sanofi belgium - E

Société pharmaceutique
(SANOFI BELGIUM)
1. DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
FORTAL 50 mg comprimés
FORTAL 30 mg/ml solution injectable
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Fortal 50 mg comprimés :
Chaque comprimé contient 50 mg de pentazocine base, sous forme de 56,40 mg de chlorhydrate de pentazocine.
Fortal 30 mg/ml solution injectable :
1 ampoule de 1 ml contient 30 mg de pentazocine base.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
3. FORME PHARMACEUTIQUE
Fortal 50 mg comprimés :
Comprimé rond, blanc sur lequel est gravé « 50» d’un côté et « FL » de l’autre côté.
Fortal 30 mg/ml solution injectable :
Solution injectable.
4. DONNÉES CLINIQUES
4.1 Indications thérapeutiques
FORTAL soulage les douleurs modérées à sévères, résistantes aux analgésiques périphériques, tels que l'aspirine, le paracétamol,...
4.2 Posologie et mode d'administration
Fortal 30 mg/ml solution injectable :
Adultes
FORTAL peut s'administrer par voie sous-cutanée, intramusculaire ou même intraveineuse. Il est préférable de débuter par une dose
de 30 mg. D'après la réponse, cette dose peut être portée à 45 ou 60 mg, et, si nécessaire, répétée toutes les trois à quatre heures. En
cas d'administration sous-cutanée ou intramusculaire, la dose ne dépassera normalement pas 1 mg par kg de poids corporel. En cas
d'administration intraveineuse, il convient de ne pas dépasser la dose de 0,5 mg par kg de poids corporel. Habituellement, il ne sera
pas nécessaire de dépasser 180 mg par jour. La dose maximale par jour est de 360 mg.
Population pédiatrique
Chez les patients de 1 à 12 ans, la dose unitaire parentérale maximale de FORTAL est de 1 mg par kg de poids corporel par voie
sous-cutanée ou intramusculaire, et de 0,5 mg par kg de poids corporel par voie intraveineuse. Si nécessaire, elle peut être répétée
toutes les 4 à 6 heures. Il n'existe pas de recommandations posologiques applicables aux enfants de moins d'un an.
Sujets âgés
Comme ces patients présentent souvent une diminution de la fonction rénale ou hépatique, ils nécessiteront des doses plus faibles de
FORTAL.
Comme pour la plupart des médicaments administrés par voie parentérale, quand des injections quotidiennes multiples sont nécessaires
pendant de longues périodes, la voie intramusculaire est préférable à la voie sous-cutanée.
Fortal 50 mg comprimés :
Adultes
Chez les adultes, la dose initiale est habituellement de 1 comprimé à 50 mg toutes les 4 heures à prendre après le repas; toutefois, il
vaut mieux adapter les doses à chaque patient et à l'intensité de la douleur dans une marge de 25 à 100 mg (1/2 à 2 comprimés) toutes
les 3 à 4 heures. La dose maximale est de 600 mg par jour.
Population pédiatrique :
- Enfants de 6 à 12 ans :
Un demi comprimé (25 mg) toutes les 3 à 4 heures selon les besoins. La dose maximale est de 200 mg par jour.
- Enfants de 1 à 6 ans :
Vu la dose recommandée, la forme parentérale peut être considérée comme la plus appropriée.
4.3 Contre-indications
- Lésions crâniennes, élévation de la pression intracrânienne, autres lésions cérébrales.
- Insuffisance respiratoire.
- Douleurs abdominales d'étiologie inconnue.
- Affections convulsives, delirium tremens.
- Hypersensibilité à la pentazocine ou à un des excipients.
- FORTAL ne peut être administré en association avec un IMAO ou pendant les 14 jours qui précèdent ou qui suivent un traitement
par IMAO.
4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi
Le bisulfite de sodium, un excipient présent dans les comprimés peut entraîner des réactions de type allergique comprenant des
symptômes anaphylactiques et des crises d’asthme d’intensité modérée à sévère chez des patients sensibles.
L’utilisation de pentazocine doit s’accompagner d’une surveillance de l’intensité de la douleur, de la vigilance et de la fonction
respiratoire, de manière d’autant plus rapprochée qu’il s’agit d’une douleur aiguë et que l’instauration du traitement est récente. La
somnolence constitue un signe d’appel de décompensation respiratoire.
La pentazocine doit être utilisée avec précaution dans les cas suivants :
- Sujets âgés : Leur sensibilité particulière aux effets antalgiques, mais aussi aux effets indésirables centraux (confusion) ou d’ordre
digestif, associée à une baisse physiologique de la fonction rénale, doit inciter à la prudence, en réduisant notamment la posologie
initiale de moitié.
