1. DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT ASPIRINE

RESUME DES CARACTERISTIQUES DU PRODUIT
1.
DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
ASPIRINE FASTTABS 500 mg comprimés enrobés
2.
COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Chaque comprimé enrobé contient 500 mg d’acide acétylsalicylique.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
3.
FORME PHARMACEUTIQUE
Comprimé enrobé
Comprimé enrobé biconvexe rond de 12 mm, blanc à blanc cassé, portant l'inscription « BA 500 » en
relief sur une face et la croix Bayer sur l'autre face.
4.
DONNÉES CLINIQUES
4.1
Indications thérapeutiques
Traitement symptomatique de la fièvre et/ou de la douleur légère à modérée.
4.2
Posologie et mode d’administration
Posologie
Adultes et adolescents (âgés de 16 ans et plus):
1 à 2 comprimés par dose, à répéter selon les besoins en respectant un intervalle de 4 heures minimum.
La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 6 comprimés.
Patients âgés (65 ans et plus):
1 comprimé par dose, à répéter selon les besoins en respectant un intervalle de 4 heures minimum. La
dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 4 comprimés.
Adolescents âgés de 12 à 15 ans (pesant de 40 à 50 kg):
1 comprimé par dose, à répéter selon les besoins en respectant un intervalle de 4 heures minimum. La
dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 6 comprimés.
L'acide acétylsalicylique ne doit pas être pris pendant plus de 3 jours (traitement de la fièvre) ou
pendant plus de 3 à 4 jours (traitement de la douleur), sauf en cas de prescription médicale.
Population pédiatrique:
Ne pas utiliser l'acide acétylsalicylique chez les enfants de moins de 12 ans (moins de 40 kg) sans
prescription.
La dose quotidienne recommandée est de 60 mg/kg/jour, à répartir sur 4 à 6 prises, soit 15 mg/kg
toutes les 6 heures ou 10 mg/kg toutes les 4 heures.
Ne pas utiliser l'acide acétylsalicylique chez les patients présentant une altération de la fonction
hépatique ou rénale ou des troubles de la circulation.
Mode d’administration
Voie orale. Prendre les comprimés avec une grande quantité d’eau.
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RESUME DES CARACTERISTIQUES DU PRODUIT
4.3
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4.4
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Contre-indications
Hypersensibilité à l’acide acétylsalicylique, à d’autres salicylés ou à l’un des excipients
mentionnés à la rubrique 6.1
Antécédents d'asthme ou de réactions d’hypersensibilité (p. ex. urticaire, oedème de Quincke,
rhinite sévère, choc) induits par l'administration de salicylés ou de substances à action similaire,
notamment les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)
Ulcère gastro-duodénal évolutif
Diathèse hémorragique
Insuffisance rénale sévère
Insuffisance hépatique sévère
Insuffisance cardiaque sévère non contrôlée
Coadministration avec du méthotrexate utilisé à des doses > 20 mg/semaine, lorsque l'acide
acétylsalicylique est utilisé à des doses anti-inflammatoires ou à des doses analgésiques ou
antipyrétiques (voir rubrique 4.5)
Coadministration avec des anticoagulants oraux, lorsque l'acide acétylsalicylique est utilisé à des
doses anti-inflammatoires ou à des doses analgésiques ou antipyrétiques, ainsi que chez les
patients ayant des antécédents d'ulcères gastro-dudodénaux (voir rubrique 4.5)
A partir du début du 6e mois de la gestation (au-delà de 24 semaines d'aménorrhée) (voir rubrique
4.6).
Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
En cas d'association avec d’autres médicaments, pour éviter tout risque de surdosage, vérifier que
la composition des autres médicaments ne contient pas d'acide acétylsalicylique.
Des cas de syndrome de Reye, une affection très rare menaçant le pronostic vital, ont été
observés chez des enfants présentant des signes d'infection virale (en particulier lors d'épisodes
de varicelle et de grippe) et traités ou non par l'acide acétylsalicylique. Par conséquent, l'acide
acétylsalicylique sera uniquement administré sur avis médical chez les enfants dans cette
situation, après l'échec d'autres mesures thérapeutiques. En cas de vomissements persistants, de
troubles de la conscience ou de comportement anormal, le traitement par acide acétylsalicylique
doit être arrêté.
