Mis à jour le : 27/10/2011 1. DENOMINATION DU MEDICAMENT
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RÉSUMÉ DES CARACTÉRISTIQUES DU PRODUIT ANSM - Mis à jour le : 27/10/2011 1. DENOMINATION DU MEDICAMENT EFFORTIL, solution buvable en gouttes 2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE Chlorhydrate d'étiléfrine ....................................................................................................................... 0,75 g Pour 100 ml. 1 ml = 15 gouttes. Excipients: métabisulfite de sodium, parahydroxybenzoate de méthyle (E218), parahydroxybenzoate de propyle (E216). Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1. 3. FORME PHARMACEUTIQUE Solution buvable en gouttes. 4. DONNEES CLINIQUES 4.1. Indications thérapeutiques Proposé dans les hypotensions orthostatiques. 4.2. Posologie et mode d'administration 20 à 25 gouttes 3 fois par jour. 4.3. Contre-indications Ce médicament NE DOIT JAMAIS ETRE UTILISE en cas de: · insuffisance coronarienne; · troubles du rythme (surtout ventriculaires); · myocardiopathie obstructive; · hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients; · hyperthyroïdie; · hypertension artérielle; · phéochromocytome; · glaucome à angle fermé; · hypotension artérielle avec réaction hypertensive au passage à la position debout; · insuffisance cardiaque décompensée; · sténose valvulaire cardiaque ou sténose aortique; · hypertrophie prostatique avec rétention d'urine, · en association avec les sympathomimétiques indirects. 4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi Mises en garde spéciales Ce médicament contient du métabisulfite de sodium et peut provoquer des réactions allergiques sévères et un bronchospasme. Ce médicament contient du parahydroxybenzoate de méthyle et du parahydroxybenzoate de propyle et peut provoquer des réactions allergiques (éventuellement retardées). Précautions d'emploi La spécialité perd son efficacité chez les patients traités par bêta-bloquants ou par alpha-bloquants. L'attention des sportifs sera attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage. La prudence est nécessaire chez les patients présentant une tachycardie, une arythmie cardiaque ou des troubles cardio-vasculaires sévères. La prudence est également nécessaire chez les patients ayant un diabète. 4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions Associations contre-indiquées + Sympathomimétiques indirects Risque de vasoconstriction et /ou de poussées hypertensives. Associations déconseillées + Anesthésiques volatiles halogénés Troubles du rythme ventriculaire graves (augmentation de l'excitabilité cardiaque). + IMAO non sélectifs Crises hypertensives (inhibition des amines pressives). Du fait de la durée d'action de l'IMAO, cette interaction est encore possible 15 jours après l'arrêt de l'IMAO. + Alcaloides de l'ergot de seigle, dopaminergiques ou vasoconstricteurs Risque de vasoconstriction et/ou de poussées hypertensives. 4.6. Grossesse et allaitement Grossesse L'utilisation d'EFFORTIL est déconseillée au cours de la grossesse. En effet, les données cliniques sont insuffisantes et les données expérimentales ont mis en évidence un effet tératogène. Allaitement En l'absence de donnée sur le passage dans le lait maternel, EFFORTIL est déconseillé chez la femme qui allaite. 4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines Sans objet. 4.8. Effets indésirables Les effets indésirables ont été classés en fonction de leur fréquence en utilisant la classification suivante: Très fréquent (?1/10); fréquent (?1/100 à <1/10); peu fréquent (?1/1000 à <1/100); rare (?1/10 000 à <1/1000); très rare (< 1/10 000). Au sein de chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentés suivant un ordre décroissant de gravité. Affections du système immunitaire: Fréquence indéterminée: Hypersensibilité y compris réactions de type anaphylactique et bronchospasmes. Affections psychiatriques: Peu fréquent: Anxiété, insomnie. Affections du système nerveux: Fréquent: Céphalées. Peu fréquent: Tremblements, agitation. Atteintes de l'oreille et du labyrinthe: Peu fréquent: Etourdissements Affections cardiaques: Peu fréquent: Palpitations, arythmie, tachycardie. Fréquence indéterminée: Angor, augmentation de la pression artérielle. Affections vasculaires: Fréquence indéterminée: Flushes. Affections gastro-intestinales: Peu fréquent: Nausées. Troubles généraux et anomalies au site d'administration: Fréquence indéterminée: Hyperhidrose. 4.9. Surdosage Symptômes Le surdosage aigu accentue les effets indésirables précédemment décrits. Traitement Un traitement symptomatique approprié doit être instauré. Des mesures de réanimation doivent être prises en cas de surdosage sévère. 