La Chimie Organique dans la conception des médicaments

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Stéphane Quideau, Ph.D.
La Chimie Organique dans
la Conception des Médicaments
et dans leurs Modes d’Action
Cours de la Licence de Chimie Moléculaire du Vivant
Université Bordeaux 1
351 cours de la Libération
33405 Talence Cedex

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Stéphane Quideau, Ph.D.
Textes de Références
 Silverman, Richard B. The Organic Chemistry of Drug
Design and Drug Action, 1992, Academic Press (ISBN: 0-12-
643730-0)
 Diederichsen, U.; Lindhorst, T. K.; Westermann, B.;
Wessjohann, L. A. Bioorganic Chemistry, 1999, Wiley-VCH
(ISBN: 3-527-29665-4)
 Patrick, G. Medicinal Chemistry, 2001, BIOS Scientific
Publishers Ltd (ISBN: 1-85996-207-6)

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Stéphane Quideau, Ph.D.
La Chimie Médicinale
La chimie médicinale est la sous-discipline des sciences
chimiques qui concerne la découverte et la conception de
composés chimiques exprimant une activité thérapeutique et
leur développement en médicaments utiles.
 Synthèse de substances naturelles, de leurs analogues et de
nouveaux composés
 Etude des relations « structure-activité »
 Elucidation des modes d’action
 Etude de la biodisponibilité (absorption, transport et distribution)
 Etude des transformations métaboliques

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1. Ce Qu’il Faut Savoir sur la Mise sur le
Marché d’un Médicament
Phase 0: découverte et tests précliniques sur animaux (6 ans et demi)
et description du protocole d’évaluation chez l’homme.
Phase I: test de toxicité ⇒ administration du médicament à des
volontaires en bonne santé (de 20 à 80 personnes), détermination de la
posologie et des effets secondaires, étude du métabolisme du
médicament (1 an et demi).
en moyenne 2 molécules sur 5 progressent en phase II
Phase II: test d’efficacité ⇒ administration du médicament à des
malades volontaires (de 100 à 500 personnes, 2 ans).
1 molécule sur 2 progressent en phase III

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Phase III: administration du médicament à un plus grand nombre de
malades volontaires (de 1000 à 5000 personnes, 3 ans et demi)
⇒ dépôt d’un dossier de demande de mise sur le marché incluant le
protocole de préparation du médicament.
1 molécule sur 5 reçoit une autorisation de mise sur le marché
Phase IV: études des effets à long terme et de l’utilisation du
médicaments sur d’autres populations de malades, exploration de
nouvelles applications.
⇒ 10 à 15 ans de recherche et de développement de la découverte
d’une substance active ou tête de série à sa mise sur le marché.
2. Ce Qu’il Faut Savoir sur la Mise sur le
Marché d’un Médicament