Lorsque des analgésiques sont administrés à fortes doses sur une période prolongée, la survenue
de céphalées ne doit pas être traitée par des doses plus élevées.
L'utilisation régulière d'analgésiques, en particulier d'une association d'analgésiques, peut
conduire à l'apparition d'une atteinte rénale persistante, associée à un risque d'insuffisance rénale.
Dans certaines formes sévères de déficit en G6PD, l'administration de doses élevées d'acide
acétylsalicylique peut provoquer une hémolyse. En cas de déficit en G6PD, l'acide
acétylsalicylique sera administré sous surveillance médicale.
La surveillance du traitement sera renforcée dans les cas suivants:
• chez les patients présentant des antécédents d'ulcère gastrique ou duodénal, d'hémorragies
gastro-intestinales ou de gastrite
• chez les patients atteints d’une insuffisance rénale
• chez les patients atteints d’une insuffisance hépatique
• chez les patients asthmatiques : chez certains patients, la survenue d'une crise d'asthme peut
être liée à une allergie aux anti-inflammatoires non stéroïdiens ou à l'acide acétylsalicylique;
dans ce cas, ce médicament est contre-indiqué (voir rubrique 4.3).
• chez les patientes présentant une métrorragie ou une ménorragie (risque d'augmentation du
volume et de la durée des règles)
Des hémorragies gastro-intestinales ou des ulcères/perforations gastro-intestinaux peuvent
survenir à tout moment durant le traitement, sans qu'il n'y ait nécessairement de signes préalables
ou d'antécédents chez le patient. Le risque relatif augmente chez les patients âgés, chez les
patients ayant un faible poids corporel et chez les patients recevant des anticoagulants ou des
inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire (voir rubrique 4.5). En cas d'hémorragie gastro-intestinale,
le traitement sera arrêté immédiatement.
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RESUME DES CARACTERISTIQUES DU PRODUIT
•
•
•
Compte tenu de l'effet inhibiteur de l'acide acétylsalicylique sur l'agrégation plaquettaire - effet
qui s'observe même à très faibles doses et persiste pendant plusieurs jours - le patient doit être
averti du risque d'hémorragie en cas de chirurgie, même mineure (p.ex. extraction dentaire).
Aux doses analgésiques ou antipyrétiques, l'acide acétylsalicylique inhibe l'excrétion d'acide
urique; à des doses utilisées en rhumatologie (doses anti-inflammatoires), l'acide
acétylsalicylique exerce un effet uricosurique.
L'utilisation de ce médicament n'est pas recommandée pendant l'allaitement (voir rubrique 4.6).
L'administration d'acide acétylsalicylique est déconseillée avec 1 :
•
Les anticoagulants oraux, lorsque l'acide acétylsalicylique est utilisé à des doses analgésiques ou
antipyrétiques (≥ 500 mg par prise et/ou < 3 g par jour) et chez les patients n'ayant pas
d'antécédents d'ulcères gastro-duodénaux (voir rubrique 4.5)
•
D'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), lorsque l'acide acétylsalicylique est utilisé à
des doses anti-inflammatoires (≥ 1 g par prise et/ou ≥ 3 g par jour), ou à des doses analgésiques
ou antipyrétiques (≥ 500 mg par prise et/ou < 3 g par jour) (voir rubrique 4.5)
•
Les héparines de bas poids moléculaire (et molécules apparentées) et les héparines non
fractionnées à doses curatives, ou chez les patients âgés (≥ 65 ans), quelle que soit la dose
d'héparine, lorsque l'acide acétylsalicylique est utilisé à des doses anti-inflammatoires (≥ 1 g par
prise et/ou ≥ 3 g par jour) ou à des doses analgésiques ou antipyrétiques (≥ 500 mg par prise
et/ou < 3 g par jour) (voir rubrique 4.5)
•
Le clopidogrel (à l'exception des indications approuvées pour cette association chez les patients
atteints d'un syndrome coronarien aigu) (voir rubrique 4.5)
•
La ticlopidine (voir rubrique 4.5)
•
Les uricosuriques (voir rubrique 4.5)
•
Les glucocorticoïdes (à l'exception du traitement de substitution par l'hydrocortisone), lorsque
l'acide acétylsalicylique est utilisé à des doses anti-inflammatoires (≥ 1 g par prise et/ou ≥ 3 g
par jour) (voir rubrique 4.5).
