Bétalactamines

Bé talactamines
SPECTRE : cocci Gram+, cocci Gram-, bacilles Gram+
MODE D’ACTION : bactéricides
Pénames :
Pénicilline G et V :
- Traitement des angines streptococciques
- Pénicilline V => forme orale
- Benzathine-pénicilline/ Procaïne- pénicilline =>
forme retard => prophylaxie du rhumatisme
articulaire aigue (complication post streptococcique
après angines a répétions)
Pénicillines M : Méticilline, Oxacilline, Cloxacilline :
- Anti staphylococciques majeurs
- Méti-S sensible à ce groupe et a toutes les
bétalactamines)
- Méti-R résistant à ce groupe et a toutes les
bétalactamines sauf les nouvelles céphalosporines
Pénicillines A : ampicilline amoxicilline
- Amoxicilline a des propriétés pharmacocinétiques
mieux que l’ampicilline
- Amélioration du spectre : active sur les BGN non
producteurs de bétalactamase
Carboxipénicillines : Carbénicilline, Ticarcilline :
- Réservés aux infections a bacilles pyocyaniques
(Pseudomonas aeruginosa , acénitobacter)
Uréidopénicillines : Azloicine, Mezlocilline,
Pipéracilline :
- Active sur les BGN résistants naturellement à
l’ampicilline et les C1G (enerobacter, sératia, proteus
indole+ et citrobacter)
- Bacteroïdes fragilis et bacilles pyocyaniques
Amidinopénicillines : Mécillinam, Pivmécillinam
- Active sur les entérobactéries des voies urinaires
- Infections urinaires basses à entérobactéries
sensibles.
Monobactames
Azéthréonam
- Constitué uniquement du cycle Béta-lactame
- Pas d’action sur les gram+ et bactéries anaérobies
- Active sur les BGN producteurs de béta lactamase
- Traitement des infections sévères en association
(milieu hospitalier) ou en monothérapie (infection
communautaire)
Carbapénémes :
Imipénéme, Doripénème, Méropénème, Ertapénème
- Spectre très large
- Active sur les BGN BLSE+, pseudomonas et
acénitobacter multi R
- Inactif sur staphylocoque méti-R
-
Usage en association avec aminoside pour éviter la
sélection des mutants résistants
Usage hospitalier
Pénicillines associées aux inhibiteurs de
bétalactamase :
-
Les inhibiteurs de bétalactamase
o Acide clavulanique
o Sulbactam
o Tazobactam
Amoxicilline + acide clavulanique, Ampicilline +
Sulbactam :
- BGN producteurs de Bétalactamase plasmidique
Ticarcilline + Acide clavulanique, Pipéracilline +
Tazobactam :
- Germes Multi R responsables d’infections
hospitalières sévères
Céphalosporines
Première génération : Céfalotine Céfalexine
- Bonne activité sur les Gram +
- Activité limité sur les Gram Deuxième génération : céfamandole, céfuroxime
- Aucune amélioration pour les Gram +
- Amélioration de l’activité sur les Gram- Certains dérivés sont actifs sur bacterioïdes fragilis
Troisième génération : Céfotaxime, Céfopérazone,
Céftriaxone, Céftizoxime, Céftazidime, Céfixime(C3G
orale)
- Active sur les BGN producteurs de bétalactamase
Céphamycines: céfoxitine, céfotétan
o Active sur les BGN BLSE+
Quatrième génération : Céfépime, Céfpirome
- Stable vis-à-vis des bétalactamases
- Active sur les BGN producteur de céphalosporinase
haut niveau
Nouveaux céphalosporines : Ceftobipirole, Ceftaroline
- Infections à staphylocoques méti-R
Oxacéphèmes
Lamoxactam
- Structure proche des céphèmes => très stables à
toutes les bétalactamases
- Bonne diffusion méningé
- Active sur les BGN multirésistants
- Réservé aux méningites hospitalières (a germes multi