Une pathologie urétroprostatique, fréquente dans cette population, expose au risque de rétention urinaire.
- Troubles mictionnels : Il existe un risque de dysurie ou de rétention d’urine, notamment en cas de pathologie urétroprostatique
préexistante.
- Constipation : Il est impératif de rechercher et de prendre en charge toute constipation ou un syndrome occlusif avant et pendant le
traitement.
- Patients atteints de porphyrie : une attention particulière est requise en cas d’administration de pentazocine à de tels patients car
elle peut provoquer une crise aiguë de porphyrie chez des patients sensibles.
- Patients avec affection respiratoire : en raison du risque de dépression respiratoire lié au traitement par agoniste opiacé, une
attention particulière est requise lors de l’administration de pentazocine à des patients souffrant de troubles respiratoires tels qu’asthme
bronchique, dépression respiratoire confirmée, réserve respiratoire limitée et affections respiratoires obstructives. Si le patient prend
déjà un médicament qui provoque une dépression respiratoire, une diminution de la dose peut s’avérer nécessaire.
- Patients avec affection cardio-vasculaire : la pentazocine peut accroître la pression sanguine, via une libération possible de
catécholamines endogènes. Une attention particulière est donc requise dans les cas où des perturbations de la résistance vasculaire et
de la pression sanguine sont particulièrement indésirables comme dans la phase aiguë de l’infarctus myocardique .
- Patients avec insuffisance hépatique ou rénale : le métabolisme de la pentazocine peut être réduit en cas d’insuffisance hépatique
marquée avec accentuation consécutive des effets indésirables. Des précautions sont également requises en cas d’insuffisance rénale.
- Lésion tissulaire au point d’injection : une sclérose de la peau, des tissus sous-cutanée voire du muscle sous-jacent a été observée
aux sites d’injection chez des patients traités à de multiples reprises par du lactate de pentazocine. Dès lors, si des injections
journalières fréquentes sont nécessaires pendant des périodes prolongées, la voie intramusculaire est préférable à la voie sous-cutanée.
Pour réduire le risque de lésion tissulaire locale, on variera systématiquement les sites d’injection.
- Autres conditions requérant des précautions : hypothyroïdie, insuffisance cortico-adrénalienne, hypertrophie prostatique, maladie
intestinale inflammatoire ou obstructive, syndromes abdominaux aigus d’étiologie inconnue, cholécystite, pancréatite, coronaropathie,
artériosclérose, cachexie et patients âgés.
- Abus de drogues et dépendance : lors d’utilisation chronique, l’attention est requise pour éviter toute augmentation de posologie non
indispensable vu que l’administration prolongée de doses élevées de pentazocine peut donner lieu à de la dépendance. Les patients
avec des antécédents d’abus de drogue seront donc particulièrement contrôlés.
Des cas de myosite ont été rapportés après utilisation de longue durée.
Lorsque la pentazocine est arrêtée brutalement après usage prolongé ou après utilisation de doses élevées, des symptômes de sevrage
peuvent survenir tels que : crampes abdominales, nausées, vomissement, fièvre, sensation de froid, frissons, rhinorrhée, agitation,
nervosité, anxiété, dépression, étourdissements ou hypersécrétion lacrymale. Si nécessaire, la réintroduction de la pentazocine suivi
d’une diminution progressive de la posologie peut être mise en oeuvre pour améliorer la symptomatologie. Dans de rares cas, une
administration de benzodiazépines est nécessaire.
Il existe quelques observations de syndromes de sevrage chez des nouveaux-nés de mère traitée de manière prolongée pendant la
grossesse.
4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interactions
Des substances déprimant le SNC telles que les phénothiazines, les antidépresseurs tricycliques, les benzodiazépines, les barbituriques
et l’alcool éthylique peuvent accentuer les effets dépresseurs du SNC de la pentazocine. En raison du risque de surdosage, il est donc
recommandé d’être prudent et d’adapter la posologie en cas d’administration concomitante.
Le fait de fumer peut accélerer la clearance métabolique de la pentazocine, avec réduction de l’efficacité clinique d’une dose standard
de produit.
La pentazocine peut antagoniser les effets d’agonistes opiacés tels que la diamorphine, la morphine et l’héroïne et est elle-même
antagonisée par la naloxone.
En raison de son activité narcotique antagoniste, la pentazocine peut provoquer des symptômes de sevrage si elle est administrée à des
sujets narcotico-dépendants et elle n’est pas indiquée chez des patients traités récemment par des doses importantes de narcotiques.
FORTAL ne peut être administré aux patients traités ou ayant été traités par des inhibiteurs de la M.A.O. au cours des deux semaines
précédentes.
4.6 Fecondité, grossesse et allaitement
Grossesse :
Dans les études animales (rongeurs) des effets tératogènes n’ont été observés qu’à des doses suffisamment élevées pour être toxiques
chez les femelles gestantes.