•
Le pémétrexed, chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (clairance
de la créatinine comprise entre 45 ml/min et 80 ml/min) (voir rubrique 4.5)
•
L'anagrélide: risque hémorragique accru et diminution de l'effet antithrombotique (voir rubrique
4.5)
4.5
Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interactions
Dans le texte qui suit, les définitions suivantes sont d'application:
Les doses anti-inflammatoires de l'acide acétylsalicylique sont définies comme « ≥ 1 g en prise unique
et/ou ≥ 3 g par jour ».
Les doses analgésiques ou antipyrétiques de l'acide acétylsalicylique sont définies comme « ≥ 500 mg
en prise unique et/ou < 3 g par jour ».
Plusieurs substances sont responsables d'interactions, en raison de leur effet inhibiteur sur l'agrégation
plaquettaire: abciximab, acide acétylsalicylique, cilostazol, clopidogrel, époprosténol, eptifibatide,
iloprost, iloprost trométamol, prasugrel, ticlopidine, tirofiban, ticagrélor.
L’utilisation de plusieurs inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire augmente le risque hémorragique, tout
comme l'association avec l'héparine ou des molécules apparentées, des anticoagulants oraux ou
d'autres thrombolytiques; ce risque sera pris en compte par le maintien d'un suivi clinique régulier.
Associations contre-indiquées (voir rubrique 4.3):
•
Méthotrexate à des doses > 20 mg/semaine avec l'acide acétylsalicylique administré à des doses
anti-inflammatoires ou à des doses analgésiques ou antipyrétiques: toxicité accrue du
méthotrexate, en particulier toxicité hématologique (due à une réduction de la clairance rénale du
méthotrexate sous l'effet de l'acide acétylsalicylique).
1 Cette rubrique ne figure pas dans la notice du patient, car - du point de vue du profane - son contenu
correspond aux informations contenues dans la rubrique 4.5.
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RESUME DES CARACTERISTIQUES DU PRODUIT
•
Anticoagulants oraux avec l'acide acétylsalicylique administré à des doses anti-inflammatoires ou
à des doses analgésiques ou antipyrétiques, ainsi que chez les patients ayant des antécédents
d'ulcères gastro-duodénaux: risque accru d'hémorragie.
Associations non recommandées:
•
Anticoagulants oraux avec l'acide acétylsalicylique administré à des doses analgésiques ou
antipyrétiques, ainsi que chez les patients sans antécédents d'ulcères gastro-duodénaux: risque
accru d'hémorragie
•
Autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) avec l'acide acétylsalicylique administré à des
doses anti-inflammatoires ou à des doses analgésiques ou antipyrétiques: risque accru d’ulcères
et de saignements gastro-intestinaux
•
Les héparines de bas poids moléculaire (et molécules apparentées) et les héparines non
fractionnées à doses curatives, ou chez les patients âgés (≥ 65 ans), quelle que soit la dose
d'héparine, lorsque l'acide acétylsalicylique est utilisé à des doses anti-inflammatoires ou à des
doses analgésiques ou antipyrétiques: risque accru d'hémorragie (inhibition de l'agrégation
plaquettaire et agression de la muqueuse gastroduodénale par l'acide acétylsalicylique). Utiliser
un autre anti-inflammatoire, ou utiliser un autre analgésique ou antipyrétique.
•
Clopidogrel (à l'exception des indications approuvées pour cette association chez les patients
atteints d'un syndrome coronarien aigu): risque accru d'hémorragie. Si la coadministration ne peut
être évitée, une surveillance clinique est recommandée.
•
Ticlopidine: risque accru d'hémorragies. Si la coadministration ne peut être évitée, une
surveillance clinique est recommandée.
