pharmacologie cm2

L2 Pharmacie- Pharmacologie N°2
08/01/2014 – Pr J.Louchahi
Groupe 42 – Marie et Hélène
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SOMMAIRE
I- Voies entérales
I.1 Voie orale
2.2.2 Enzymes
2.2.3 Rôle de la motilité intestinale et du transit
2.2.4 Etats pathologiques
2.2.5 Intervention des cycles de réabsorption
2-3 Facteurs dépendant du médicament administré
2-4 Interactions médicamenteuses
2-5 Influence de la prise alimentaire sur l’absorption
2-6 Influence de la forme galénique sur l’absorption
3. Avantages et inconvénients de l’administration par voie orale
3-1 Avantages
3-2 Inconvénients
I.2 Voie perlinguale = voie sublinguale
I.3 Voie rectale
II- Voies parentérales
II.1 La voie percutanée
1. Mécanisme de l’absorption percutanée
2. Facteurs propres à la peau intervenant dans l’absorption
2-1 Hydratation
2-2 Irrigation
2-3 Etats pathologiques
3. Modifications possibles de l’absorption percutanée
3-1 Application
3-2 Importance des excipients et des adjuvants
4. Les avantages
5. Les inconvénients
II.2 Voie respiratoire ou pulmonaire
1. Echanges
2. Facteurs intervenant dans l’absorption pulmonaire
2-1 Cas des anesthésiques
2-2 Cas des aérosols
3. Avantages
4. Inconvénients

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II.3 Voie transmuqueuse
II.4 Voies intra-tissulaires
1. Voie intradermique
2. Voie sous-cutanée
3. Voie intramusculaire
II.5 Voies intravasculaires
1. Voie intraveineuse
1-1 Technique d’injection
1-2 Avantages
1-3 Inconvénients
2. Voie intra-artérielle
3. Voie intra-cardiaque

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2.2.2 Enzymes
L’effet de premier passage intestinal se passe au niveau de la muqueuse intestinale. Tout ce
qui est appelé l’effet de 1er passage concerne les métabolisations et biotransformations qui
peuvent être réalisées avec les enzymes avant d’arriver dans le compartiment sanguin.
Cet effet s’explique par la présence de différentes enzymes :
- enzymes digestives (présentes dans la lumière gastro-intestinale) (tous les
médicaments ne sont pas systématiquement métabolisés à ce niveau là)
- enzymes bactériennes intestinales qu’on retrouve dans la flore bactérienne
- enzymes de biotransformations au moment de la traversée de la muqueuse digestive
2.2.3 Rôle de la motilité intestinale et du transit
Le tractus intestinal a une certaine motilité qui est permise grâce à des muscles et des fibres
musculaires lisses qui sont de deux types. Il y en a des circulaires (sphincters) et des
longitudinales. Les circulaires permettent des mouvements non propulsifs, leur but va être de
désintégrer les médicaments pour lesquels cela n’a pas encore été fait.
On a des mouvements propulsifs dû aux fibres longitudinales qui sont là pour faire avancer le
contenu de l’intestin. Ces derniers vont surtout intervenir sur la durée de contact des
médicaments avec la muqueuse digestive.
2.2.4 Etats pathologiques
Certains états pathologiques perturbent ces temps de contact : ulcères digestifs (ralentit la
vidange gastrique et peut prolonger la durée de contact), maladie de Crohn (destruction de la
muqueuse), diarrhée (accélération) et la migraine (ralentit la vidange gastrique ; certaines
spécialités contre les migraines comportent un antalgique et un accélérateur de la vidange
gastrique.)
2.2.5 Intervention des cycles de réabsorption
Le cycle salivaire :
- pas une grande importance
- les médicaments qui sont administrés classiquement par voie orale vont se retrouver
dans la sécrétion salivaire (par les traversées des membranes) et revenir dans la
bouche, où ils vont être à nouveau déglutis pour au final repasser dans la circulation
 prolongation de l’effet du médicament.
Le cycle entéro-hépatique :
- peut avoir une grande importance
- le médicament va être absorbé par la muqueuse intestinale, une partie part dans la
circulation générale et une autre dans la sécrétion biliaire entrainant un déversement
dans la vésicule biliaire puis dans le duodénum et peut alors être réabsorbé par la
muqueuse intestinale.

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2-3 Facteurs dépendant du médicament administré
Ces facteurs dépendent des caractéristiques du médicament :
- Liposolubilité
- Hydrosolubilité,
- Ionisation et pKa.
2-4 Interactions médicamenteuses
Souvent les ordonnances comportent plusieurs médicaments, il y a toujours un risque
d’interactions médicamenteuses.
Celles-ci peuvent perturber l’absorption d’un ou de plusieurs médicaments. En effet certains
médicaments :
- modifient la vitesse de la vidange gastrique : métoclopramide (pimpéran)
- modifient la motilité intestinale : cholinergiques ou anticholinergiques
- modifient le pH gastrique : (ils modifient la ionisation de la molécule et donc son
absorption) pansements gastriques, anti-sécrétoires : anti-H2 ou inhibiteurs de la
pompe à protons (oméprazole : Mopral)
- modifient le débit sanguin : vasoconstricteurs (ralentit le débit sanguin localement) ou
vasodilatateurs (accélère le débit sanguin localement ; tout ce qui va accélérer le débit
sanguin va accélérer l’absorption)
Schéma : évolution des concentrations plasmatiques de lincomycine, avant et après prise
d’un repas et après prise d’un pansement gastrique.
Quand il est pris 2h après le repas, l’absorption est perturbée et s’il y a présence d’un
pansement gastrique il n’y a presque aucune absorption.
Les pansements gastriques doivent se prendre à distance des autres médicaments.

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2-5 Influence de la prise alimentaire sur l’absorption
Toute prise alimentaire :
- diminue le pH gastrique
- augmente la motilité intestinale
- augmente la sécrétion biliaire
- augmente le débit sanguin
- diminue la vidange gastrique
 Nécessité de connaître l’influence du bol alimentaire sur l’absorption digestive du
médicament.
 Respecter impérativement le mode d’administration de la monographie du médicament.
2-6 Importance de la forme galénique sur l’absorption
. Sirop, solution, ampoules : principe actif plus ou moins dissous  absorption + rapide,
obtention de l’effet + rapide
. Formes sèches (comprimés, gélules) : vitesse d’absorption variable selon la mise en formes
de ces formes galéniques
. Optimisation de l’absorption avec des formes galéniques spécifiques (libération prolongée,
enrobages gastro-résistants (l’enrobage ne sera dissous que dans l’intestin)…)
3- Avantages et inconvénients de l’administration par voie orale
3- 1 Avantages
Facilité d’administration et division des doses
Permet d’administrer des produits insolubles dans l’eau
Pas de risque infectieux
Peu onéreux
3-2 Inconvénients
Délai variable d’obtention de l’effet thérapeutique
Non utilisable en urgence
Pas de produits aux goûts désagréables (formes liquides) ou irritants pour le tractus digestif
Il peut-être détruit par les sucs digestifs
Le médicament subit l’effet de premier passage hépatique