La sécurité d’utilisation de la pentazocine chez la femme enceinte (en dehors de la période de travail) n’a pas été établie. La
pentazocine ne devrait être utilisée pendant la grossesse que si le médecin juge son bénéfice supérieur au risque.
La pentazocine peut traverser rapidement la barrière placentaire et provoquer une dépression du système nerveux central du bébé. En
cas d’administration au cours du travail, une attention spéciale est requise en particulier s’il s’agit de prématuré.
Lorsque FORTAL est utilisé au moment de l’accouchement, il importe de tenir compte des directives suivantes :
- On utilise habituellement une dose unique de 30 à 40 mg administrée par voie intramusculaire.
- Chez certaines patientes, une dose de 20 mg de FORTAL administrée par voie intraveineuse entraîne déjà un soulagement adéquat
des douleurs, quand les contractions se présentent de façon régulière. Si nécessaire, la dose peut être administrée deux ou trois fois à
des intervalles de deux à trois heures.
- Peu de temps avant l’accouchement, il est conseillé d’administrer de la naloxone pour éviter une dépression du système nerveux
central chez l’enfant.
Exceptionnellement, on a constaté des symptômes de sevrage chez le nouveau-né, après un emploi de longue durée de FORTAL par
la mère au cours de la grossesse. Ce syndrome d’abstinence, que l’on constate pour FORTAL, ne ressemble toutefois pas à celui
qu’on rencontre en cas de dépendance typique aux opiacés.
Lactation :
Vu que la pentazocine est excrétée dans le lait maternel, l’administration de FORTAL pendant l’allaitement est contre-indiquée.
4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Un des effets physiologiques du FORTAL peut être la sédation. Les patients qui l'utilisent éviteront donc de manier tout engin
mécanique ou de conduire un véhicule.
4.8 Effets indésirables
Les effets indésirables le plus souvent rapportés sont : nausées, vomissements, sédation, transpiration, étourdissements, “tête vide”,
céphalées, agitation.
Ces réactions sont généralement de nature passagère et ne justifient pas nécessairement l’arrêt du traitement. Il conviendra de diminuer
la dose si les réactions ne disparaissent pas après quelques prises.
Les effets indésirables suivants ont également été observés :
Affections cardiaques :
hypertension, tachycardie, hypotension, dépression circulatoire.
Affections psychiatriques :
hallucinations, cauchemars, insomnie.
Affections du système nerveux :
céphalée, vertiges, désorientation, paresthésie, syncope, euphorie, convulsions (grand mal), pression intracrânienne accrue, confusion,
tremblement.
Affections du système immunitaire :
réactions allergiques quelquefois sevères avec oedème facial ou choc anaphylactique, flush cutané, dermatite avec prurit.
Affections de la peau et du tissus sous-cutané :
induration des tissus mous, nodules, dépression cutanée aux sites d’injection, ulcération et sclérose marquée de la peau et des tissus
sous-cutanés (voire rarement du muscle sous-jacent) brûlure à l’injection.
Des cas d’érythème multiforme et de nécrose épidermique toxique ont été rapportés.
Affections gastro-intestinales :
constipation, sécheresse de bouche, spasmes des voies biliaires, douleur abdominale.
Affections hématologiques et du système lymphatique :
leucopénie avec rare agranulocytose, habituellement réversible, éosinophilie modérée transitoire.
Affections oculaires:
myosis, vision floue avec difficulté de focalisation.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales :
dépression respiratoire.
Affections du rein et des voies urinaires
rétention urinaire.
Autres : trémulations musculaires, troubles des contractions utérines (rythme et intensité) au cours du travail de l’accouchement.
Dépendance et phénomènes de sevrage : voir rubrique 4.4.
4.9 Surdosage
Les symptômes et signes cliniques de surdosage par pentazocine peuvent ressembler à ceux de la morphine ou d’autres opiacés.
Ils peuvent inclure : somnolence, dépression respiratoire, hypotension, hypertension, tachycardie, hallucinations ou convulsions. Une
défaillance circulatoire et un coma profond peuvent survenir dans des cas plus sévères en particulier chez les sujets ayant ingéré
également d’autres dépresseurs du SNC tels qu’alcool, sédatifs ou hypnotiques, ou antihistaminiques.
Des mesures adéquates comprenant une assistance ventilatoire et circulatoire seront utilisées. La dépression respiratoire liée à un
surdosage ou à une sensibilité inhabituelle peut être traitée par l’administration parentérale de naloxone qui est un antagoniste spécifique
et effectif. Des doses initiales de 0,4 à 2 mg sont recommandées, répétées au besoin à des intervalles de 2-3 minutes jusqu’à une dose
totale de 10 mg.
