CLASSIFICATION DES ANTIBIOTIQUES La classification des antibiotiques est basée sur leur mode d'action 1e CIBLE : LA PAROI I – B E T A L A C T A M IN E S II - F O S F O M Y C IN E III - G L Y C O P E P T ID E S I - BETALACTAMINES 1 - LES PÉNAMS (pénicillines) a/ groupe G : de la pénicilline G Spectre : cocci Gram + et -, bacilles Gram +. Chef de file : Benzylpénicilline : Pénicilline G 1944 - formes dites "retard" : Benzylpénicilline procaïne : Bipénicilline (semiretard : 12 heures) Benzathine benzylpénicilline : Extencilline (longretard : 15 jours) - formes orales : Phénoxypénicilline (Pénicilline V) : Oracilline , Ospen 1958 b/ groupe M : des pénicillines antistaphylococciques Spectre : celui de la pénicilline G ; moins actifs, ces produits ne sont pas inactivés par la pénicillinase staphylococcique. d'où leur indication: les infections à staphylocoques producteurs de pénicillinase. Oxacilline : Bristopen 1963 Cloxaciline : Orbénine 1976 c/ groupe A : de l'amino-benzylpénicilline (Ampicilline) Spectre : élargi à certains bacilles à Gram négatif ; inactivées par les pénicillinases, y compris celle du staphylocoque. inactives sur le groupe KES et Pseudomonas aeruginosa. Ampicilline : Totapen 1965 Amoxicilline : Agram, Bristamox, Clamoxyl, Flémoxine, Gramidil, Hiconcil Bacampicilline : Bacampicine, Penglobe Métampicilline : Suvipen Pivampicilline : ProAmpi d/ groupe des acyl-uréido-pénicillines Spectre : élargi à certains bacilles à Gram négatif ; inactivées par les pénicillinases, y compris celle du staphylocoque. actives sur Pseudomonas aeruginosa et sur certaines souches productrices de céphalosporinases (en particulier Proteus). uréido-pénicillines : Azlocilline : Sécuropen Mezlocilline : Baypen 1980 Pipéracilline : Pipérilline 1980 carboxy-pénicilline : Ticarcilline : Ticarpen (H) 1981 e/ Groupe des amidino-pénicillines S p e c tre: lim ité a u x b a cille s à G ra m n é g a tif (E n té ro b a c té rie s ) P iv m é c illin a :mS é le x id1 9 8 2 f/ Groupe des Pénams, inhibiteurs des bétalactamases Activité antibactérienne faible. Inhibe la majorité des pénicillinases (et les bétalactamases à spectre élargi). - Oxapénam Acide clavulanique associé à l'amoxicilline : Augmentin, Ciblor 1984 associé à la ticarcilline : Claventin 1988 - Pénicilline-sulfones Sulbactam : Bétamase (H) 1991 associé à l'ampicilline : Unacim 1992 Tazobactam associé à la pipéracilline : Tazocilline (H) 1992 2 - LES PÉNEMS : CARBAPÉNEMS S p e c tre: s p e c tre la rg e . G ra n d e s ta b ilité v is à v is b é ta la cta m a s e s . Im ip é n è m: eT ié n a m(H ) d e d iv e rs e s 1993 3 - LES CÉPHEMS Ce sont tous des produits à large spectre, mais dont l'intérêt réside surtout dans leur activité sur les bacilles à Gram négatif. Les céphalosporines sont classées en trois catégories, selon l'histoire (quatre"générations"), leur spectre et surtout leur comportement vis à vis des céphalosporinases. Première génération - Coques Gram (+) sauf MRSA - Activité limitée sur certaines espèces de bacilles Gram (-) p ex E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis Céfalexine : Céporexine, Kéforal, Céfacet 1970 Céfadroxil : Oracéfal 1976 Céfaclor : Alfatil 1981 Céfatrizine : Céfaperos 1983 Céfazoline : Céfacidal 1976 Deuxième génération -Spectre élargi vers les Gram (-), en particulier Proteus et Enterobacter; H. influenzae, gonocoques Céfoxitine : Méfoxin (H) 1978 Céfamandole : Kéfandol (H) 1979 Céfotétan: Apacef (H) 1985 Céfuroxime : Cépazine (VO), Zinatt (VO) 1988 - Troisième génération Spectre élargi vers les Gram (-), Entérobactéries, Haemophilus, Neisseria, Pseudomonas Céfotaxime : Claforan (H) 1980 Cefsulodine : Pyocéfal (uniquement