Cours IFSI Janvier 2007 Paliers I Paliers II Dr Luc Brun Comité Douleur Centre Hospitalier de béziers Niveaux antalgiques de l ’OMS 1 Paracétamol AINS Nefopam Non morphiniques 3 2 codéine dextropropoxyphène Morphine Fentanyl Méthadone Nalbuphine Buprénorphine Tramadol Morphiniques Morphiniques faibles forts 4 Blocs nerveux Chirurgie Analgésiques niveau 1 paracétamol aspirine AINS Néfopam (Acupan®) PARACETAMOL de l ’analgésie Aigüe Médicament le plus vendu en France (2004) Antalgique Antipyrétique Base Paracétamol Mode d ’action Action centrale: au niveau de la corne postérieure de la moelle épinière Action périphérique sur la réponse inflammatoire Paracétamol 2 Posologie: 1 g per os ou 1 g en perfusion en 10 mn 3 à 4 fois par jour Chez l ’enfant: 60 mg/kg en 4 à 6 prises délai pour une action complète 120 mn (per os ou IV) Début d ’action: 5 à 10 min PAS DE SUPERIORITE PER OS VERSUS IV Métabolisme hépatique et élimination rénale très bien toléré (allergie, foie, rein, hémostase…) Paracétamol 3 Forme orale: comprimés: Doliprane®, Efferalgan ® effervescent Gélules: Dafalgan ® formes pédiatriques: sirops, sachets Suppos: Doliprane® Voie IV: Perfalgan® 1g et 500 mg Paracétamol 4 Grande sécurité d ’action (enfant, grossesse) Effets secondaires: dose toxique 150 mg/kg en 1 prise attention chez insuffisant hépatique sévère ou insuffisant rénal sévère (diminution du rythmes d ’administration) Analgésiques niveau 1 AINS ASPIRINE: Acide Acétylsalicylique bloque la réaction inflammatoire: action sur la Cyclo-oxygénase Efficacité ++ sur douleur dynamique Rapidité d ’action, et durée 4 à 5 heures AINS 2 Tissus Phospholipides Cyclo Oxygénase Inflammation et hyperalgésie Prostaglandines Acide Arachidonique Plaquettes SEROTONINE N o c i c e p t e u r s AINS 3 • Bloquent l'action de la cyclo-oxygénase périphérique sur l'acide arachidonique et réduit la production de Prostaglandines algogènes • Action centrale et périphérique • Anti-inflammatoire, antalgique, anti-pyrétique • Effets secondaires: •Rein: insuffisance rénale (déshydratation, personne agée) •Digestif: ulcération gastrique •Hémostase: trouble des fonctions plaquettaires Effets des AINS ORGANES ou SYSTÈME Système nerveux central Nocicepteurs Rein Vaisseaux sanguins Bronche Grêle Utérus Glandes endocriniennes de l’estomac Glandes endocriniennes du grêle Sang Système immunitaire D ’après « Douleur » L. BRASSEUR EFFETS des PROSTAGLANDINES EFFETS des AINS Transmission douleur corne postérieure moelle Hyperalgésie Augmente pression perfusion rénale et diurèse Vasodilatation Analgésie niveau moelle, apyrexie Baisse sensibilité Rétention eau, électrolytes Bronchorelaxation Contraction Contractions, relaxation du col Production Hcl et mucus Baisse inflammation, fermeture canal artériel Asthme pseudo allergique Diarrhées Tocolyse Ulcère gastro-duodénal Sécrétions mucus, eau… Ulcère du grêle Agrégation plaquettaire, perméabilité capillaire Troubles hémostase primaire, Prévention thrombo-embolie et choc ? Migration des globules blancs AINS 4 Contre Indications: allergie ulcère gastro intestinal actif 3ème trimestre grossesse (canal artériel) Précautions d ’emploi: UGD Insuffisance rénale et sujet âgé Stérilet Associations médicamenteuses: Cortisone, IEC, anticoagulants... AINS 5 exemples Kétoprofène: injectable (Profénid® 100mg) ou per os (Biprofénid ® 150mg) per os: Indocid ®, Apranax ®, Voltarène ®, Nifluril ®, Surgam ® nouvelle génération (antiCox2): Célébrex ®, Dynastat ®(injectable). (Vioxx® retiré marché) Analgésiques niveau 1 Néfopam (Acupan®) Action centrale non dépresseur respiratoire posologie: 4 à 6 A/jour (20mg) voie intraveineuse réactions générales si injection IV rapide Nausées, vomissements, sueurs Injecter 1 amp en 30 min minimum ou IVSE. CI: épilepsie, prostate, glaucome. Morphiniques niveau 2 Association au Paracétamol Dextropropoxyphène: 1 Diantalvic® gel: paracétamol 400 mg/ DXP 30 mg morphinique mineur agoniste pur (recepteurs µ) 6 fois moins puissant que la morphine orale délai d ’action 1h/ durée d ’action 4 heures posologie: 1 à 2 gel 1 à 3 fois/j effets secondaires: mineurs. Attention à l ’hypoglycémie. Association au Paracétamol 2 Codéine: Efferalgan codéiné®, Codoliprane® morphinique mineur agoniste pur (transformation hépatique) 6 fois moins puissant que la morphine orale: 1cp Codoliprane ®:paracétamol 400mg/codéine 20mg 1 cp Efferalgan codéiné ® : 500mg/30mg durée d ’action 4 heures posologie: en association avec paracétamol: 1g 3 à 4 fois/j Effets secondaires: mineurs (constipation, nausées, somnolence, allergie) Morphiniques niveau 2 Tramadol Forme orale et injectable Double action centrale: morphinique (recepteur µ) voies inhibitrices descendantes durée d ’action 6 heures 5 fois moins puissant que la morphine effets secondaires: vertiges, nausées et vomissements (vitesse d ’administration). Sécurité d ’utilisation. Tramadol 2 Exemples: Contramal® 50, 100mg; forme LP: 100, 150mg Topalgic ® formes associées au paracétamol: Zaldiar ® (37,5/325mg) Ixprim ® Posologies: 400mg/jour en 2 à 4 prises Conclusion Paliers 1 et 2 Panel d ’antagiques très large Connaître les différentes classes en fonction de leur palier (1 à 3) Connaître les effets secondaires des médicaments et leur précautions d ’utilisation (vitesse d ’administration...). Ne pas associer plusieurs médicaments identiques (Diantalvic® et Codoliprane®...) COANTALGIQUES antispasmodiques relaxants musculaires antiépileptiques et antidépresseurs Anxiolytiques, benzodiazépines neuroleptiques hypnotiques : AG (Kétamine) COANTALGIQUES Les Antiépileptiques Utiles dans la douleur neuropathique Bloquent la transmission du message dans les voies de conduction de la douleur Les Antiépileptiques Les Antiépileptiques 2 Tégrétol®: névralgie du trijumeau effets secondaires (hématologique, hépatique) Neurontin®, Lyrica®: Neuropathie post Zostérienne, diabétique EII: somnolence Rivotril®: radiculalgies, lombalgies EII: somnolence, amnésie, trouble de concentration COANTALGIQUES Les Antidépresseurs Action centrale par potentialisation des voies de contrôles inhibiteurs diffus descendant de la nociception (Noradrénaline et sérotonine) Antidépresseurs tricycliques ANAFRANIL® LAROXYL® Les Antidépresseurs 2 Grande efficacité dans la douleur neurogène posologie plus faible que pour la dépression efficace en qqs jours EII: somnolence, sécheresse de bouche, constipation, prise de poids