8-interferences-phamracologique-avec-l-acetylcholine-et

Kevin CHEVALIER 1
INTERFERENCES PHARMACOLOGIQUES AVEC
L'ACETYLCHOLINE ET SES RECEPTEURS
I. Introduction
A. Généralités
Le domaine cholinergique est défini comme l'ensemble des neurones (centraux et périphériques)
ayant l'acétylcholine comme médiateur.
On retrouve ces synapses cholinergiques :
 Au niveau du système nerveux central
 Au niveau des jonctions ganglionnaires des nerfs parasympathiques et sympathique
(système nerveux végétatif).
 Au niveau de la jonction neuro-musculaire (plaque motrice)
 Au niveau des neurones post-ganglionnaires du système nerveux parasympathique
B. Localisations
Ce système se retrouve surtout au niveau de 3 principaux nerfs :
 Le nerf oculomoteur (III)
 Le nerf facial (VII) pour la sécrétion des larmes et de la salive
 Le nerf vague (X) au niveau du cœur, du poumon, de l'œsophage, …
On retrouve aussi ce système au niveau du plexus pelvien.

Kevin CHEVALIER 2
C. Synthèse de l'acétylcholine
L'acétylcholine (ACh) est stockée dans des vésicules. Un quanta est libéré dans l'espace synaptique
lors de l'arrivée d'un potentiel d'action.
Les neurones post-synaptiques vont être stimulés par des récepteurs post-synaptiques. Ce
médiateur est détruit à 90% par les cholinestérases. Pour certaines synapses on a un rétro-contrôle
par des récepteurs présynaptiques M2.
D. Récepteurs cholinergiques
Il en existe deux grands types de récepteurs :
 Un type lié à une protéine G qui sont : Muscarinique
 Un type lié à un canal ionique qui sont : Nicotiniques
1. Récepteurs muscariniques
Ce sont des récepteurs couplés à une protéine G. Ce sont des récepteurs à 7 domaines
transmembranaires, spécifiquement stimulés par la muscarine et bloqués par l'atropine.

Kevin CHEVALIER 3
Il en existe 5 sous-types dont 3 intéressants
2. Récepteurs nictoniques
On a les récepteurs N1 ou NN neuronaux (couplés au canal sodique et entraînant, lors d'une
stimulation, une ouverture du canal, une entrée de sodium dans la cellule et la
dépolarisation rapide de la membrane). On les trouve au niveau :
 Du système nerveux central
 Des ganglions végétatifs
Les récepteurs N2 ou NM musculaires sont couplés au canal calcique. On les retrouve à la
jonction neuromusculaire (plaque motrice)

Kevin CHEVALIER 4
E. Effets de la stimulation du parasympathique
1. Effets muscariniques

Kevin CHEVALIER 5
2. Effets nicotiniques
La stimulation des récepteurs nicotiniques ganglionnaires a des effets sur la stimulation des
effecteurs de l'ortho et parasympathique.
Au niveau de la jonction neuro-musculaire (nicotiniques) on a la contraction du muscle strié.
On a des effets centraux : Diminution de l'éveil, facilitation de la mémoire à court terme et de
l'apprentissage, effets sur le contrôle moteur extrapyramidal (tremblement, rigidité).
Les effets muscariniques et nicotiniques sont inverse.
II. Types de médicaments
A. Agoniste
On aura des agonistes direct : l'acétylcholine et ses dérivés (acétylcholimimétiques =
parasympathomimétiques).
On aura aussi des agonistes indirects : les inhibiteurs des cholinestérases.