•
Uricosuriques (benzbromarone, probénécide): réduction de l'effet uricorusique à cause de la
compétition pour l'élimination de l'acide urique dans les tubules rénaux
•
Glucocorticoïdes (à l'exception du traitement de substitution par l'hydrocortisone) avec l'acide
acétylsalicylique utilisé à des doses anti-inflammatoires: risque accru d'hémorragie
•
Pémétrexed, chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (clairance de la
créatinine comprise entre 45 ml/min et 80 ml/min): risque accru de toxicité du pémétrexed (suite
à la réduction de la clairance rénale du pémétrexed sous l'effet de l'acide acétylsalicylique)
lorsque l'acide acétylsalicylique est utilisé à des doses anti-inflammatoires
•
Anagrélide: risque hémorragique accru et diminution de l'effet antithrombotique. Si la
coadministration ne peut être évitée, une surveillance clinique est recommandée.
Associations exigeant des précautions d’emploi:
•
Diurétiques, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) et antagonistes des
récepteurs de l’angiotensine II avec de l’acide acétylsalicylique utilisé à des doses antiinflammatoires ou à des doses analgésiques ou antipyrétiques: une insuffisance rénale aiguë peut
se développer chez les patients déshydratés suite à une diminution du débit de filtration
glomérulaire, secondaire à la synthèse réduite des prostaglandines rénales. De plus, il existe un
risque de diminution de l'effet antihypertenseur. Assurer l'hydratation du patient et surveiller la
fonction rénale au début du traitement.
•
Méthotrexate à des doses ≤ 20 mg/semaine avec de l'acide acétylsalicylique à des doses antiinflammatoires ou à des doses analgésiques ou antipyrétiques: toxicité accrue du méthotrexate, en
particulier toxicité hématologique (due à une réduction de la clairance rénale du méthotrexate
sous l'effet de l'acide acétylsalicylique). Contrôler chaque semaine la formule sanguine pendant
les premières semaines du traitement combiné. Une surveillance étroite s'impose chez les patients
présentant une insuffisance rénale (même légère), ainsi que chez les patients âgés.
•
Clopidogrel (dans les indications approuvées pour cette association chez les patients atteints d'un
syndrome coronarien aigu): risque accru d'hémorragie. Une surveillance clinique est
recommandée.
•
Agents gastro-intestinaux topiques, antiacides et charbon: augmentation de l'excrétion rénale
d'acide acétylsalicylique due à une alcalinisation de l'urine. Il est recommandé d'administrer les
agents gastro-intestinaux topiques et les antiacides à au moins 2 heures d'intervalle de la prise
d'acide acétylsalicylique.
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RESUME DES CARACTERISTIQUES DU PRODUIT
•
Pémétrexed, chez les patients présentant une fonction rénale normale: risque accru de toxicité du
pémétrexed (suite à la réduction de la clairance rénale du pémétrexed sous l'effet de l'acide
acétylsalicylique) lorsque l'acide acétylsalicylique est utilisé à des doses anti-inflammatoires. La
fonction rénale doit être surveillée.
Associations à prendre en considération:
•
Glucocorticoïdes (à l'exception du traitement de substitution par l'hydrocortisone) lorsque l'acide
acétylsalicylique est utilisé à des doses analgésiques et antipyrétiques: risque accru d'hémorragie.
•
Déférasirox, avec des doses anti-inflammatoires ou des doses analgésiques ou antipyrétiques
d'acide acétylsalicylique: risque accru d’ulcères et de saignements gastro-intestinaux.
•
Héparines de bas poids moléculaire (et molécules apparentées) et héparines non fractionnées à
doses préventives chez les patients de moins de 65 ans: le traitement combiné agissant à
différents niveaux de l'hémostase augmente le risque d'hémorragie. Par conséquent, chez les
patients de moins de 65 ans, le risque lié à la coadministration de doses préventives d'héparines
(ou de molécules apparentées) et d'acide acétylsalicylique, quelle que soit la dose, sera pris en
compte par le maintien d'un suivi clinique et d'une surveillance biologique, si nécessaire.
•
Thrombolytiques: risque accru d'hémorragie.
•
Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (citalopram, escitalopram, fluoxétine,
fluxoxamine, paroxétine, sertraline): risque accru d'hémorragie.
