pharmacologie et thérapeutiques

UE 2.11
PHARMACOLOGIE
ET THÉRAPEUTIQUES
UE 2.11 / Semestre 3
André Le Texier
Docteur en pharmacie
Professeur de biochimie – génie biologique
Collection dirigée par Kamel Abbadi
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SOMMAIRE
Partie 1
Les antibiotiques
Cours 1 Structure et mode d’action des antibiotiques ........................................................................8
Cours 2 Les familles d’antibiotiques : choix et utilisations thérapeutiques .................. 27
Cours 3 Résistance aux antibiotiques : le vrai défit pour l’avenir ........................................................ 56
Partie 2
Les médicaments psychotropes
Cours 4 Rappels sur le système nerveux ................................................................................................... 64
Cours 5 Généralités sur les psychotropes ................................................................................................. 67
Cours 6 Les hypnotiques ou nooleptiques ................................................................................................ 71
Cours 7 Les anxiolytiques ....................................................................................................................................... 84
Cours 8 Les neuroleptiques ou antipsychotiques ............................................................................... 93
Cours 9 Les antidépresseurs ou thymoanaleptiques .....................................................................112
Cours 10 Les psychostimulants ou nooanaleptiques ......................................................................133
Cours 11 Les normothymiques ...........................................................................................................................138
Applications professionnelles 12 ...................................................................................................143
Partie 3
Les antitrombotiques
Cours 13 Antiagrégants plaquettaires........................................................................................................148
Cours 14 Anticoagulants ........................................................................................................................................158
Cours 15 Fibrinolytiques ........................................................................................................................................182
Applications professionnelles 16 ...................................................................................................186
Partie 4
Les anti-inflammatoires
Cours 17 Inflammation .............................................................................................................................................188
Cours 18 Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) ...................................................................191
Cours 19 Glucocorticoïdes ou anti-inflammatoires stéroïdiens ..............................................198
Applications professionnelles 20 .................................................................................................208
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Partie 5
Les analgésiques
Cours 21 Douleur et analgésie ..........................................................................................................................210
Cours 22 Médicaments de palier I : analgésiques non opoïdes ............................................218
Cours 23 Médicaments de paliers II et III : analgésiques opioïdes ...............................................223
Partie 6
Les anesthésiques
Cours 24 Anesthésiques généraux ...............................................................................................................242
Cours 25 Anesthésiques locaux ......................................................................................................................258
Partie 7
La chimiothérapie anticancéreuse
Cours 26 Processus cancéreux et principes de la chimiothérapie ......................................264
Cours 27 Médicaments antinéoplasiques ...............................................................................................272
Cours 28 Thérapies ciblées ou biochimiothérapies ........................................................................293
Cours 29 Hormonothérapie des cancers .................................................................................................299
Partie 8
Effets iatrogènes, intoxications et pharmacodépendance
Cours 30 Iatrogénie médicamenteuse.......................................................................................................306
Cours 31 Toxicologie et intoxications médicamenteuses ...........................................................316
Cours 32 Pharmacodépendance .....................................................................................................................324
Partie 9
Les médicaments chez l’enfant et la personne âgée
Cours 33 Médicaments et pédiatrie ............................................................................................................332
Cours 34 Médicaments et gériatrie .............................................................................................................339
Partie 10
Évaluations
Évaluation – Sujet 1 .........................................................................................................................................344
Évaluation – Sujet 2 ........................................................................................................................................346
Évaluation – Sujet 3 ........................................................................................................................................348
Évaluation – Sujet 4 ........................................................................................................................................351
Évaluation – Sujet 5 ........................................................................................................................................353
Index ................................................................................................................................................................................................356
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Les familles d’antibiotiques : choix et utilisations thérapeutiques
02
COURS
G Nitroimidazolés
1. Paramètres pharmacocinétiques
Le principal antibiotique de cette famille, le métronidazole , peut être utilisé par voie locale
(voie vaginale), par voie orale ou par voie parentérale.
Par voie orale, il est résorbé rapidement à plus de 80 %. La forme majoritaire de circulation
est la forme libre (fixation protéique inférieure à 20 %). Il est distribué dans tous les tissus,
notamment dans le LCR. Il passe la barrière placentaire et dans le lait maternel.
Le métronidazole est métabolisé au niveau hépatique et l’élimination est principalement
rénale sous forme active.
Doc. 11 Principaux nitroimidazolés utilisés en thérapeutique
Dénomination commune internationale (DCI) Noms de spécialités commerciales
Métronidazole FLAGYL cp, susp.buv., ovules, inj.
Métronidazole + néomycine TERGYNAN cp vaginal
Spiramycine + métronidazole RODOGYL cp
Ornidazole  TIBERAL cp, inj.
Tinidazole  FASIGYNE cp
2. Spectre d’action et indications
Le métronidazole a un spectre d’action atypique : il est actif contre les bactéries anaérobies
et microaérophiles. Il est actif également contre les levures ou moisissures des genres Candida,
Aspergillus et Cryptococcus et certains protozoaires (amibes, trichomonas notamment).
Indications thérapeutiques :
Le métronidazole est indiqué dans le traitement des infections de type candidoses ou cryp-
tococcoses. Il est utilisé dans les infections vaginales et urogénitales provoquées par Tri-
chomonas vaginalis. Il constitue le traitement privilégié des différentes amibiases intestinales
ou tissulaires.
Il peut également être utilisé dans la prévention des infections postopératoires en chirur-
gie digestive ou gynéco-obstétricale.
3. Effets indésirables, précautions et contre-indications
•Avec les nitroimidazolés , on peut observer des réactions allergiques et fréquemment des
troubles digestifs (nausées, gêne épigastrique, anorexie). Certaines réactions hépatiques,
hématologiques (leucopénies réversibles) et au niveau du système nerveux central (céphalées,
vertiges, ataxie) peuvent survenir lors d’administration prolongée ou à doses élevées.
•Le métronidazole colore les urines en brun-rouge.
•Ces antibiotiques sont des inhibiteurs enzymatiques qui entraînent une élévation des
concentrations des médicaments qui sont métabolisés par les mêmes systèmes enzymatiques
hépatiques.
Effet antabuse :
effet lié à la prise simultanée de
certains médicaments et de boissons alcoolisées.
L’effet antabuse se manifeste par divers symptômes :
bouffées vasomotrices du visage (flushs), accéléra-
tion du rythme cardiaque, malaise, vertiges, étour-
dissement, baisse de la tension artérielle, vision floue,
nausées, vomissements…
C’est le cas des anticoagulants oraux (AVK) dont
il faudra diminuer le plus souvent la posologie.
L’administration de métronidazole sera contre-
indiquée en cas de terrain allergique aux nitroimi-
dazolés et lors de la grossesse ou de l’allaitement.
Il existe également un risque d’effet anta-
buse : l’association du métronidazole et de
l’alcool est contre-indiquée.
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