résistants)
Effets indésirables des bétalactamines
-
Hypersensibilité
Neurotoxicité de la pénicilline G
Désequilibre de la flore intestinale
Aminoglycosides
SPECTRE : Résistance naturelle des streptocoques et bactéries
anaérobie
MODE D’ACTION : Bactéricide
Gentamicine, Tobramycine, Dikékacine, Sisomycine,
Nétilmicine, Amikacine, Isépamicine
- Entérocoques (association avec bétalacatmine
sensible)
- Staphylocoque méti-S
- BGN et BGP aérobie
Spectinomycine :
- Anti-gonococcique
Streptomycine
- Mucobactérium tuberculosis et brucella
Kanamycine
- Mucobactérium tuberculosis
Effets indésirables des Aminoglycosides :
-
Atteinte de l’oreille interne
Nephrotoxicité
Macrolides :
SPECTRE : Cocci Gram +, Cocci Gram - , Bacilles Gram +, BGN
(hélicobacter pylori, legionella, compylobacter et vibrion
cholerea) + chlamydia, rickettsie + Treponème + bactéries
anaérobie + mycobactéries atypique, mycoplasmes
MODE D’ACTION : Bactériostatique
- Angines aigue
- Infections à germes intracellulaire
- Infections urogénital
- Mycoplasma avium de l’immunodéprimé
- Eradication d’hélicobacter pylori
- Toxoplasmose de la femme enceinte
Effets indésirables des macrolides :
-
-
Intolèrance digestive
Hépatite cholestasique et troubles de l’audition
(erythromycine)
Inhibiteurs enzymatiques
Lincosamides :
Lincomycine
- Anti-staphylococcique majeur
Clindomycine :
- Activité anti-anaérobie : Bacteroïdes fragilis.
Streptogramines, Synergistine
SPECTRE : Anti-staphylococciques majeurs (en cas de
multirésistance)
MODE D’ACTION : Bactéricides
Pristinamycine, Virginiamycine
- Par voie orale
Dalfapristine- quinupristine :
- Parentérale usage hospitalier
Kètolides
-
Traitement ambulatoire des infections respiratoires a
germe résistant
- Traitement des pneumopathies atypiques
Télithromycine :
- Cocci Gram + résistant à la pénicilline et aux
macrolides
- Par voie orale seulement
Té tracycline
SPECTRE : très large
MODE D’ACTION : Bactériostatique
- Activité intracellulaire
Chlortétracycline, oxytétracycline, déméclocycline,
methacycline, doxycycline, minocycline
- Rickettsioses
- Infections respiratoire et génitale due à chlamydia ou
mycoplasmes
- Spirochètes
- Brucellose (associé à rifampicine ou aminoside)
- Yersinia : peste
Effets indésirables des tétracyclines
-
Métabolisme hépatique et élimination rénale
Coloration jaune des dents (et passe par le placenta)
Diminution de l’absorption par Ca++ et antiacides
Troubles vestibulaires (nausées vertiges …)
Quinolones
SPECTRE : Etroit => BGN
Acide nalidixique, Acide pipémidique, Acide oxolinique,
Fluméquine
- Infections urinaires
- Contre-indiqué à moins de 15ans
Fluoroquinolones
SPECTRE :
- Large spectre = Gram+, Gram-, inactive sur les
anaérobies
- Sparfloxacine actif sur les streptocoques et
pneumocoques
- Actif sur les bactéries intracellulaires
MODE D’ACTION : Bactéricide
La Norfloxacine, La Ciprofloxacine, La pefloxacine,
L’ofloxacine, La lévofloxacine, L’énofloxacine, La
sparfloxacine
- Infection urinaire
- Infection génitale monodose
-
Infection gastro-intestinale
Infections ORL
Pneumonies
Infections ostéoarticulaire
Mucoviscidose et legionellose
Relais oral des traitements des infections a bacilles
pyocyaniques
Effets indésirables des fluoroquinolones :
-
Pefloxacine éliminé par le foie les autres éliminations
