La morphine - Douleurs Sans Frontières

Pharmacologie des antalgiques du palier 3
La Morphine et les opioïdes forts
DU Prise en Charge de la Douleur
Université de l’Etat d’Haïti
Janvier 2016
Dr Marie-Thérèse de Kergariou
anesthésiste-réanimateur
DSF

Le Plan
Présentation des opiacés
Rappel des mécanismes d’action des opiacés
La morphine les propriétés pharmacologiques
les principaux effets indésirables
l’utilisation indications
présentations
règles de mise en place et de surveillance d’un traitement
Les autres agonistes
palier 2 codéine et Tramadol
palier 3 fentanyl, pethidine, hydromorphone, oxycodone, methadone
Les agonistes partiels
buprémorphine, nalbuphine, nalorphine
Les antagonistes
naloxone, methylnaltrexone
Dr Mh de Kergariou DSF Janvier 2016

Les alcaloïdes du Pavot ont pour chef de file la morphine.
On les appelle opiacés, opioïdes ou morphiniques.
Ce sont : la morphine, la codéine, la thébaïne.
On peut classer les morphiniques
selon leur origine:
naturels : morphine, codéine
synthétiques : méthadone, péthidine, fentanyl et alfenta , sufenta,
remifenta, hydromorphone, oxycodone.
selon leur action sur les récepteurs :
les agonistes purs : morphine, péthidine , fentanyl, sufentanyl,alfentanyl,
hydromorphone, oxycodone.
les agonistes antagonistes: pentazocine, nalbuphine
les agonistes partiels: buprénorphine , nalorphine
les antagonistes : naloxone
Dr Mh de Kergariou DSF Janvier 2016

Rappel des mécanismes d’action des morphiniques:
La théorie des récepteurs:
Les récepteurs sont des macro molécules. Les substances agonistes ou
antagonistes capables de se lier avec les récepteurs sont appelés les ligands
de ce récepteur.
Selon l’affinité pour les récepteurs un nombre de molécules plus ou moins
grand sera fixé induisant l’effet pharmacologique.
L’affinité pour un récepteur est la facilité avec laquelle une substance se lie
au récepteur.
La puissance d’une substance est la mesure de la relation entre le nombre de
molécules fixées par rapport à la quantité totale de molécules administrées.
Dr Mh de Kergariou DSF Janvier 2016

Les différents types de récepteurs:
On distingue plusieurs types de récepteurs aux opioïdes :
mu, kappa et delta
La stimulation des différents récepteurs est responsable de différents
effets. A chaque récepteur correspond une ou des réponses d’effets
spécifiques. Exemple mu, delta, kappa
Les médicaments qui stimulent les récepteurs peuvent être des agonistes
purs, des agonistes-antagonistes, agonistes partiels et antagonistes purs
Dr Mh de Kergariou DSF Janvier 2016