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Stéphane Quideau, Ph.D.
La Chimie Organique dans
la Conception des Médicaments
et dans leurs Modes d’Action
Cours de la Licence de Chimie Moléculaire du Vivant
Université Bordeaux 1
351 cours de la Libération
33405 Talence Cedex
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Stéphane Quideau, Ph.D.
Textes de Références
Silverman, Richard B. The Organic Chemistry of Drug
Design and Drug Action, 1992, Academic Press (ISBN: 0-12-
643730-0)
Diederichsen, U.; Lindhorst, T. K.; Westermann, B.;
Wessjohann, L. A. Bioorganic Chemistry, 1999, Wiley-VCH
(ISBN: 3-527-29665-4)
Patrick, G. Medicinal Chemistry, 2001, BIOS Scientific
Publishers Ltd (ISBN: 1-85996-207-6)
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Stéphane Quideau, Ph.D.
La Chimie Médicinale
La chimie médicinale est la sous-discipline des sciences
chimiques qui concerne la découverte et la conception de
composés chimiques exprimant une activité thérapeutique et
leur développement en médicaments utiles.
Synthèse de substances naturelles, de leurs analogues et de
nouveaux composés
Etude des relations « structure-activité »
Elucidation des modes d’action
Etude de la biodisponibilité (absorption, transport et distribution)
Etude des transformations métaboliques
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1. Ce Qu’il Faut Savoir sur la Mise sur le
Marché d’un Médicament
Phase 0: découverte et tests précliniques sur animaux (6 ans et demi)
et description du protocole d’évaluation chez l’homme.
Phase I: test de toxicité ⇒ administration du médicament à des
volontaires en bonne santé (de 20 à 80 personnes), détermination de la
posologie et des effets secondaires, étude du métabolisme du
médicament (1 an et demi).
en moyenne 2 molécules sur 5 progressent en phase II
Phase II: test d’efficacité ⇒ administration du médicament à des
malades volontaires (de 100 à 500 personnes, 2 ans).
1 molécule sur 2 progressent en phase III
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Phase III: administration du médicament à un plus grand nombre de
malades volontaires (de 1000 à 5000 personnes, 3 ans et demi)
⇒ dépôt d’un dossier de demande de mise sur le marché incluant le
protocole de préparation du médicament.
1 molécule sur 5 reçoit une autorisation de mise sur le marché
Phase IV: études des effets à long terme et de l’utilisation du
médicaments sur d’autres populations de malades, exploration de
nouvelles applications.
⇒ 10 à 15 ans de recherche et de développement de la découverte
d’une substance active ou tête de série à sa mise sur le marché.
2. Ce Qu’il Faut Savoir sur la Mise sur le
Marché d’un Médicament
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