rénales
Contre indiqué à l’enfant moins de 15ans, femme
enceinte, allergie et l’exposition au soleil
Polytpeptides
SPECTRE : Etroit : Gram –
MODE D’ACTION : Bactéricide
Polymyxine : Colistine
- Néphrotoxique
- Regain d’intérêt pour les BGN multi résistants
Phé nicolé s :
SPECTRE : Large Gram + et Gram - aérobie et anaérobie +
rickettsies et tréponème
MODE D’ACTION : Bactériostatique
- Chloramphénicol réservé au traitement de la fièvre
typhoïde
- Thiamphénicol infections urinaires
Effets indésirables des Phénicolés :
-
-
Hématologique : Aplasie médullaire réversible à
l’arrêt du traitement
CI : femme enceinte, enfant < 6ans, insuffisant rénale
Glycopeptides :
SPECTRE : Etroit : Gram +
MODE D’ACTION : Bactéricide
- Dernier recours aux infections Gram+ multi R =>
émergence de souches résistantes
Vancomycine, Teicoplanine
- Glycopeptide
Télavancine
- Lipoglycopeptide actif sur les souches vancomycine R
Rifamycines
Rifamycine SV :
- Anti-staphylococcique majeur actif sur les Méti-S et
Méti-R
Rifampicine :
- Antituberculeux majeur toujours en association car
taux de mutation élevée (résistance par mutation)
Rifampicine + aminosides : infections sévères à
staphylocoque Méti-S et Méti-R
Rifampicine + cyclines (ou cotrimoxazole pour les enfants) :
Brucellose
Rifampicine + macrolides : Légionellose
Rifampicine + isoniazide : Tuberculose
Sulfamides
MODE D’ACTION :
- Bactériostatique si seul
- Sulfamide + triméthoprime => bactériostatique +
synergie
Sulfamide + triméthoprime( Cotrimoxazole )
- Infections urinaires, digestives, et génitales
- Coccidioses des sidéens
Effets indésirables des sulfamides:
-
Rashs cutanés (fréquents)
Anémie hémolytique.
Imidazoles :
Nitroimidazoles
Métronidazole, Tinidazole, Ornidazole :
SPECTRE : anaérobies Gram - et Gram +, hélicobacter pylori,
protozoaires intestinaux
Effets indésirables des Nitroimidazoles :
Troubles gastro-intestinales, neurologiques, cutanés,
hépatiques, coloration des urines (métronidazole)
Benzymidazoles
Fluendazole, Tiabendazole, Albendazole :
Antiparasitaires
Quinolé ines
Intestinaux : Hydroxyquinoléïnes
Broxyquinoline, Méthyl-5-oxine, N-dodécyl-sulfate
demethyl 5 oxine :
- BGN entériques non invasifs
Urinaires : oxyquinoléînes
Nitroxoline :
- E.coli, protéus mirabilis
- CI : insuffisant rénal et hépatique, neuropathies
ophtalmique, myélite
Fosfomycine
SPECTRE :
Large : cocci Gram +, cocci Gram -, bacilles Gram +,
bacilles Gram -, Anti-staphylococcique méti-S et
méti-R
- Toujours en association (risque élevé de mutation)
- Traitement mono dose de cystite aigüe chez la
femme jeune
Acide fusidique
SPECTRE : Anti-staphylococcique méti-S et méti-R
- Toujours en association
- Traitement des infections sévères a staphylocoque
Oxazolidinones
SPECTRE : Gram + et les mycobactéries multi R
Linézolide
- Infections à Enteroccocus faecium résistant à la
vancomycine
- Bactériémies à Enteroccocus faecium
- Pneumonies nosocomiales
- Infections de la peau et des tissus mous compliquées
(blessures).
Lipopeptides
SPECTRE : étroit Gram +
- ATB naturel : Streptomyces roseosporus
- Infections à staphylocoque méti-R et Enterococcus
multiR (souches vancomycine R, daptomycine R)
Glycyclines
SPECTRE : large Gram +, Gram Tigecycline
- Staphylocoque méti-R, Entérobactéries multiR,
Acinetobacter, Anaérobies