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amphétamine

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DÉFINITION:
Les amphétamines sont des amines sympathomimétiques non-catécholamines
ayant une activité stimulante du SNC. En imitant les structures des
neurotransmetteurs de la catécholamine (dopamine, noréphédrine), les
amphétamines modulent la libération, le recaptage et la signalisation de la
monoamine dans le cerveau.
Bien que "amphétamine" soit utilisée comme descripteur
de sa propre classe structurelle, amphétamine est un
composant racémique composée de parties égales de ses
deux isoméres : la lévoamphétamine et la
dextroamphétamine.
Utilisé dans le passé pour le traitement de la
dépression, du stress et pour l'amélioration de la
concentration, il est actuellement disponible sous
forme de médicament d'ordonnance pour le traitement
du trouble de l'hyperactivité de l'attention (TDAH), de
la narcolepsie, et en complément du traitement de
l'obésité exogène.
PHARMACOCINÉTIQUE
PHARMACOCINÉTIQUE
voie orale
La biodisponibilité orale de l’amphétamine varie avec le pH
gastro-intestinal; il est bien absorbé par l'intestin et sa
biodisponibilité est généralement supérieure à 75%, Les
amphétamines sont des substances faiblement basiques et
peuvent exister soit sous forme de base libre, soit réagissent
avec divers acides pour former des sels tels que le
chlorhydrate d'amphétamine. Les sels des amphétamines sont
très solubles dans l'eau, tandis que les formes à base libre
sont liposolubles.
Absorbée par les membranes cellulaires riches en lipides de
l'épithélium intestinal.
Les amphétamines sont métabolisées par le foie par diverses
enzymes, notamment le cytochrome P450 2D6. Les métabolites
comprennent la 4-hydroxyamphétamine, la 4-hydroxynorephédrine,
l'acide hippurique, l'acide benzoïque et la benzylméthylcétone.
Certaines amphétamines sont également excrétées sous forme
inchangée dans les urines.
Métabolisme
PHARMACODYNAMIQUE
Après absorption, l'amphétamine se distribue facilement
Fonction
psychologique
dans
la plupart
des tissus du corps, des concentrations
élevées se trouvant dans le liquide céphalo-rachidien et
les tissus cérébraux.
PHARMACOCINÉTIQUE
Avec un pH urinaire normal, environ la moitié de la
dose d'amphétamine administrée est récupérable
dans l'urine sous forme de dérivés de l'alphahydroxy-amphétamine et environ 30 à 40% de la dose
est récupérable dans l'urine sous la forme
d'amphétamine elle-même. Comme l’amphétamine
est une base faible, la récupération de l’amphétamine
dans les urines dépend fortement du pH et du débit
urinaire. Les pH alcalins de l'urine entraînent une
ionisation moindre et une élimination rénale réduite,
tandis que les pH acides et des débits élevés
entraînent une élimination rénale accrue avec des
Elimination
rénal
clairances
supérieures aux taux de filtration
glomérulaire, indiquant la participation d'une
sécrétion active.
TOXICITÉ:
Des doses d'amphétamine suffisamment élevées
provoquent une neurotoxicité dopaminergique, ou
des lésions des neurones dopaminergiques, qui se
caractérisent par une dégénérescence terminale de
la dopamine et une fonction réduite des
transporteurs et des récepteurs. de plus, de fortes
doses d'amphétamine peuvent entraîner
augmentation transitoire de la perméabilité de la
barrière hémato-encéphalique. La dose létale
minimale chez les adultes non dépendants est
estimée à 200 mg.
L'extase
- Euphorie
- Vigilance
- Confiance
- Libido
-Anorexie
-Bavard
Comedown
-Dysphonie
-Fatigue
-Avoir faim
-Depression
Dépendance
- Retrait psychologique
- Psychose d'amphétamine
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