UE 6 NIGHT TUTO
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UE 6 NIGHT TUTO HUGO MAURICE MIMOUN DFGSP2 PARLONS DU MECANISME D ACTION DES MEDOCS… X( Caracteristiques de la liaison d’un medoc a sa cible Affinité : mesure de l’attractivité du ligand pour son récepteur Réversibilité du ligand Spécificité Sélectivité ex Ocréotide QUESTION ANNALES parmi les caractéristiques suivantes lesquelles se rapportent a la liaison du medicament a sa cible ? A/Affinite B/ Réversibilité C/ Sélectivité D/ Spécificité E/ Associativité Classification des récepteurs QUESTIONS ANNALE parmis les cibles des médicaments citées ci-dessous lesquelles sont des cibles membranaires ? A/ Les récepteurs ionotropiques B/ Les récepteurs des hormones thyroidienne C/ Les récepteurs à activité tyrosine kinase D/ Les récepteurs couplés au protéines G E/ Les transports des monoamines cérébrales Reponses ACDE B FAUSSE recepteurs nucléaires ou cytosoliques COMMENCONS PAR LES RECEPTEURS TRANSMEMBRANAIRES PETIT QUIZ combien ont de domaines TMR les recepteurs canaux suivants ? Récepteurs pour AA excitateur comme le glutamate 5HT3R GlyR GABAaR NACHr REPONSES Récepteurs pour AA excitateur comme le glutamate 5HT3R 4 GlyR GABAaR NACHr 4 4 4 3 RECEPTEURS 4 TMR NAChR 5 sous unités récepteur post synaptique possède un antagoniste le curare GABAaR ion Cl – qui induit hyperpolarisation cible des benzodiazépines et des barbituriques 5HT3R ions Na+ récepteur a la serotonine possede antagoniste les sétrons GlyR RECEPTEUR 3 TMR exemple du glutamate Entrée du Ca+ et Na+ Sortie K+ La fixation du glutamate permet éjecter le Mg2+ qui obture le canal Pathologie : sclérose latérale amyotrophique (mort neuronale) si Ca2+ non controlé DEPOLARISATION Effecteurs seconds messagers Phosphodiesterase/GMPc transduction au niveau de la rétine degradation du GMPC en GMP Adenylate cyclase/AMPc active PKA hydrolyse ATP en AMPc (serine et threonine) Phospholipase C PIP2 => IP3 ET DAG Phospholipase A2 =>ACIDE ARACHIDONIQUE GPCR QUESTION ANNALE A/ Les recepteurs couples aux proteines G sont polymeriques B/ Les recepteurs du glutamate sont des recepteurs canaux (ionotropique) C/ La phospholipase C est un effecteur des récepteurs ionotropiques D/ Les transporteurs rénaux en charge de la réabsorption du sodium sont inhibés par les diuretiques E/ Les médicaments antidepresseurs sont des inhibiteurs des systemes de recapture des neuromediateurs Reponse BDE A FAUX MONOMERIQUE ATTENTION C FAUX ELLE EST COUPLE AUX RCPG Récepteurs enzymes annales A propos des medicaments dont la cible est une enzyme A/ Ils sont souvent inducteurs enzymatiques B/ L’inhibition enzymatique peut résulter d’un mécanisme compétitif C/ Les prodrogues utilisent une enzyme endogene pour se transformer in vivo en medicament actif D/ Les AVK activent le cycle d’oxydoreduction de la vitamine C E/ L’inhibition des cyclooxygenases par l’aspirine est reversible Reponse BC A FAUX INHIBITEURS B IN VITRO CE SERAIT PAS SUPER UTILE D ARCHIFAUX E IRREVERSIBLE ANNALES A/ Les recepteurs enzyme cible des medicaments sont constitues d’une chaine proteique transmembranaire portant l’activite enzymatique B/Les recepteurs a activite tyrosine cyclase transforme la tyrosine en tyrosine cyclique C/ Les recepteurs a activite tyrosine dephosphorylent des residus tyrosyl D/ Le recepteur de l’insuline est porteur d’une activité tyrosine phosphatase E/ Les recepteurs a activité tyrosyne phosphatase sont la cible des facteurs de croissance Reponse AE B N IMPORTE NAWAK C PHOSPHORYLENT !!!!!! D INSULINE activite tyrosine kinase TYROSINE KINASE PHOSPHORYLER RESIDU TYROSYL INSULINE; FACTEUR DE CROISSANCE;ONCOGENE ET CERTAINES CYTOKINES TYROSINE PHOSPHATASE DEPHOSPHORYLER RESIDU TYROSYL FACTEUR DE CROISSANCE GUANYL CYCLASE TRANSFORMER GTP EN GMPc ET CELUI-CI VA ACTIVER LES PROTEINES KINASE SPECIFIQUES MEDIATEUR PEPTIDIQUES, TOXINES BACTERIENNES,NO,AGENTS INTRACELLULAIRES CANAUX IONIQUES ATTENTION ce ne sont pas des recepteurs !!!!! CE