Les medocs / médicaments

Les medocs / médicaments :
Synthèse
Dégradation
Récepteurs
Rôles
Pathologie
Médocs et substances
Dopamine
Tyrosine=
>tyrosine
hydroxylas
e=>Dopa=
>dopa-
décarboxy
lase=>Do
pamine
- Catéchol-O-
methyl
transferase/
COMT
- Mono amine
oxydase / MAO
7 domaines
transmembranaire
+ prot G
- D1 : excitateur
- D2 : inhibiteur
SNP
- Vasodilatation rénale,
mésentérique, coronaires,
cérébrale
- Inhibe la sécrétion de rénine
et aldostérone et donc baisse
de réabsorption NA+ K+
- Baisse du transit
SNC
-Vigilance
-Moteur et comportementale
-Favorise le vomissement
-Anorexie
-Inhibe la sécrétion de
prolactine
Parkinson :
déficit en D
dans les nx gris
centraux du
SNC=>tremble
ment, akinésie
Favorise la présence de dopamine : Indiqué chez les
parkinsoniens
. L-Dopa : augmente la synthèse de dopamine en passant
la BHE
. Entacapone : inhibe la dégradation de la D par COMT
. Sélégine : inhibe la dégradation de la D par MAO
Agoniste dopaminergique : Apomorphine, lisuride
bromocriptine dopexamine : Augmente les effets de la
colonne « rôle »
-A faible dose : augmentation du débit sanguin rénale
(augmentation de la diurèse) coronaire mésentérique et
cérébrale
-A dose moyenne : action ionotrope et chronotrope
positive (beta stimulants) et vasodilatation
-A dose élevé : augmentation de la PA (alpha stimulants)
et diminution de la diurese
Antagoniste dopaminergique :
-Neuroleptique : inhibition D2 traitement des psychoses,
accélération du transit
-Antiémétisant : Métoclopramide Dompéridone
MOTILIUM® en agissant sur l'area postrema
Noradréna
line
Rq :
l’adrénali
ne
sécrétés
par les
médullosu
rrénales
est de la
noradréna
line
transformé
COMP et mono
acido
oxydase=>dérivé
s méthylés
Couplé à une
PG
- Alpha1 GP :
excitateur sur
l'organe effecteur
- Alpha2 GI :
inhibiteur sur le
GG
- Bêta1 GS :
excitateur sur
- Glandes sudorales :
sécrétions des extrémités
- Sécrétion bronchiques :
inhibition
- Mydriase : Dilatation
pupillaire
- Piloérection
- Éjaculation : par contraction
du C déférent
- Contraction utérine
- Vasoconstriction : élévation
Alpha2 bloquant : augmente la libération de nora au
niveau central
-Phénoxybenzamine et ergotamine
-Miansérine : antidépresseur
Alpha2 stimulant: diminue la libération de nora au
niveau périphérique
-Clonidine (Catapressan) : Antihypertenseur qui agis
=>sur lesVx en Inhibant la vasoconstriction
=>au niveau de la moelle allongée en ralentissant le
cœur

Tyrosine=
>tyrosine
hydroxylas
e=>Dopa=
>dopa-
décarboxy
lase=>Do
pamine
=>dopami
ne beta
hydroxylas
e=>Norad
rénaline
l'organe effecteur
- Beta2 GS :
inhibiteur sur
l'organe effecteur
de la PA
- Contraction des sphincter
lisse : vésico anales
- Sécrétions exo et endocrine
du pancréas inhibé
- Péristaltisme intestinal
ralentit
- Vasoconstriction coronaires
et cutanés
- Sécrétions, lipolyse et
glycogénolyse
- Sécrétion de rénine=>
augmentation de la PA
- Diminution du péristaltisme
Cardiaque
- Chronotrope : augmentation
de la fréquence
- Ionotrope : augmentation de
force
- Dromotrope : augmentation
de conduction
- Bathmotrope :
augmentation de l'excitabilité
- Bronchodilatation
- Relaxation du muscle
ciliaire : vision de loin
- Relaxation des sphincter
lisse vésico anales
- Vasodilatation des
coronaires
- Sécrétion d'insuline
Alpha1 stimulant : Utilisé comme vasoconstricteurs
-Locaux : « parfois associé à la xylocaine (anesthésique
local) pour empêcher le produit de diffuser dans tout
l'organisme
. Adrénaline : Stoppe une hémorragie
. Collyre alpha : Mydriase
. Pseudoéphédrine : Décongestionne la muqueuse nasale
(risque de sécheresse nasal voir AVC si passage en
systémique)
-Généraux :
. Phényléphrine : traitement des malaises (CI si
hyperthyroïdie et insuffisance coronarienne)
. Midodrine : traitement de l'hypotension orthostatique
Alpha1 bloquant : Relaxation des muscles lisses
-Prazosine : Hypotenseur à action rapide
-Alpress : hypotenseur à action retard
-Alfuzosine : relâchement du sphincter vésical
-Vidora : prévention de la migraine=>comme la
migraine est du à une vasodilatation brutale on prend ce
médoc pour la prévenir....traitement de l'athérosclérose
Beta1 stimulant
-Isopraline : effet dromotrope positif, utilisé dans les
trouble de la conduction auriculo-ventriculaire
-Dobutamine : effet iono chrono bathmo dromo ET
lusitrope : augmentation de la dilatation ventriculaire, le
cœur se remplit plus de sang et augmente donc son
volume d’éjection systolique
Beta2stimulant
-Isopraline: Bronchodilatation, utilisé dans l'asthme
-Salbutamol : Bronchodilatation et relaxation de l’utérus
lors de contraction précose et risque d'accouchement
prématuré
Bêtabloquant :
.Diminution de l'activité cardiaque et de la PA (puissance