4.6
Fertilité, grossesse et allaitement
Grossesse
L’inhibition de la synthèse des prostaglandines peut avoir des effets délétères sur l'évolution de la
grossesse et/ou le développement de l’embryon/du fœtus. Les données émanant d’études
épidémiologiques suggèrent l’existence d’un risque accru de fausse-couche, de malformation
cardiaque et de gastroschisis après l'utilisation d’un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines en
début de grossesse.
Le risque absolu de malformation cardiovasculaire augmentait de moins de 1 % à environ 1,5 %. Ce
risque semble augmenter avec la dose et la durée du traitement.
Chez les animaux, l’administration d’un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines s’est avérée
accroître les pertes pré- et post-implantatoires ainsi que la mortalité embryonnaire et fœtale. En outre,
on a rapporté une incidence accrue de diverses malformations, y compris de malformations
cardiovasculaires, chez des animaux ayant reçu un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines au
cours de la phase de gestation organogénétique.
Sauf en cas de nécessité absolue, l'acide acétylsalicylique ne doit pas être administré au cours des 24
premières semaines d'aménorrhée. Si l’acide acétylsalicylique est administré à une femme qui souhaite
devenir enceinte ou à une femme enceinte durant les 24 premières semaines d'aménorrhée, la dose doit
être la plus faible possible et la durée du traitement la plus courte possible.
Au-delà de 24 semaines d'aménorrhée, tous les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peuvent
exposer le fœtus à:
•
une toxicité cardiopulmonaire (fermeture prématurée du canal artériel et hypertension
pulmonaire);
•
une insuffisance rénale, pouvant évoluer vers une insuffisance rénale associée à un oligoamnios.
En fin de grossesse, la mère et le nouveau-né peuvent présenter:
un allongement du temps de saignement dû à l’inhibition de l’agrégation plaquettaire,
pouvant se développer même après l'administration de très faibles doses d'acide
acétylsalicylique.
une inhibition des contractions utérines, entraînant un retard ou un allongement du travail.
p.5/10
RESUME DES CARACTERISTIQUES DU PRODUIT
Par conséquent, l'acide acétylsalicylique est contre-indiqué au-delà des 5 premiers mois de grossesse
(au-delà de 24 semaines d'aménorrhée) (voir rubrique 4.3).
Allaitement
L’acide acétylsalicylique est excrété dans le lait maternel. L'acide acétylsalicylique est donc
déconseillé pendant l'allaitement (voir rubrique 4.4).
Fertilité
Certaines données indiquent que les médicaments qui inhibent la synthèse de la cyclooxygénase/des
prostaglandines peuvent altérer la fertilité féminine par le biais d’un effet sur l’ovulation. Cet effet est
réversible à l’arrêt du traitement.
4.7
Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
L'acide acétylsalicylique n'a aucun effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des
machines.
4.8
Effets indésirables
Fréquences: fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)
Affections hématologiques et du système lymphatique
Saignements et tendance aux hémorragies (épistaxis, saignements des gencives, purpura, etc.),
s'accompagnant d'une augmentation du temps de saignement. Le risque hémorragique peut persister
pendant 4 à 8 jours après l'arrêt de l'acide acétylsalicylique. L'acide acétylsalicylique peut provoquer
un risque accru d'hémorragie en cas de chirurgie. Des hémorragies intracrâniennes et gastrointestinales peuvent également survenir.
Affections du système immunitaire
Réactions d’hypersensibilité, réactions anaphylactiques, asthme, oedème de Quincke
Affections du système nerveux
Céphalées, étourdissement, sensation de perte auditive, acouphène, généralement révélateurs d'un
surdosage.
Hémorragie intracrânienne
Affections gastro-intestinales
Douleur abdominale
Hémorragie gastro-intestinale occulte ou clinique (hématémèse, méléna, etc.), induisant une anémie
ferriprive. Le risque hémorragique dépend de la dose.
Ulcères et perforations gastriques.