Un traitement anticonvulsant peut s’avérer nécessaire.
Pour la forme orale un lavage gastrique et une aspiration gastrique peuvent être utilisés.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1 Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : analgésique, code ATC : N02A D01
La pentazocine est un analgésique narcotique avec une activité agoniste et faiblement antagoniste.
L'activité analgésique de 30 mg de pentazocine administrés par voie parentérale est généralement équivalente à celle de 10 mg de
morphine.
L'effet analgésique maximal de la forme parentérale se manifeste habituellement dans les 15 minutes en cas d'injection intraveineuse, et
dans l'heure en cas d'injection intramusculaire. Pour la forme orale (comprimés), cet effet est atteint dans un délai de 1 à 3 heures, et
pour la forme rectale (suppositoires) après environ 150 minutes.
Ses effets pharmacologiques de type opiacé sont liés à la dose et se manifestent par du myosis, de la dépression respiratoire, une
légère élévation de la pression biliaire, une réduction de la motilité intestinale et de la sédation.
Sur le plan de l’action antagoniste opiacée, la pentazocine antagonise faiblement les effets analgésiques de la morphine, de la
mépéridine et de la phénazocine. De plus, elle inverse partiellement la dépression cardiovasculaire, respiratoire et comportementale
produite par la
mépéridine.
5.2 Propriétés pharmacocinétiques
La pentazocine subit une métabolisation "de premier passage" au niveau du foie et/ou une métabolisation au niveau de la muqueuse
intestinale. Elle est en grande partie métabolisée par le foie et excrétée par voie rénale, avec une demi-vie d'environ 2 heures chez
l’adulte. Chez l’enfant la demi-vie est d’environ 3 ± 1,5 heures.
Seulement 2 % environ de la dose sont excrétés par voie fécale, quel que soit le mode d'administration.
La plus grande partie d'une dose unique est excrétée dans l'urine au cours des 12 heures qui suivent l'administration intramusculaire ou
orale, avec moins de 5 % sous forme inchangée.
La pentazocine traverse la barrière placentaire et est excrétée dans le lait maternel.
Un emploi prolongé de doses élevées de pentazocine peut quelquefois conduire à une dépendance psychique et physique, surtout chez
les patients atteints de labilité affective, ou ayant abusé de psychotropes.
5.3 Données de sécurité préclinique
Données non fournies.
6. DONNEES PHARMACEUTIQUES
6.1 Liste des excipients
Fortal 50 mg comprimés :
métabisulfite de sodium – hydrogénophosphate de calcium dihydraté – amidon de maïs – laurylsulfate de sodium - silice colloïdale
anhydre –stéarate de magnésium - cellulose microcristalline
Fortal 30 mg/ml solution injectable :
chlorure de sodium – acide lactique - eau pour préparations injectables
6.2 Incompatibilités
La pentazocine est chimiquement compatible avec le sulfate d’atropine, l’hydrobromure d’hyoscine et l’hydrochlorure de
prométhazine. Une précipitation survient si le lactate de pentazocine injectable est mélangé à des solutions de bicarbonate de soude ou
à des ampoules de barbiturates solubles, diazépam ou chlordiazépoxide.
6.3 Durée de conservation
comprimés : 5 ans.
Ampoules : 3 ans
6.4 Précautions particulières de conservation
Conserver à une température ne dépassant pas 25°C.
6.5 Nature et contenu de l’emballage extérieur
Fortal 50 mg, comprimés :
Boîtes de 30 et 100 comprimés sous plaquette thermoformée.
Fortal 30 mg/ml solution injectable :
Boîtes de 3 et 10 ampoules de 1 ml.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
6.6 Précautions particulières d’élimination et manipulation
Néant.
7. TITULAIRE DES AUTORISATIONS DE MISE SUR LE MARCHE
Sanofi Belgium
Leonardo Da Vincilaan 19
1831 Diegem
Tel.: 02/710.54.00
e-mail : [email protected]
8. NUMEROS D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
Fortal 50 mg comprimés : BE043181
Fortal 30 mg/ml solution injectable : BE043251
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION
Fortal 50 mg comprimés : 01/12/1970
Fortal 30 mg/ml solution injectable : 01/11/1967
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
Date d’approbation : 11/2013
Date de mise à jour : 07/2013
Classification ATC5
Classe
N02AD01
Description
SYSTEME NERVEUX CENTRAL
ANALGESIQUES
OPIACES
DERIVES DU BENZOMORPHANE
PENTAZOCINE
Prix
Nom
Conditionnement
CNK
Prix
Rb
Type
Cat.
Presc.
FORTAL
30 COMP 50MG
0112-425
€ 8,73
B
Original
TR
Oui