exprimés en PA2)
.Utilisé également au niveau d'autres organes (voir
tableau)
.Globalement contrindiqué si insuffisance cardiaque et
des autre organes cibles...
- Liposoluble : Demi vie très courte car dégradation
hépatique foutrement efficace ; risque d'interaction
médicamenteuse
. Propranolol (Avlocardyl)
. Labétalol : également alpha bloquant
-Hydrosoluble : Demi vie longue car peu dégradés par
le foie ; pas d'interactions médicamenteuses ; pas d'effets
sur le SNC
. Aténolol, nadolol, sotalol
. Sotalol : antiarythmique bloque les canaux potassiques
cardiaque
Acétylcholi
ne
Choline et
acétyl
CoA=>
choline
acétyl
transféras
e=>ACH
Acétylcholinesthé
rase=>choline et
acétate
Nicotinique :
canaux
- N1 : Sodique
nerveux : SNS,
SNV
- N2 : calcique
musculaire : SNS
Muscarinique
(PS) : 7 DTM +
Prot G
- GP : excitateur
- GI : inhibe
synthèse d'AMPc
- GK : lié à
canaux K,
inhibiteur
- contraction musculaire
squelettique (SNS)
- transmission de l'influx
nerveux (SNS)
Sécrétion glandulaire :
- Lacrymales
- Nasale
- Salivaires
- Trachéo-bronchique
- du Tub dig
- Sudorale (OS)
Oeil :
- Contraction du Muscle
ciliaire : vision de prés
- Myosis : Iridoconstriction=
rétrécissement pupillaire
App trachéo-bronchique :
Bronchoconstriction
App dig :
- Contraction péristaltiques
++
- Relâchement du sphincter
Malaise
vagale : surplus
d'ACH libéré au
niveau
cardiaque
Agoniste:
-Direct muscarinique
. Muscarine Pilocarpine Méthacholine =>en gros
augmente tout les effets de la colonne « rôle »
-Direct nicotinique
. Nicotine/nicorette => baisse de l’éveil, facilitation de la
mémoire ; sevrage tabac
. Curare/Célocurine : =>contraction musculaire initiale,
puis paralysie car impossible à dégager des récepteurs
-Indirect : inhibiteur des cholinestérase
. Néostigmine/Prostigmine : traitement de la myasthénie,
augmente la contraction musculaire
. Tacrine/Cognex : Traitement d'Alzheimer : augmente la
transmission synaptique
. Organophosphoré/ gaz sarin : Augmente le temps de
transmission mais irréversible donc toxique
Antagoniste :
-Direct muscarinobloquant naturel: agissent en
postsynaptique
. Atropine : inhibition du parasympathique se référer à la
colonne « rôle »
-Direct muscarinobloquant de synthèse

