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CLASSIFICATION
DES ANTIBIOTIQUES
La classification des antibiotiques est basée
sur leur mode d'action
1e CIBLE : LA PAROI
I – B E T A L A C T A M IN E S
II - F O S F O M Y C IN E
III - G L Y C O P E P T ID E S
I - BETALACTAMINES
1 - LES PÉNAMS (pénicillines)
a/ groupe G : de la pénicilline G
Spectre : cocci Gram + et -, bacilles Gram +.
Chef de file : Benzylpénicilline : Pénicilline G 1944
- formes dites "retard" :
Benzylpénicilline procaïne : Bipénicilline (semiretard : 12 heures)
Benzathine benzylpénicilline : Extencilline (longretard : 15 jours)
- formes orales :
Phénoxypénicilline (Pénicilline V) : Oracilline ,
Ospen 1958
b/ groupe M : des pénicillines
antistaphylococciques
Spectre : celui de la pénicilline G ;
moins actifs, ces produits ne sont
pas inactivés par la pénicillinase
staphylococcique.
d'où leur indication: les infections à
staphylocoques producteurs de
pénicillinase.
Oxacilline : Bristopen 1963
Cloxaciline : Orbénine 1976
c/ groupe A : de l'amino-benzylpénicilline
(Ampicilline)
Spectre : élargi à certains bacilles à
Gram négatif ; inactivées par les
pénicillinases, y compris celle du
staphylocoque. inactives sur le groupe
KES et Pseudomonas aeruginosa.
Ampicilline : Totapen 1965
Amoxicilline : Agram, Bristamox,
Clamoxyl, Flémoxine, Gramidil, Hiconcil
Bacampicilline : Bacampicine, Penglobe
Métampicilline : Suvipen
Pivampicilline : ProAmpi
d/ groupe des acyl-uréido-pénicillines
Spectre : élargi à certains bacilles à
Gram négatif ; inactivées par les
pénicillinases, y compris celle du
staphylocoque. actives sur Pseudomonas
aeruginosa et sur certaines souches
productrices de céphalosporinases (en
particulier Proteus).
uréido-pénicillines :
Azlocilline : Sécuropen
Mezlocilline : Baypen 1980 Pipéracilline :
Pipérilline 1980
carboxy-pénicilline :
Ticarcilline : Ticarpen (H) 1981
e/ Groupe des amidino-pénicillines
S p e c tre: lim ité a u x b a cille s à G ra m
n é g a tif (E n té ro b a c té rie s )
P iv m é c illin a :mS é le x id1 9 8 2
f/ Groupe des Pénams, inhibiteurs des
bétalactamases
Activité antibactérienne faible. Inhibe la
majorité des pénicillinases (et les
bétalactamases à spectre élargi).
- Oxapénam
Acide clavulanique
associé à l'amoxicilline : Augmentin, Ciblor
1984
associé à la ticarcilline : Claventin 1988
- Pénicilline-sulfones
Sulbactam : Bétamase (H) 1991
associé à l'ampicilline : Unacim 1992
Tazobactam
associé à la pipéracilline : Tazocilline (H) 1992
2 - LES PÉNEMS : CARBAPÉNEMS
S p e c tre: s p e c tre la rg e .
G ra n d e s ta b ilité v is à v is
b é ta la cta m a s e s .
Im ip é n è m: eT ié n a m(H )
d e d iv e rs e s
1993
3 - LES CÉPHEMS
Ce sont tous des produits à large
spectre, mais dont l'intérêt réside
surtout dans leur activité sur les
bacilles à Gram négatif.
Les céphalosporines sont classées en
trois catégories, selon l'histoire
(quatre"générations"), leur spectre
et surtout leur comportement vis à
vis des céphalosporinases.
Première génération
- Coques Gram (+) sauf MRSA
- Activité limitée sur certaines
espèces de bacilles Gram (-) p ex E.
coli, K. pneumoniae, P. mirabilis
Céfalexine : Céporexine, Kéforal, Céfacet
1970
Céfadroxil : Oracéfal 1976
Céfaclor : Alfatil 1981
Céfatrizine : Céfaperos 1983
Céfazoline : Céfacidal 1976
Deuxième génération
-Spectre élargi vers les Gram (-), en
particulier Proteus et Enterobacter;
H. influenzae, gonocoques
Céfoxitine : Méfoxin (H) 1978
Céfamandole : Kéfandol (H) 1979
Céfotétan: Apacef (H) 1985
Céfuroxime : Cépazine (VO), Zinatt
(VO) 1988
-
Troisième génération
Spectre élargi vers les Gram (-),
Entérobactéries, Haemophilus,
Neisseria, Pseudomonas
Céfotaxime : Claforan (H) 1980
Cefsulodine : Pyocéfal (uniquement
antipyocyanique) (H) 1981
Ceftriaxone : Rocéphine 1985
Céfixime : Oroken (VO) 1988
Cefpodoxime : Cefodox (VO), Orelox (VO) 1991
Céfépime : Axépim (H) 1993
Latamoxef : Moxalactam (H) 1981
Quatrième génération
-
G ra m (-), y c o m p ris P s e u d o m o n a s
G ra m (+ )
C e fe p im e
:M a x ip im e
C e fp iro m :C
e e fro m
4 - MONOBACTAMS
S p e c tre: a ctif u n iq u e m e n t su r le s
b a c ille s à G ra m n é gya tif
com pris
P s e u d o m o n a s a e ru g in o s a .
