relpax

MEDICAMENT
RELPAX
 Vasoconstricteur puissant
 Traitement symptomatologique
 Agit
essentiellement
sanguins méningés
 Appartient à
sur
les
la famille des triptans
vaisseaux
FORMES ET
PRESENTATION



Comprimé pelliculé rond, convexe, orange,
orodispersible et dispersif dans l’eau
Comprimés de 20 mg en boîte de 2, 6 ou 10
Comprimés de 40 mg en boîte de 2, 6 ou 10
(Les boîtes de 10 sont des modèles utilisés en
milieu hospitalier)
Ne pas conserver au dessus de 30 °C
COMPOSITION

Substance active : Elétriptan sous forme
d’hydrobromure d’élétriptan.
 Noyau du comprimé : Cellulose, lactose,
croscarmellose sodique et stéarate de
potassium
 Pelliculage : Dioxyde de titane, hypromellose,
lactose , triacétate de glycérol et jaune orangé
élétriptan
CONTRE INDICATIONS

Hypersensibilité à l’élétriptan ou à l’un des
constituants du médicament

Antécédent d’infarctus, d’angine de poitrine

Antécédent d’hypertension artérielle

Insuffisance hépatique ou rénale grave

Arythmie
GROSSESSE ET
ALLAITEMENT

Grossesse :
- Effets mal connus
- L’élétriptan est utilisé que s’il est vraiment
nécessaire

Allaitement :
L’élétriptan passe dans le lait maternel (ne
pas allaiter)
INTERACTIONS
MEDICAMENTEUSES
Relpax ne doit pas être utilisé :

En association avec un autre antimigraineux
vasoconstricteur ou avec un IMAO

En association avec des inhibiteurs puissants du
CYP3A4 (ex : le kétoconazole, l’érythromycine
ou la josamycine)

En association avec les dérivés de l’ergot de
seigle
POSOLOGIE ET
MODE D’ EMPLOI

Prise pendant ou entre les repas

Réservé à l’adulte de plus de 18 ans et moins
de 65 ans (efficacité non testée chez les enfants
et adolescents : 6 à 17 ans)

Prendre 1 comprimé de 40 mg dès le mal de
tête: effet visible dès 1h, et maximal après 4h

Possibilité de prendre un 2ème comprimé dans
un délai minimal de 2h si la migraine réapparaît

Ne pas prendre plus de 2 comprimés de 40 mg
par 24h
MECANISME DE LA
MIGRAINE
Un facteur psychologique ou hormonal entraîne une
cascade d’évènements vasculaires et biochimiques, ce
qui provoque une augmentation du diamètre des
vaisseaux sanguins méningés.
Les méninges (trois couches protectrices du cerveau)
sont parcourues de vaisseaux sanguins entourés de
fibres musculaires pouvant se contracter ou se relâcher.
Le diamètre des vaisseaux peut alors augmenter
(vasodilatation) ou rétrécir (vasoconstriction).
Des facteurs hormonaux ou psychologiques
stimulent le système nerveux central et entraînent
la sécrétion d’un messager chimique : la sérotonine,
au niveau des vaisseaux intracrâniens. Ces facteurs
stimulent le nerf trijumeau (nerf facial).
On constate alors:
 Une vasodilatation des artères des méninges
 Une libération de neuropeptides vaso-actifs dans
la paroi des vaisseaux méningés responsables d'une
vasodilatation douloureuse.
La douleur peut alors se propager au niveau des
sinus, du visage par l’intermédiaire du nerf
trijumeau.
L’élétriptan va tenter de mettre fin à ce cercle
vicieux de la douleur.
ACTION DE
L’ELETRIPTAN SUR
LA MIGRAINE
L’élétriptan se fixe sur les récepteurs 5HT1B et
5HT1D (situés au niveau des vaisseaux sanguins
et des terminaisons du trijumeau) liés à une
protéine G inhibitrice ce qui provoque une
inhibition de l’adénylyl cyclase. Par conséquent, on
constate une diminution de l’AMPc puis un
affaiblissement
de
la
vasodilatation
(vasoconstriction) accompagné d’une inhibition de
la libération de neuropeptides inflammatoires.
Schéma de la vasoconstriction et vasodilatation
ESSAIS
CLINIQUES

8 essais contrôlés par placebo sur 4000 patients
avec des doses de 20 à 80 mg en randomisation

Les taux de réponses ont été de 59 à 77 % après
2h

Mise en évidence de l’efficacité sur des
symptômes liés à la migraine (nausées,
photophobie, phonophobie…)

Le sexe n’a pas d’influence cliniquement.
Résultats des essais
cliniques
PHARMACOCYNETIQUE
Absorption :
 Par
le tractus
administration orale
gastro-intestinal
après
Métabolisme :
 L’élétriptan n’est que modérément lié aux
protéines
 L’élétriptan est métabolisé par l’iso-enzyme
CYP3A4 du cytochrome hépatique P450
(études in vitro)
EFFETS
INDESIRABLES
POSSIBLES

Ils sont généralement difficiles à dissocier
des symptômes de la migraine

Nausées, vomissements, vertiges, fatigue,
sensations de chaleur, fourmillements,
xérostomie (bouche sèche)…