Modes d`action des médicaments - Formation en Soins Infirmiers
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21/07/2014 Modes d’action des médicaments Matthieu Roustit Pharmacologie clinique Faculté de Médecine et de Pharmacie, Université Joseph Fourier Centre d’Investigation Clinique – Inserm CIC3, CHU de Grenoble Institut de Formation en Soins Infirmiers – 1ère Année Année universitaire 2014 - 2015 2 Pharmacodynamie 1 21/07/2014 Définitions Pharmacodynamie = effet du médicament sur l’organisme Organisme PHARMACOCINETIQUE PHARMACODYNAMIE Médicament Pharmacocinétique et pharmacodynamie 4 • Relation entre la dose de médicament et l’effet • 2 étapes Dose dose concentration = pharmacocinétique concentration effet = pharmacodynamie Concentration Effet 2 21/07/2014 5 Fixation au récepteur et affinité • Fixation ligand‐récepteur : sites de liaison • Sites de liaison affinité Ligand 2 Ligand 1 Récepteur Récepteur Affinité +++ Affinité + 6 Loi d’action de masse • Equilibre dynamique entre formes libres et liées : [L] + [R] K‐1 k1 [L‐R] • Relation entre [L‐R] et l’effet Effet + Effet ++ Effet max 3 21/07/2014 7 Relation concentration-effet Effet Effet maximal = Emax 1 0,5 Concentration CE50 8 Relation concentration-effet Effet 1 Effet maximal = Emax 0,5 CE50 1 unité Log C 1 unité 4 21/07/2014 9 Puissance et efficacité • L'efficacité d'une substance est caractérisée par Emax • La CE50 détermine la sensibilité de l’organe cible = puissance de l’effet B Effet A C Log C 10 Puissance et efficacité Effet Efficacité 1 Effet maximal = Emax 0,5 Log C Puissance 5 21/07/2014 11 Notion de marge thérapeutique Effet 1 Effet maximal Effet recherché Toxicité Log C Pas d’effet thérapeutique Pas d’effet indésirable Effet thérapeutique Peu d’effets indésirables Effet thérapeutique Effets indésirables 12 Notion de marge thérapeutique Effet 1 Effet maximal Effet recherché Marge thérapeutique large Toxicité Log C 6 21/07/2014 13 Notion de marge thérapeutique Effet 1 Effet maximal Effet recherché Toxicité Log C 14 Agonisme partiel et agonisme inverse Katzung, Basic and Clinical Pharmacology, 11th ed, McGraw-Hill, 2009 7 21/07/2014 15 Activateurs et inhibiteurs allostériques Katzung, Basic and Clinical Pharmacology, 11th ed, McGraw-Hill, 2009 Mentions légales L'ensemble de ce document relève des législations française et internationale sur le droit d'auteur et la propriété intellectuelle. Tous les droits de reproduction de tout ou partie sont réservés pour les textes ainsi que pour l'ensemble des documents iconographiques, photographiques, vidéos et sonores. Ce document est interdit à la vente ou à la location. Sa diffusion, duplication, mise à disposition du public (sous quelque forme ou support que ce soit), mise en réseau, partielles ou totales, sont strictement réservées aux Instituts de Formation en Soins Infirmiers de la région Rhône-Alpes. L'utilisation de ce document est strictement réservée à l'usage privé des étudiants inscrits dans les Instituts de Formation en Soins Infirmiers de la région Rhône-Alpes, et non destinée à une utilisation collective, gratuite ou payante. Institut de Formation en Soins Infirmiers – 1ère Année Année universitaire 2014 - 2015 8
