DS 1 : Etudier l`action d`un médicament.

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Thème 3 : Glycémie et diabète. DS 1 : Etudier l’action d’un médicament. Type BAC
Durée : 1h Barème : /20
On s’intéresse aux propriétés d’un médicament, l’acarbose potentiellement intéressant contre le diabète.
 A partir des informations tirées des documents, mises en relation avec vos connaissances, expliquer le
mode d’action de l’acarbose et son intérêt potentiel pour les individus diabétiques.

Thème 3 : Glycémie et diabète. DS 1 : Etudier l’action d’un médicament. CORRECTION
On cherche à expliquer le mode d’action de l’acarbose et son intérêt potentiel pour les
individus diabétiques.
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Doc 4 :
Observation : La glycémie des souris de 1,5g/L à T0 au moment de la prise de repas.
Connaissances : La glycémie supérieure à la normale maximum qui est de 1,2g/L
Déduction : Cette hyperglycémie est indicatrice du diabète.
Observations : 30 min après le repas, la glycémie augmente chez les 2 souris mais sa valeur
maximale est inférieure de 0,5g/L chez les souris ayant ingérée l’acarbose par rapport aux
souris témoins n’en ayant pas ingéré.
La glycémie diminue ensuite chez les 2 souris mais l’écart de glycémie reste constant au
cours de cette diminution : 2g/L chez les souris ayant ingéré l’acarbose contre 2,5g/L chez
les témoins.
Le repas ingéré par les souris était riche en amidon.
Déduction : On en déduit que l’acarbose :
- ralentit l’hydrolyse de l’amidon dans le tube digestif.
- ou entrave l’absorption du glucose au niveau de l’intestin grêle.
Conclusion : Dans les deux cas, l’acarbose permet une diminution de la glycémie ce qui
rend intéressant ce médicament pour diabétique.
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Doc 2 :
Obs : L’amylase est une enzyme qui hydrolyse l’amidon.
Sans acarbose, l’activité de l’amylase est de 100%.
Ded : Cela signifie que l’amylase hydrolyse toutes les molécules d’amidon présentes dans
le milieu.
Obs : Plus la concentration d’acarbose dans le milieu augmente plus l’activité de l’enzyme
diminue : Pour 20 µg/mL elle a diminuée de 45% et pour 160 µg/mL, de plus de 70%
Ded : On en déduit que l’acarbose inhibe (= empêche) l’amylase d’agir sur son substrat :
l’amidon. Ce qui valide une des deux hypothèses émises précédemment (doc 2).
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Mise en relation doc 4 et 2 et connaissances :
Connaissance :
L’amidon est une macromolécule qui ne peut passer la barrière intestinale.
Il est donc hydrolysé par l’amylase. Le produit de cette hydrolyse est le maltose.
Ce disaccharide est ensuite hydrolysé en glucose par une autre enzyme dans le tube
digestif.
Le glucose issu de cette hydrolyse passe ensuite dans le sang au niveau de l’intestin.
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Conclusion : Donc l’acarbose, en ralentissant l’hydrolyse de l’amidon, ralentit
indirectement la production de glucose et donc son absorption. Ceci explique la glycémie
plus faible chez les souris en ayant ingéré.
On cherche maintenant à déterminer le mode d’action de l’acarbose sur l’amylase.
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Doc 3 :
Obs : L’amidon est lié à l’amylase au niveau d’une cavité.
Déd : L’enzyme étant lié à son substrat au niveau de cette cavité (= site actif), elle peut
l’hydrolyser.
Obs : L’acrabose se lie aussi à l’amylase au niveau de la même zone que l’amidon.
Déd : L’acarbose prend la place de l’amidon au niveau du site actif de l’enzyme.
Conclusion (Mise en relation Doc 2 et 3): Dans le milieu contenant de l’acarbose, cette
molécule prend la place de l’amidon qui ne peut plus se lier à l’amylase. Cette absence de
liaison enzyme- substrat bloque momentanément l’hydrolyse. Ceci explique la
diminution de l’activité enzymatique en présence d’acarbose.
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Doc 1 :
Obs : Les modèles moléculaires de l’amidon et de l’acarbose montre une forte similitude.
Ded : L’acarbose est donc complémentaire de l’amylase. Sa structure spatiale doit être
plus complémentaire à l’enzyme que l’amidon.
Conclusion (mise en relation doc 3 et 1) : Cette complémentarité spatiale de l’acarbose et
de l’amylase explique que cette molécule puisse prendre la place de l’amidon en sa
présence.
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SYNTHESE :
Dans le tube digestif acarbose inhibe l’action de l’amylase en se liant au site actif cette
enzyme à la place de l’amidon.
L’amylase ne peut plus hydrolyser aussi efficacement son substrat. De fait, il y a moins de
glucose formé dans le tube digestif et donc moins de glucose absorbé.
L’acarbose a donc pour effet de faire baisser la glycémie. Ce qui est un avantage pour des
individus diabétiques chez lesquels la glycémie est anormalement élevée. D’où son
intérêt potentiel.
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