pharmacologie et thérapeutiques

UE 2.11
PHARMACOLOGIE
ET THÉRAPEUTIQUES
UE 2.11 / Semestre 1
André Le Texier
Docteur en pharmacie
Professeur de biochimie – génie biologique
Kamel Abbadi
Professeur agrégé de biochimie – génie biologique
Responsable de l’enseignement de l’UE 2.1 à l’IFSI
Poissy-Saint-Germain-en-Laye
Pierre Jacquot
Docteur en biologie
Professeur agrégé de biochimie – génie biologique
Collection dirigée par Kamel Abbadi
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Sommaire
Partie 1
Les principes de chimie pertinents à la pharmacologie
Cours 1 Structure de la matière : de l’atome aux intéractions chimiques...........................8
Cours 2 La chimie des solutions ....................................................................................................................... 16
Applications professionnelles 3 ....................................................................................................... 22
Partie 2
Médicament et formes galéniques
Cours 4 Définition et conception du médicament ............................................................................... 26
Cours 5 Dénominations et classifications des médicaments ..................................................... 32
Cours 6 Aspects réglementaires des médicaments ........................................................................... 38
Cours 7 Voies d’administration et formes galéniques des médicaments ......................... 47
Situations cliniques 8 ....................................................................................................................................... 58
Partie 3
Pharmacocinétique
Cours 9 Résorption des médicaments .......................................................................................................... 65
Cours 10 Distribution des médicaments ..................................................................................................... 74
Cours 11 Métabolisme des médicaments .................................................................................................... 80
Cours 12 Excrétion des médicaments ........................................................................................................... 86
Cours 13 Investigations pharmacocinétiques ......................................................................................... 92
Situations cliniques 14 .................................................................................................................................. 108
Partie 4
Pharmacodynamie
Cours 15 Les principaux mécanismes d’action des médicaments .......................................113
Cours 16 Aspects pharmacodynamiques qualitatifs et quantitatifs ..................................146
Cours 17 Effets des médicaments et leurs variations ...................................................................156
Applications professionnelles 18 ...................................................................................................171
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Partie 5
Dosages, préparations, solvants et solutés
Cours 19 Prérequis ..................................................................................................................................................... 176
Cours 20 Le dosage..................................................................................................................................................180
Cours 21 La préparation ........................................................................................................................................184
Applications professionnelles 22 .................................................................................................190
Partie 6
Risques et dangers de la médication, la prescription
Cours 23 Cadre réglementaire de la prescription .............................................................................194
Cours 24 Risques et dangers de la médication..................................................................................199
Cours 25 Prévention de la iatrogénie médicamenteuse ............................................................. 208
Applications professionnelles 26 .................................................................................................216
Situations cliniques 27 ................................................................................................................................. 219
Partie 7
Entraînement et évaluation
Évaluations 28 .........................................................................................................................................................224
Évaluations 29 .........................................................................................................................................................227
Évaluations 30 .........................................................................................................................................................232
Évaluations 31 ........................................................................................................................................................... 236
Évaluations 32 .........................................................................................................................................................241
Évaluations 33 .........................................................................................................................................................246
Bibliographie ...............................................................................................................................................................................250
Index ................................................................................................................................................................................................251
Table des matières .............................................................................................................................................................. 253
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COURS
COURS
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I Communication cellulaire et messagers
In vivo, les fonctions physiologiques sont dépendantes d’échanges d’informations. En ce qui
concerne les cellules, les communications intercellulaires reposent sur l’émission et la récep-
tion de signaux. Le mécanisme d’action des médicaments fait intervenir une modulation du
fonctionnement de leurs cibles cellulaires ou moléculaires.
A Modalités de la communication cellulaire
Deux types d’interactions permettent la communication cellulaire : celles liées à un contact
direct, celles mettant un jeu des messagers chimiques.
1. Interactions basées sur un contact direct
Il s’agit des interactions dites juxtacrines . Elles intéressent des contacts entre deux cellules
ou entre une cellule et la matrice extracellulaire.
Les jonctions intercellulaires de type « gap », les molécules d’adhérence intercellulaire de type
CAM (Cell Adhesion Molecules, glycoprotéines transmembranaires), et les molécules d’adhésion
avec la matrice extracellulaire, les SAM (Substrate Adhesion Molecule), déclenchent des signaux
mécaniques et/ou chimiques.
2. Interactions mettant en jeu un ou plusieurs messagers
La sécrétion de messagers chimiques permet une action à plus ou moins grande distance sur
des cibles cellulaires.
Quatre stratégies principales de communication par signaux chimiques sont observées.
a. La communication endocrine
L’hormone (premier messager), synthétisée par la cellule endocrine , est libérée dans la circu-
lation sanguine générale. Elle agit à distance sur la cellule cible qui possède un récepteur spé-
cifique de cette hormone. Ce mode de communication présente deux autres caractéristiques :
il est lent en raison du délai nécessaire pour que le premier messager atteigne sa cible, et il
entraîne une dispersion du signal dans l’organisme.
b. La communication paracrine
Le signal chimique est libéré dans le milieu extracellulaire et agit seulement sur les cellules voi-
sines : c’est un médiateur chimique local. Il est rapidement détruit. Ce processus concerne
des peptides du tube digestif, des médiateurs libérés au cours des phénomènes inflamma-
toires (chimiokines/cytokines).
Pour la très grande majorité des principes actifs médicamenteux, le
mécanisme d’action au niveau moléculaire repose sur une interaction
avec une structure cible qui appartient à l’organisme. Les mécanismes
au niveau de structures cibles qui appartiennent à des agents
pathogènes (bactéries, virus, …) ne seront pas abordés ici.
Les principaux mécanismes
d’action des médicaments
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