Sujet type BAC Chapitre : l`activité enzymatique. (Bordas SVT TS

Sujet type BAC Chapitre : l’activité enzymatique. (Bordas SVT TS spe p. 179)
Comprendre le mode d'action d'un médicament.
L'acarbose est un médicament utilisé pour réduire l'apport QUESTION :
de glucose dans le sang suite à un repas. Les documents ci- À partir des informations déduites de l'étude de ces docu-
dessous présentent quelques caractéristiques de cette subs- ments et en utilisant vos connaissances, expliquez le
tance et son influence sur l'activité de l'amylase .mode d'action de l'acarbose.
DOCUMENT 1 : Modèles moléculaires de l'amidon et de l'acarbose :
DOCUMENT 2 : Mesure de l'activité d'hydrolyse de l'amidon par l'amylase en fonction de la concentration en acarbose
Le graphique ci-dessus montre l'activité de l’amylase (en %) en présence d'acarbose dans le milieu.
Le pourcentage d'activité est déterminé en mesurant la quantité de produits formée au bout de 30 minutes, à 37 °C. La
mesure obtenue en l'absence d'acarbose est utilisée comme référence (100% d'activité).
DOCUMENT 3 : Modèles moléculaires de l'amylase en présence d'amidon ou en présence d'acarbose :
Amylase (blanc) et amidon (rouge) Amylase (blanc) et acarbose (orange)

Sujet type BAC CORRECTION - Chapitre : l’activité enzymatique. (Bordas SVT TS spe p. 179)
Comprendre le mode d'action d'un médicament :
L’amylase est une enzyme spécifique de l’hydrolyse de l’amidon ; elle possède donc une spécificité de
substrat (spécificité à fixer l’amidon) et une spécificité d’action (l’hydrolyse de l’amidon). Comment
utiliser la spécificité de substrat pour bloquer la fixation de l’amidon sur l’amylase.
Le document 1 montre la structure de l’amidon et celle d’une molécule d’acarbose. Ces deux
molécules sont des polymères d’oses et présentent de ce fait une grande ressemblance chimique et
spatiale. L’acarbose a donc une structure très proche de celle de l’amidon. On notera la présence, sur
la molécule d’acarbose, d’azote (-NH en bleu sur le document) et l’absence de radicaux -COOH.
Le document 2 montre que l’activité de l’amylase diminue avec l’augmentation de la teneur en
acarbose du milieu. A la concentration de 160 microgrammes/ml d’acarbose, l’activité de l’amylase
vis-à-vis de l’amidon se stabilise à un peu moins de 30%. A cette concentration, l’acarbose inhibe
donc 70 % de l’activité de l’amylase.
Le document 3 montre deux complexes enzyme-substrat :
Le premier complexe amylase-amidon montre la région de fixation de l’amidon par l’amylase.
Le second complexe amylase- acarbose montre que l’acarbose se fixe sur le même site que l’amidon.
Une fois fixé sur le site de l’amylase, l’acarbose empêche la fixation de l’amidon. La formation du
complexe amylase-amidon est alors inhibée.
Conclusion :
La ressemblance des structures moléculaires indique que l’acarbose et l’amidon se fixent au même
endroit dans l’amylase : l’acarbose entre en compétition avec l’amidon pour occuper le site actif de
l’enzyme.
Cette compétition dépend de la concentration en acarbose avec une activité inhibitrice maximale de
70%. Cette activité inhibitrice explique l’action thérapeutique de l’acarbose : en effet, l’hydrolyse de
l’amidon étant fortement inhibée, la glycémie sera abaissée de manière significative puisqu’il passera
moins de glucose dans le sang.
SCHEMA
EXPLICATIF

En situation normale, l’amidon est hydrolysé en glucose qui passe dans le sang, ce qui détermine un
certain taux de glucose sanguin : c’est la glycémie :
Intestin Amidon
glucose
Amylase + °°°°°°
ABSORPTION
Capillaire
°°°°°°
En présence d’acarbose, une partie des molécules d’amylase est mobilisée par la fixation de cet
acarbose : Il y a donc moins d’amylase disponible pour hydrolyser l’amidon.
Intestin Acarbose
glucose
Amylase Amidon + °°°
ABSORPTION
Capillaire
°°°
Puisqu’il y a moins d’amidon hydrolysé en glucose, la quantité de glucose absorbé dans le sang est
moindre ; la glycémie est donc plus basse.
L’acarbose ne se fixe pas sur toutes les molécules d’amylase. Une partie des molécules d’amylase
fixe de l’amidon présent dans les aliments et il y a donc quand même du glucose qui se forme et
passe dans l’intestin. Mais moins qu’en absence d’acarbose.
Plus il y a d’acarbose qui se fixe sur l’amylase, moins il se fixe d’amidon, donc plus la glycémie est
basse. Mais l’acarbose ne mobilise pas toutes les molécules d’amylase. Un partie des molécules
d’amidon présentes se fixent aussi sur l’amylase. En fait, acarbose et amidon sont en concurrence
pour se fixer sur l’amylase.
D. VEILLAT 2014