Formes Pharmaceutiques.

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ATARAX®
I) L’Atarax ® : Généralités.
* Introduction.
* Formes pharmaceutiques.
* Composition.
*INTRODUCTION.
Médicament des laboratoires UCB PHARMA.
Répartition géographique :
 Europe : Atarax ®
 Etats-Unis : Atarax ®
 Japon : Atarax P ®
Commercialisation : depuis 1956.
AMM française : 16 août 1988.
*Formes Pharmaceutiques.
30 Comprimés pelliculés bisécables/boîte.
 2 plaquettes thermoformées.
 15 comprimés/plaquettes thermoformées.
Prix (en ville) : 3.37 €
Remboursement : 65%
Autres présentations :
 ATARAX 25 mg Comprimé pelliculé sécable Boîte de 150.
 ATARAX 100 mg Comprimé pelliculé sécable Boîte de 30.
 ATARAX 100 mg Comprimé pelliculé sécable Boîte de 150.
 ATARAX 10 mg/5 ml Sirop Boîte de 50 Flacons de 200 ml.
 ATARAX 10 mg/5 ml Sirop Flacon de 200 ml.
 ATARAX 100 mg/2 ml Solution injectable Boîte de 100 Ampoules de 2 ml.
 ATARAX 100 mg/2 ml Solution injectable Boîte de 6 Ampoules de 2 ml.
*Composition.
1 comprimé contient :
> produit actif : Hydroxyzine dichlorhydrate (25 mg).
> excipient : Lactose monohydrate (54.8 mg).
> additifs : - L’anhydre de silice colloïdale (0.7 mg).
- Stéarate de magnésium (1.5 mg).
> Liant : - Cellulose cristalline (28 mg)
- Opadry blanc (colorant) (3.3 mg).
II) Propriétés pharmacologiques.
* Propriétés pharmacodynamique.
* Classes pharmacothérapeutiques.
* Propriétés pharmacocinétiques.
*Propriétés pharmacodynamiques.
Hydroxyzine = 1-(p-chloro-a-phénylbenzyl)-4-(2hydroxyéthoxyéthyl)pipérazine
Structure 3D de
l’hydroxyzine.
C21H27ClN2O2
 Dérivé de la pipérazine.
 antihistaminique antagoniste des récepteurs H1.
 Effet sédatif.
 Activité sur les symptômes d’anxiété.
Réf. officielle : Rectificatif AMM française 30/08/2006.
*Classes pharmacothérapeutiques.
Antihistaminique H1.
Antiprurigineux.
Anxiolytique.
Anticholinergique.
Sédatif.
*Propriétés pharmacocinétiques.
Absorption.
 absorption rapide
 Pic plasmatique : 2h après la prise de comprimé.
 Concentration maximale plasmatique
: 30 ng/ml.
 Distribution.

Volume apparent de distribution : 16 L/Kg (adulte).
 Diffusion :
- cutané
- Barrière hémato-encéphalique.
*Propriétés pharmacocinétiques.
Métabolisme.
 Passage hépatique.
 Métabolite actif : cétirizine.
Elimination.
Hydroxyzine
 Clairance totale :
- Adulte (sujet sain) : 10 ml/min/kg.
- Enfant : 32 ml/min/kg.
 Demi-vie d’élimination :
- Adulte : 13 à 20 heures.
- Enfant : 4 à 11 heures.
Réf. officielle : Rectificatif AMM française 30/08/2006.
cétirizine
III) Indications thérapeutiques.
* Posologie.
12 semaines de traitement.
Sur ordonnance.
*Posologie.
Prise pendant ou entre les repas.
Existence de 10 schémas posologiques.
Selon pathologies :
- Adulte : 25 à 300 mg/jour.
- Enfant 6 à 15 ans : adapter mg/Kg/jour.
Exemple : Traitement contre urticaire.
 Dose minimale : 50 mg/jour.
 Dose maximale : 100 mg/jour.
Ref. officielle : Rectificatif AMM française 30/08/2006.
IV) Mécanisme d’action.
* Antihistaminique H1.
* Autres actions :
> Antiprurigineux.
> Anxiolytique.
> Anticholinergique.
> Sédatif.
Ref. officielle : Rectificatif AMM française 30/08/2006.
*Action antihistaminique.
Substance inhibant les actions de l’histamine.
compétition avec les récepteurs H1 (activés par l’histamine).
Histamine :
présente dans les mastocytes.
*Action antihistaminique.
Réaction antigène-anticorps  libération de l’histamine.
Le mastocyte avant stimulation.
Le mastocyte après stimulation.
(libération Histamine)
Activation récepteurs H1:
 chute pression artérielle.
 contraction des bronches.
 Vasodilatation.
*Autres actions :
 plusieurs familles chimiques (pipérazine...).
 Autres propriétés pour la classification :
 sédatifs du système nerveux central.
 Effets anticholinergiques.
 Antiprurigineux.
 Anxiolytique.
V) Contre-indications.
* Contre-indiqué.
* Déconseillé.
* Contre-indiqué:
Hypersensibilité.
Liées à l'effet anticholinergique :
 Glaucome à angle fermé.
 rétention urinaire.
intolérance au fructose, de syndrome de malabsorption
du glucose et du galactose.
Ref. officielle : Rectificatif AMM française 30/08/2006.
* Déconseillé:
chez les patients présentant des troubles cognitifs ou un
syndrome confusionnel.
Allaitement : en l'absence de données.
Grossesse : effet tératogène chez l’animal.
Absorption de boissons alcoolisées.
Association de ce médicament à des médicaments
provoquant une réaction antabuse.
Ref. officielle : Rectificatif AMM française 30/08/2006.
VI) Précautions et effets.
* Précautions d’emplois.
* Effets indésirables.
* Précaution d’emplois:
Chez enfant :
 effets sur le système nerveux central.
Insuffisance hépatique et/ou rénale sévère
 Accumulation
Chez les sujets âgés :
 Allongement de la demi-vie d'élimination.
 Effets anticholinergiques.
Ref. officielle : Rectificatif AMM française 30/08/2006.
* Effets indésirables:
Action sur le système nerveux central.
Effets anticholinergiques.
Etudes versus placebo :
 Hydroxyzine (N = 735) / Placebo (N = 630).
Hydroxyzine
(N = 735)
Placebo
(N = 630)
Somnolence
13,7%
2,7%
Céphalées
1,6%
1,9%
Fatigue
1,4%
0,6%
Sécheresse buccale
1,2%
0,6%
Ref. officielle : Rectificatif AMM française 30/08/2006.
* Effets indésirables:
Réactions cutanées.
Manifestations allergiques.
Effets psychiatriques.
Effets neurologiques.
Effets ophtalmologiques.
Effets cardiovasculaires.
Effets gastro-intestinaux.
Effets urologiques.
VII) Conclusions.
Atarax®
- Plusieurs effets thérapeutiques.
- Substance active : Hydroxyzine dichlorhydrate.
- Pas d’automédication.
- Chiffre d’affaires (2006) : €45 millions.