lisse=>CACA
Vessie : (on pisse avec son
PS)
- contraction du détrusor
- Relâchement du sphincter
lisse
Cardiovasculaire
- Vasodilatation=>érection
- Nd sinusal et atrio-
ventriculaire
- Oreillettes et ventricules
(OS)
- Ionotrope nég : --fréquence
de contraction
- Chronotrope nég : --force
de contraction
- Dromotrope nég : --
conduction
- Bathmotrope nég : --
excitabilité
. Tropicamide/mydiaticum : entraine une mydriase
. Tiemonium/Visceralgine : antispasmodique, lutte
contre les spasmes musculaires
. Scopolamine/Scopoderm tts : antiémétique
. Oxubutinine/Ditropan : traitement de l'incontinence
urinaire
. Trihéxiphénidyle/Artane Parkinane : traitement
parkinson en inhibant l'effet de l'ACH au niveau de la
substance noire, permettant d'augmenter l'effet de la
dopamine
. Iprotropium/Bronchodual : Antiasthmatique en inhibant
la bronchoconstriction
-Direct nicotinique
. Curare, Pancuronium/Pavulon : empêche la fixation de
acétylcholine sur la plaque motrice, pas de contraction
. Ganglioplégique : Bloque la transmission ganglionnaire
-Indirect : agissent en présynaptique
. Hémicholinium : blocage de la synthèse
. Vésamicol : blocage du stockage
. Opiacées Toxine botulique/botox : blocage de la
libération en hydrolysant les protéines de l'exocytose,
entraine paralysie et atrophie musculaire
Sérotonine
Tryptoph
ane=>Try
ptophane
hydroxylas
e =>5-
hydroxytr
yptophan
e =>5-
hydroxytry
ptophane
décarboxy
lase=>Sér
otonine
Par la MAO
- 7 DTM + PG :
. 5-HT1
. 5-HT2
. 5-HT4
. 5-HT7
- Canal : 5HT3
Cardiovasculaire :
- Vasodilatation musculaire et
sous-cut
- Vasoconstriction rénale
- Proagrégation plaquettaire
- Ionotrope et chronotrope
négatif
- Vasodilatation coronaire
- Augmentation de la
perméabilité capillaire
- Vasoconstriction veineuse
et artérielle si lésion
SNC
- Antidépresseur
- Anorexigene
-Migraine
-Diarrhée,
vomissement
-Asthme
-Inflammation
- Schizophrénie
Agoniste :
-Direct :
.Triptan : inhibe la vasodilatation=>antimigraineux et
algie vasculaire de la face (douleur horrible du coté de
l'oeil) ; contrindiqué si risque d'infarctus
.Buspirone/Buspar : agoniste partiel ; antidépresseur
-Indirect ;, spécifique des 5-HT ou pas
. Fluoxétine/Prozac : inhibe la recapture dans le neurone
présynaptique, agit sur 5-HT et ISRS
. Imipranine/tofranil : inhibe la recapture dans le
neurone présynaptique, agit sur 5-HT et NAD
. Mirtazapine/Norset : Favorise la transmission
synaptique
. Moclamine : Inhibiteur de la dégradation par MAO :
agit sur 5-HT et NAD
Antagoniste :

Autres:
- Emétisant : stimulation du
Tub dig et area postrema
- Augmentation du transit
- Bronchoconstriction
- Contraction de l’utérus
- Risperdal : Anti 5-HT2 (également anti D2) :
Antipsychotiques
- …...sétron/Zophren : Anti 5-HT3 : Antivomitif par
inhibition vagale intestinal et au niveau de l'area
postrema
- Pizotifène/Sanmigran : antimigraineux non spécifique
Histamine
Histidine
=>histidin
e
décarboxy
lase
=>histami
ne
Active une
enzyme IC
- H1 :
. Muscles lisses
. Endothélium
. Cerveau
-H2 : augmente
AMPc
. Muqueuse
gastrique
. Myocarde
. Mastocyte
. Cerveau
-H3 : augmente
AMPc et Ca2+
. Cerveau
. Plexus
myentérique
-H4 : augmente
AMPc et Ca2+
. Lympho CD4
.Pneutrophile
.Peosinophile
- Contraction muscle lisse
viscéral, augmente le
péristaltisme
- Libération de NO
vasculaire=>vasodilatation
- perméabilité vasculaire
augmenté=> risque d'oedeme
- Prurit : excite les
terminaisons sensitives libres
- Inflammation
- Sécrétion gastrique
- Allergie type
1 :
dégranulation
des mastocytes
- Ulcère gastro-
duodénal
Agoniste :
- Serc : contre les vertiges de ménière
Antagoniste
-Direct : empeche la fixation mais pas la libération
d'histamine
. Lévocetizine/Xyzall : contre la rhinite, conjonctivite,
urticaire (symptôme d'allergie saisonnière)
. Hydroxyzine/Atarax : effet sédatif et antiprurigineux
. Prométhazine/Phénergan : Insomnie
. Diphénhydramine/Nautamine : antinaupathique=mal
des transports
Rq CI : hypertrophie prostatique, glaucome, myasthénie,
sécheresse buccale
. Cimétidine/Tagamet : Antiulcéreux par réduction de
l'activité des pompes à proton des cellules gastriques
-Indirect : inhibe la synthèse ou libération
. Tritoqualine/Hypostamine : inhibe l'histidine
décarboxylase, l'histamine n'est pas synthétisée
. Kétotifen/Zaditen/Chromoglycate disodiques : inhibe la
libération de l'histamine
Vit.D
Ergostéro
l=>Calcifé
rol/D2 =>
ou 7-
- Favorise l'absorption
digestive du Ca2+ et P et sa
fixation sur la matrice
ostéoïde
- Ostéomalacie
et rachitisme :
carence en Vit
D et squelette
Agonistes :
- Stérogyl, Uvestérol : D2
- Uvedose : D3
- Rocaltrol : Calcitriol, indiqué dans l'ostéodystrophie