5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES 5.1. Propriétés pharmacodynamiques STIMULANTS CARDIAQUES GLUCOSIDES CARDIOTONIQUES EXCLUS, (C01CA01: système cardio-vasculaire). EFFORTIL augmente le débit cardiaque et élève la pression artérielle (effet sympathomimétique direct sur les récepteurs alpha-1, bêta-2 adrénergiques, par son action inotrope positive). De plus, elle accroît le tonus veineux et entraîne une augmentation du volume sanguin circulant. 5.2. Propriétés pharmacocinétiques L'absorption de l'étiléfrine par voie orale est rapide. Pour une dose de 10 mg d'étiléfrine, le pic plasmatique est atteint approximativement 20 minutes après ingestion. La Cmax est de 20 ng/ml après administration d'un comprimé de 5 mg. Toutefois, la biodisponibilité absolue de l'étiléfrine est faible. Elle est d'environ 8 à 12 %, en raison d'un important effet de premier passage hépatique. La fixation de l'étiléfrine aux protéines plasmatiques est faible, 8,5 % à l'albumine et approximativement 23 % aux autres protéines circulantes. L'étiléfrine est métabolisée essentiellement au niveau hépatique par conjugaison. Le principal métabolite chez l'Homme est le sulfoconjugué et représente 10 fois les concentrations circulantes d'étiléfrine. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique. La demi-vie d'élimination plasmatique de l'étiléfrine est approximativement de 2 heures. La clairance plasmatique est d'environ 1400 ml/minute. L'excrétion est essentiellement urinaire sous forme de métabolite et d'étiléfrine inchangée. La clairance rénale est d'environ 140 ml/min. 5.3. Données de sécurité préclinique Par voie orale, les DL50 chez le rat et le chien, sont respectivement de 130-220 mg/kg et 200-400 mg/kg. Les effets toxiques rencontrés sont: exophtalmie, hypersalivation, tachypnée, convulsions tonico-cloniques, ataxie et dyspnée. Dans les études de toxicité chronique, par voie orale, la NOAEL est de 3 mg/kg chez le rat et la dose de 0,6 mg/kg a été bien tolérée chez le chien. Les effets toxiques rencontrés sont: diminution de la fréquence cardiaque et de la glycémie (rat), nécrose du myocarde (rat, chien) et lésions des valvules mitrales (rat), hyperplasie des parois des petites artères et artérioles du cœur, du foie et des reins (chien). L'étiléfrine n'a montré aucun potentiel génotoxique (in vitro) sur des cellules bactériennes et des cellules de mammifères. Aucune étude de cancérogénicité n'est disponible. L'administration orale d'une dose allant jusqu'à 15 mg/kg chez la souris, le rat et le lapin n'a eu aucun effet embryotoxique ou tératogène. L'administration à des doses toxiques pour la mère (> 30 mg/kg p.o.) a entraîné un retard fœtal chez le rat et une incidence plus importante de malformations chez la souris. Ces malformations congénitales ont été associées à un effet pharmacodynamique exagéré sur les vaisseaux utérins après surdosage. Comme cela a été rapporté sur des femelles cochon d'inde gestantes, l'administration d'étiléfrine diminue la circulation sanguine au niveau utérin. Chez le lapin, l'étiléfrine a été toléré après administration dermique mais a entraîné une irritation modérée après administration intra-musculaire. 6. DONNEES PHARMACEUTIQUES 6.1. Liste des excipients Parahydroxybenzoate de méthyle (E218), parahydroxybenzoate de propyle (E216), métabisulfite de sodium, eau purifiée. 6.2. Incompatibilités Sans objet. 6.3. Durée de conservation 5 ans. 6.4. Précautions particulières de conservation Pas de précautions particulières de conservation. 6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur 15, 30 ou 145 ml en flacon (verre brun) avec compte-gouttes. 6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation Pas d'exigences particulières. 7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE BOEHRINGER INGELHEIM FRANCE 14, RUE JEAN ANTOINE DE BAIF 75013 PARIS 8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE · 331 110-8 ou 34009 331 110 8 3: 15 ml en flacon (verre brun) avec compte-gouttes. · 303 502-2 ou 34009 303 502 2 5: 30 ml en flacon (verre brun) avec compte-gouttes. · 552 997-5 ou 34009 552 997 5 2: 145 ml en flacon (verre brun) avec compte-gouttes. 9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION [à compléter par le titulaire] 10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE [à compléter par le titulaire] 11. DOSIMETRIE Sans objet. 12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES Sans objet. CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE Médicament non soumis à prescription médicale.
