Mycobactéries Mycoplasma pneumoniae Rickettsia Staph. méti-R (aureus/coagulase -) Posologie Adulte : Présentation : 2g/250mg IV, 4g/500mg IV Posologie usuelle et modalités d'administration : 4g/500mg/6-8h Posologie en cas d'insuffisance rénale : - ClCr 20-40 : dose max. 4g-500mg/8h - ClCr < 20 : 4g-500mg/12h Posologie en cas d’insuffisance hépatique : Pas d'ajustement Enfant : Présentation : 2g/250mg IV, 4g/500mg IV Posologie usuelle et modalités d'administration : Enfant > 12ans : 240mg/30mg-320mg/40mg/kg/j Posologie en cas d'insuffisance rénale : Avis spécialisé Posologie en cas d’insuffisance hépatique : Pas d'ajustement Antibiotiques PÉNICILLINES 51