Affections hépatobiliaires
Élévation des enzymes hépatiques, généralement réversible à l'arrêt du traitement, atteinte hépatique,
principalement hépatocellulaire
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Urticaire, réactions cutanées
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Syndrome de Reye (voir rubrique 4.4)
Déclaration des effets indésirables suspectés
p.6/10
RESUME DES CARACTERISTIQUES DU PRODUIT
La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle
permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de
santé déclarent tout effet indésirable suspecté via:
Agence fédérale des médicaments et des produits de santé
Division Vigilance
EUROSTATION II
Place Victor Horta, 40/40
B-1060 Bruxelles
Site internet : www.afmps.be
e-mail : [email protected]
Pour le Grand-Duché de Luxembourg: http://www.ms.public.lu
4.9
Surdosage
Le risque de surdosage est préoccupant chez les sujets âgés et particulièrement chez les jeunes enfants
(surdosage thérapeutique ou, plus fréquemment, intoxication accidentelle); dans cette population, le
surdosage peut avoir une issue fatale.
Symptômes
Intoxication modérée:
Des symptômes tels que bourdonnements d'oreilles, sensation de perte auditive, céphalées et
étourdissement sont indicateurs d'un surdosage et peuvent être contrôlés par une réduction
posologique.
Intoxication sévère:
Les symptômes incluent: fièvre, hyperventilation, cétose, alcalose respiratoire, acidose métabolique,
coma, collapsus cardiovasculaire, insuffisance respiratoire, hypoglycémie sévère.
Chez les enfants, un surdosage peut être fatal dès la dose de 100 mg/kg en prise unique.
•
•
•
•
•
•
Prise en charge d'urgence
Transfert immédiat dans une unité hospitalière spécialisée.
Lavage gastro-intestinal et administration de charbon activé
Contrôle de l'équilibre acido-basique
Alcalinisation de l'urine avec surveillance du pH urinaire
Hémodialyse en cas d'intoxication sévère
Traitement symptomatique
5.
PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
5.1
Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique: Système nerveux central, autres analgésiques et antipyrétiques.
Code ATC: N02BA01
L'acide acétylsalicylique appartient à la classe des anti-inflammatoires non stéroïdiens acides ayant
des propriétés analgésiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires. Son mécanisme d'action repose sur
l'inhibition irréversible des enzymes cyclo-oxygénase intervenant dans la synthèse des
prostaglandines.
Des études cliniques menées sur l'acide acétylsalicylique à des doses orales généralement comprises
entre 0,3 et 1,0 g ont montré son efficacité dans le soulagement de la douleur telle que: céphalées de
p.7/10
RESUME DES CARACTERISTIQUES DU PRODUIT
tension, céphalées migraineuses, douleur dentaire, maux de gorge, dysménorrhée primaire, douleurs
musculaires et articulaires, ainsi que dans la réduction de la température, dans les états fébriles tels que
rhumes ou grippe. L'acide acétylsalicylique est également utilisé dans les affections inflammatoires
aiguës et chroniques telles que la polyarthrite rhumatoïde, l’arthrose et la spondylarthrite ankylosante.
L'acide acétylsalicylique inhibe également l'agrégation plaquettaire en bloquant la synthèse
plaquettaire du thromboxane A2. Il est ainsi utilisé dans diverses indications vasculaires à des doses
généralement comprises entre 75 et 300 mg par jour.
5.2
Propriétés pharmacocinétiques
Absorption:
Cette formulation procure un soulagement rapide de la douleur dans les états caractérisés par une
douleur aiguë légère à modérée. Le soulagement rapide de la douleur résulte d'un début d’action rapide
dû à une réduction du temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale. Cette
formulation combine les particules broyées de la substance active (acide acétylsalicylique) avec un
composant effervescent, ce qui permet d'obtenir la désintégration rapide du noyau. La dissolution
rapide du produit assure une absorption plus rapide de l'acide acétylsalicylique (nom commercial
utilisé pour la formulation MicroActive).
Après une prise orale, l'absorption gastro-intestinale de l'acide acétylsalicylique de cette formulation
est très rapide et complète. Pendant et après son absorption, l’acide acétylsalicylique est converti en
son principal métabolite actif, l’acide salicylique. D'après les mesures réalisées dans les études de
biodisponibilité, les concentrations plasmatiques maximales moyennes sont atteintes dans un délai
d'environ 17,5 minutes pour l'acide acétylsalicylique et d'environ 45 minutes pour l'acide salicylique.