A z tré o n a m
: A z a c ta m(H ) 1 9 8 8
II - FOSFOMYCINE
S p e c trela rg e : c o c c i G ra m + e t -,
b a c ille s G ra m + e t G ra m -.
L a fo sfo m y cin e e s t to u jo u rs u tilis é e
a ss o ccia
ia tio n p o u r é v ite r l'a p p a ritio n
m u ta n ts
 F o s fo c in e
(H ) 1 9 8 0
 U rid o z
 M o n u ril
(V O) 1 9 9 0
III - GLYCOPEPTIDES
S p e c treé tro it : le s b a cté rie s à
G ra m + e t p rin cip a le m e n t :
sta p h y lo co q u e s e t e n té ro co q u e s (v
IV ). tra ite m e n t d e la c o lite p s e u d o
m e m b ra n e u s e (V O )
V a n c o m y cin:eV a n c o c in (H
e ) 1985
T e ic o p la n in:eT a rg o c id(H ) 1 9 8 8
2e CIBLE : LA MEMBRANE
Ce sont des antibiotiques de nature
polypeptidique.
I - POLYMYXINES
spectre : actifs sur les bacilles à
Gram négatif
Colistine : Colimycine 1959
II - GRAMICIDINES ET TYROCIDINE
spectre étroit : bactéries à Gram
positif
Bacitracine : usage local
Tyrothricine : usage local
3e CIBLE : LE RIBOSOME
I - A M IN O S ID E S
II - G R O U P E D E S ""M
M L S"
III - P H É N IC O L É S
IV - T É T R A C Y C L IN E S
V - A C ID E F U S ID IQ U E
V I - O X A Z O L ID IN O N E S
I - AMINOSIDES
Spectre large : cocci et bacilles à
Gram positif (sauf les
streptocoques) ; cocci et bacilles à
Gram négatif, mycobactéries. Toutes
les bactéries anaérobies sont
résistantes.
Streptomycine : Streptomycine Diamant 1949
Kanamycine 1959
Tobramycine : Nebcine, Tobrex 1974
Amikacine : Amiklin (H) 1976
Sisomicine : Sisolline 1980
Dibékacine : Débékacyl, Icacine 1981
Nétilmicine : Nétromycine 1982
II - GROUPE DES "M L S"
Spectre assez comparable à celui de la
pénicilline G : cocci Gram + et -, bacilles
Gram +. Totalement inactifs sur les
entérobactéries et sur Pseudomonas.
MACROLIDES
Spiramycine : Rovamycine 1972
Erythromycine : Ery, Erythrocine, Erycocci 1979
Josamycine : Josacine 1980
Clarithromycine : Zéclar 1994
Azithromycine : Zithromax 1994
LINCOSAMIDES
Lincomycine :Lincocine 1966
Clindamycine : Dalacine 1972
SYNERGISTINES
1/ utilisés comme antistaphylococciques
Virginiamycine : Staphylomycine 1963
Pristinamycine : Pyostacine 1973
2/ ou en cas d'infections à bactéries Gram
+ résistantes aux autres antibiotiques dans
les indications suivantes :
 pneumonies nosocomiales
 infections de la peau et des tissus mous
 infections cliniquement significatives à
Enterococcus faecium résistant à la
vancomycine
Dalfopristine-Quinupristine : Synercid 2000
III - PHÉNICOLÉS
S p e c trela rg e y co
c o m p ris ric k e ttsie s e
cch
h la m y d ia le s
C h lo ra m p h é n ic:oTlifo m y c in1e9 5 0
T h ia m p h é n ic:oTl h io p h én ico l, Flu im u cy
a n tib io tic
1962
IV - TÉTRACYCLINES
Spectre large mais résistances
fréquentes. Actives sur les germes à
développement intracellulaire y
compris rickettsies, chlamydiales et
mycoplasmes.
Tétracycline : Hexacycline 1966
Doxycycline : Vibramycine,
Vibraveineuse, Monocline 1970
Minocycline : Minocine, Mestacine 1974
V - ACIDE FUSIDIQUE
Spectre limité : surtout utilisé comme
antistaphylococcique
Acide fusidique : Fucidine 1965
VI - OXAZOLIDINONES
Spectre : antibiotiques bactériostatiques
réservés aux traitements des infections à
Gram + résistants aux traitements
habituels.
Linézolide : Zyvoxid 2001