SONT DES PROTEINES MEMBRANAIRES QUI PERMETTENT LE PASSAGE SELESTIF DES IONS A TRAVERS LA MB CELLULAIRE Canaux ioniques voltage dependant CALCIQUES SODIQUES Antihypertenseurs NIFEMIPINE Anesthésiques locaux Antiangoreux : DILTIAZEM et VERAPAMINE Anti épileptiques Anti arythmique BETRIDIL Anti arythmiques Canaux sensibles aux messagers intracellulaires POTASSIQUE ATP DEPENDANT Provoque une hyperpolarisation ANTAGONISTE SULFONYLURES HYPOGLYCEMIANT Glibenclamide ou Tolbutamide AGONISTE Microenzyme impliqué dans relaxation muscles lisses vasculaires SYSTÈME INHIBITEUR Transporteurs ioniques renaux THIAZIDIQUES ET SPIRONOLACTONES ATTENTION PAS BESOIN D ENERGIE Pompes a protons IPP antiulcèreux ATTENTION NECESSITE DE L ENERGIE Pompes a sodiums DIGOXINE Phosphodieserases IPDE (augmentation GMPc et AMPc) SILDENAFIL Inhibiteurs de la recapture des neuromédiateurs EN CETTE MAGNIFIQUE SEMAINE DE LA SAINT VALENTIN PARLONS DES ANTIDEPPRESSEURS xD VENLAFAXINE FLUOXETINE IMIPRAMINE ANNALE A/ Les recepteurs couplés aux protéines G possedent 5 TMR B/ Les récepteurs à l’acetylcholine sont des récepteurs canaux (ionotropique) C/ L’adenylcyclase est un effecteur des récepteurs ionotropiques D/ Les transporteurs rénaux cible des médicaments consomment de l’énergie pour fonctionner E/ Les médicaments antidépresseurs sont des inhibiteurs du système de recapture des neuromédiateurs REPONSE BE A 7!!!! C EFFECTEURS DES PROTEINES G D ATTENTION les transporteurs ne consomment pas de l’énergie ce sont les pompes qui en consomment… ATTENTION CEPT PROTEINE DE FUSION ET MAB ANTICORPS MONOCLONAL ANTIBODY L ADN ET L ARN POUR CIBLE Ligands lipophiles Hormones stéroides, glucocorticoides, hormones thyroidienne, rétinoides (vitamine A: Roaccutane), vitamine D Les ligands vont reconnaitre des sequences nucleotidiques specifiques et ces sequences sont situés dans le promotteur de genes HRE Elles permettent d’activer ou de reprimer la transcription des genes en ARN m Cette régulation peut etre directe ou indirecte !!!!!!!!!!!!!!!!! Exemple de regulation indirecte la ciclosporine ANNALES CONCERNANT LES MEDICAMENTS AGISSANT SUR L ADN OU ARN CELLULAIRE A/ ILS SONT LIPOPHILES B/On retrouve la vitamine D C/ Dans le noyau, le complexe medicament recepteur MR se lie a l’ADN en reconnaissant des sequences nucleotidiques specifiques dans le promotteur des genes D/ La liason du complexe MR aux sequences HRE (Hormone Responsive Element) peut activer la transcription génique E/ Les agents anticancereux intercalant et alkylant alterent directement la synthese proteique Reponse ABCD E faux alterent directement la réplication de l’ADN MEDOC A MODE D’ACTION PHYSICO CHIMIQUE BICARBONATE DE SODIUM ADSORBANT MUCILAGE ET LAXATIFS OSMOTIQUE troubles fonctionnels digestifs MANNITOL SURFACTANT PULMONAIRE CHELATEURS D IONS accumulation metal toxiques ANNALE : parmis les medicaments suivants lequel(s) n’a (ont) pas un mode d’action physico chimique ? A/ Laxatifs osmotiques B/ Mannitol C/Surfactant pulmonaire D/ Cholestyramine E/ Les sulfamides antidiabétiques Reponse E CIBLES NON PHYSIOLOGIQUES CATEGORIES ANTIBIOTIQUES β lactamide Macrolides ANTIVIRAUX Ganciclovir Emtricitabine ANTI PARASITAIRE proguanil ANTIFONGIQUE itraconazole Anti AMOUR La PACES ;( ANTIBIOTIQUES β lactamide ribosomes bacteriens ANTIVIRAUX VIH ANTI Macrolides Ganciclovir herpes Emtricitabine PARASITAIRE proguanil agent paludisme ANTIFONGIQUE itraconazole bloquant synthese d un compose de la membrane fongique Annale Concernant les medicaments infectieux A/ Ils agissent sur des cibles portes par l organisme humain. B/ Les antibiotiques sont utiles dans les infections a virus du groupe herpes C/ Les pénicillines agissent sur la paroi bactérienne D/ Les macrolides inhibent l’ADN polymerase bacterienne E/ Le proguanil est un antiparasitaire inhibant la dihydrofolate reductase de l’agent du paludisme Reponses CE A/ FAUX Les cibles sont portes par agent infectieux B/ FAUX ANTIVIRAUX D/ FAUX LES RIBOSOMES