Par rapport aux comprimés conventionnels d'acide acétylsalicylique (Aspirine ®), le temps nécessaire
pour atteindre la concentration plasmatique maximale d'acide salicylique et d'acide salicylique était
réduit respectivement d'un facteur 2,6 et 4,0 avec cette formulation.
De fait, des études comparatives d'efficacité clinique menées chez plus de 1000 patients présentant une
douleur dentaire postopératoire ont mis en évidence un début d'action cliniquement plus rapide. Dans
ces études, le temps nécessaire pour obtenir le premier soulagement perceptible de la douleur, le temps
nécessaire pour obtenir le premier soulagement perceptible et confirmé de la douleur et le temps
nécessaire pour obtenir un soulagement significatif de la douleur, par rapport aux comprimés d'acide
acétylsalicylique conventionnels, étaient statistiquement significativement améliorés, sans
modification de l'efficacité globale (durée et intensité de l'effet). Par rapport aux comprimés d'acide
acétylsalicylique conventionnels, le temps nécessaire pour obtenir un soulagement significatif de la
douleur était deux fois plus court (49 minutes contre 99 minutes).
Distribution:
L’acide acétylsalicylique et l’acide salicylique sont largement liés aux protéines plasmatiques et
rapidement distribués dans tout le corps. L’acide salicylique est excrété dans le lait maternel et traverse
la barrière placentaire.
Élimination:
L’acide salicylique est essentiellement éliminé par métabolisme hépatique. Ses métabolites sont l'acide
salicylurique, le glucuronide phénolique salicylique, l'acyl-glucuronide salicylé, l’acide gentisique et
l’acide gentisurique.
La cinétique de l’élimination de l’acide salicylique dépend de la dose, car le métabolisme est limité
par la capacité des enzymes hépatiques. Par conséquent, la demi-vie d’élimination varie de 2 à 3
heures, après l’administration de faibles doses, à environ 15 heures après l’administration de doses
élevées. L’acide salicylique et ses métabolites sont principalement excrétés par voie rénale.
5.3
Données de sécurité préclinique
p.8/10
RESUME DES CARACTERISTIQUES DU PRODUIT
Le profil de sécurité préclinique de l’acide acétylsalicylique est bien documenté.
Dans les études effectuées chez l’animal, les salicylés administrés à fortes doses ont induit une atteinte
rénale, mais aucune autre lésion organique n'a été observée. L’acide acétylsalicylique a fait l'objet de
nombreuses études de mutagénicité in vitro et in vivo, qui n'ont identifié aucun signe pertinent de
potentiel mutagène. Les études de carcinogénicité ont obtenu le même résultat.
Il a été montré que les salicylés exercent des effets tératogènes chez plusieurs espèces animales (p. ex.
malformations cardiaques et squelettiques, anomalies de la ligne médiane). Des cas de troubles de
l'implantation, d'effets embryotoxiques et fœtotoxiques et de diminution de la capacité d'apprentissage
chez la progéniture ont été décrits après une exposition prénatale.
6.
DONNÉES PHARMACEUTIQUES
6.1
Liste des excipients
Noyau du comprimé:
Dioxyde de silicone colloïdal
Carbonate de sodium anhydre
Enrobage:
Cire de carnauba
Hypromellose
Stéarate de zinc
6.2
Incompatibilités
Sans objet.
6.3
Durée de conservation
3 ans
6.4
Précautions particulières de conservation
À conserver à une température ne dépassant pas 30°C.
6.5
Nature et contenu de l'emballage extérieur
Films thermosoudés (papier - PE- aluminium - feuille de copolymère) contenant 4, 8, 12, 20, 24, 40,
60 ou 80 comprimés conditionnés dans des emballages en carton.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
6.6
Précautions particulières d’élimination
Pas d’exigences particulières.
7.
TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
Bayer SA-NV
J.E. Mommaertslaan 14
B-18312 Diegem (Machelen)
p.9/10
RESUME DES CARACTERISTIQUES DU PRODUIT
8.
NUMERO D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
BE445112
9.
DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE
L’AUTORISATION
Date de première autorisation : 14/11/2013
Date de dernier renouvellement:
10.
DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
09/2016
Date d’approbation : 11/2016
p.10/10