Digoxine Nativelle Digoxine Nativelle = glucoside cardiotonique Extrait de la digitale poupre ( digitalis purpurea ) Procédé d’extraction mis au point par Claude Nativelle en 1868 Utilisé pour traitement du coeur FORME PHARMACEUTIQUE : comprimé blanc sécable à 0.25mg COMPOSITION : digoxine Excipients : lactose, talc, amidon, maïs digoxine FORME PHARMACOTHERAPEUTIQUE : Glucoside cardiotonique La molécule de digoxine Absorption digestive au niveau de l’intestin grêle (très peu au niveau de l’estomac) Demi-vie moyenne = 36h Essentiellement excrétée sous forme intacte (93%) Elimination par voie urinaire INDICATIONS : - insuffisance cardiaque à bas débit -ralentissement ou réduction de la fibrillation auriculaire POSOLOGIE : Dose d’attaque : 2 à 4 comprimés par jour Dose d’entretien moyenne : 1 comprimé par jour MODE D’ACTION Effet inotrope positif : Augmentation de la force de contraction du muscle cardiaque inhibition de la Na/K ATPase dans les membranes cellulaires des myocytes ↓ augmentation du taux de NA+ dans les myocytes ↓ entrée de Ca2+ dans les myocytes ↓ Augmente la contractilité du myocarde Effet chronotrope négatif: diminution fréquence cardiaque -Inhibition de l’enzyme → ralentissement des battements du cœur -régulation de l’activité cardiaque commandée par deux types de fibres : - cardio-accélératrices - cardio-modératrices. Les nerfs cardio-modérateurs agissent grâce à l’acétylcholine. ↓ bradycardie (ralentissement du rythme cardiaque) en allongeant la phase de décontraction du myocarde. digoxine: action similaire à celle de l’acétylcholine (concordance de forme). ↓ se lie aux récepteurs spécifiques de l’acétylcholine ↓ baisse du rythme cardiaque. Autres effets moins recherchés par l’utilisation de la digoxine: dromotrope négatif : ralentissement de la vitesse de conduction du potentiel d’action ↓ Ralentissement des tachycardies Effet bathmotrope positif : cellules plus faciles à stimuler ( aux doses suprathérapeutiques) Effets indésirables : Hyper excitabilité ventriculaire Troubles digestifs (nausées, vomissements, diarrhée…) Troubles de la vision Troubles psychiatriques (convulsions, délires, hallucinations…) Manifestations allergiques Interactions médicamenteuses : Contre indiqué : Ca2+ → troubles du rythme graves, voire mortels Nécessitant des précautions d’emploi : Amiodarone → dépression de l’automatisme Hypokaliémiants : corticoïdes et diurétiques hypokaliémiants → favorisant les effets toxiques des digitaliques Sels, oxydes, hydroxydes de Mg2+ et d’Al2+ → diminution de l’absorption digestive Coût du traitement : 1 boîte = 2.60€ Coût journalier = 0.09€