Agoniste

UE6Initiation àla connaissance du médicament
- Module «Pharmacologie générale »-
Item «Paramètres de quantification des effets
pharmacologiques »
C Capdeville-Atkinson, C Perrin-Sarrado, N Gambier,
F Dupuis, C Gaucher, G Trocklé
Livres: «Pharmacologie : des cibles vers l’indication thérapeutique»,
Yves LANDRY et Jean-Pierre GIES, Dunod, Paris 2009
«Initiation à la connaissance du médicament-UE6 1°année santé»,
Yves LANDRY, EdiScience, Dunod, Paris 2010

Plan
1. Interaction Ligand - Récepteur
1.1 Les 3 propriétés importantes
1.2 Notion de ligand, agoniste, antagoniste
1.3 Loi d’action de masse
1.4 Théorie d’occupation des récepteurs
2. Méthodes d’étude de l’interaction Ligand - Récepteur
1.1 Approche fonctionnelle
1.2 Etude de liaison à haute affinité
3. Notion de sélectivité
4. CONCLUSION

1. Interaction Ligand - Récepteur

Affinité =traduit la puissance de l’interaction
physico-chimique entre le ligand et son
récepteur = capacité de reconnaissance
entre les 2 partenaires
Réponse = effet ou activité du ligand suite à sa fixation sur le récepteur
Sélectivité :
-affinité préférentielle d’un ligand pour un récepteur par rapport à un autre
- liée à la concentration utilisée : «l’important, c’est la dose »
- production de médicaments de plus haute sélectivité
Rapport effet primaire/effets secondaire 
-liaisons non covalentes (hydrophobes, ioniques, H, van der Walls)
1.1 Les 3 propriétés importantes

Sélectivité
Transduction intracellulaire
Réponse biologique effet Activité
Couplage avec des effecteurs
Affinité
Cible (récepteur)
médicament
reconnaissance mutuelle des 2 partenaires
1.1 Les 3 propriétés importantes