antipyocyanique) (H) 1981 Ceftriaxone : Rocéphine 1985 Céfixime : Oroken (VO) 1988 Cefpodoxime : Cefodox (VO), Orelox (VO) 1991 Céfépime : Axépim (H) 1993 Latamoxef : Moxalactam (H) 1981 Quatrième génération - G ra m (-), y c o m p ris P s e u d o m o n a s G ra m (+ ) C e fe p im e :M a x ip im e C e fp iro m :C e e fro m 4 - MONOBACTAMS S p e c tre: a ctif u n iq u e m e n t su r le s b a c ille s à G ra m n é gya tif com pris P s e u d o m o n a s a e ru g in o s a . A z tré o n a m : A z a c ta m(H ) 1 9 8 8 II - FOSFOMYCINE S p e c trela rg e : c o c c i G ra m + e t -, b a c ille s G ra m + e t G ra m -. L a fo sfo m y cin e e s t to u jo u rs u tilis é e a ss o ccia ia tio n p o u r é v ite r l'a p p a ritio n m u ta n ts F o s fo c in e (H ) 1 9 8 0 U rid o z M o n u ril (V O) 1 9 9 0 III - GLYCOPEPTIDES S p e c treé tro it : le s b a cté rie s à G ra m + e t p rin cip a le m e n t : sta p h y lo co q u e s e t e n té ro co q u e s (v IV ). tra ite m e n t d e la c o lite p s e u d o m e m b ra n e u s e (V O ) V a n c o m y cin:eV a n c o c in (H e ) 1985 T e ic o p la n in:eT a rg o c id(H ) 1 9 8 8 2e CIBLE : LA MEMBRANE Ce sont des antibiotiques de nature polypeptidique. I - POLYMYXINES spectre : actifs sur les bacilles à Gram négatif Colistine : Colimycine 1959 II - GRAMICIDINES ET TYROCIDINE spectre étroit : bactéries à Gram positif Bacitracine : usage local Tyrothricine : usage local 3e CIBLE : LE RIBOSOME I - A M IN O S ID E S II - G R O U P E D E S ""M M L S" III - P H É N IC O L É S IV - T É T R A C Y C L IN E S V - A C ID E F U S ID IQ U E V I - O X A Z O L ID IN O N E S I - AMINOSIDES Spectre large : cocci et bacilles à Gram positif (sauf les streptocoques) ; cocci et bacilles à Gram négatif, mycobactéries. Toutes les bactéries anaérobies sont résistantes. Streptomycine : Streptomycine Diamant 1949 Kanamycine 1959 Tobramycine : Nebcine, Tobrex 1974 Amikacine : Amiklin (H) 1976 Sisomicine : Sisolline 1980 Dibékacine : Débékacyl, Icacine 1981 Nétilmicine : Nétromycine 1982 II - GROUPE DES "M L S" Spectre assez comparable à celui de la pénicilline G : cocci Gram + et -, bacilles Gram +. Totalement inactifs sur les entérobactéries et sur Pseudomonas. MACROLIDES Spiramycine : Rovamycine 1972 Erythromycine : Ery, Erythrocine, Erycocci 1979 Josamycine : Josacine 1980 Clarithromycine : Zéclar 1994 Azithromycine : Zithromax 1994 LINCOSAMIDES Lincomycine :Lincocine 1966 Clindamycine : Dalacine 1972 SYNERGISTINES 1/ utilisés comme antistaphylococciques Virginiamycine : Staphylomycine 1963 Pristinamycine : Pyostacine 1973 2/ ou en cas d'infections à bactéries Gram + résistantes aux autres antibiotiques dans les indications suivantes : pneumonies nosocomiales infections de la peau et des tissus mous infections cliniquement significatives à Enterococcus faecium résistant à la vancomycine Dalfopristine-Quinupristine : Synercid 2000 III - PHÉNICOLÉS S p e c trela rg e y co c o m p ris ric k e ttsie s e cch h la m y d ia le s C h lo ra m p h é n ic:oTlifo m y c in1e9 5 0 T h ia m p h é n ic:oTl h io p h én ico l, Flu im u cy a n tib io tic 1962 IV - TÉTRACYCLINES Spectre large mais résistances fréquentes. Actives sur les germes à développement intracellulaire y compris rickettsies, chlamydiales et mycoplasmes. Tétracycline : Hexacycline 1966 Doxycycline : Vibramycine, Vibraveineuse, Monocline 1970 Minocycline : Minocine, Mestacine 1974 V - ACIDE FUSIDIQUE Spectre limité : surtout utilisé comme antistaphylococcique Acide fusidique : Fucidine 1965 VI - OXAZOLIDINONES Spectre : antibiotiques bactériostatiques réservés aux traitements des infections à Gram + résistants aux traitements habituels. Linézolide : Zyvoxid 2001