UE5 Pharmacologie Chapitre 8 Pr Andrejak 12/11/12
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Médicaments du SNV
Ces médicaments sont destinés à modifier l’activité de synapses effectrices dans un but thérapeutique ou
autre
Les neuromédiateurs du SNC sont l’acétylcholine (Ach) et la noradrénaline (Nad)
Les EI de ces médicaments résultent d’interactions avec les synapses précédentes
Attention chez le sujet âgé a l’effet anticholinergique trop important de thérapeutiques non adaptées, on
peut avoir par ex une sècheresse buccale, une rétention urinaire mais aussi des pb centraux comme un Sd
confusionnel
I. Rappels sur les sys OS et PS
PS : sécrétion salivaire, sécrétion pancréatique, augm l’activité du détrusor contraction vésicale,
provoque l’érection, myosis, de la FC, bronchoconstriction, augmente le péristaltisme
OS : FC, TA, provoque la piloérection, bronchodilatation, augmente l’éveil, l’attention et les
émotions, mydriase, relâchement de la vessie, mise à disposition du gluc par le foie
Ces deux sys s’opposent point par point
Les bases fondamentales de la pharmacologie des sys OS et PS sont considérés comme acquises
II. médicaments du sys PS
A. parasympathomimétique : agoniste du sys PS
1. pilocarpine
indiqué dans le ttt du glaucome car il diminue la pression intraoculaire
EI : hypersécrétion lacrymale, spasme de l’accommodation, cataracte, décollement de la rétine, et
petit passage systémique éventuel car il est administré sous forme de collyre et passe de façon
faible dans la circulation systémique
2. Anticholinestérasiques périph : ils inh la destruction de l’Ach par l’acétylcholine
estérase
Éséridine (génésérine®) : utilisé dans les troubles dyspeptidiques
Néostigmine (prostigmine®) : utilisé dans les décurarisation post-opératoire et dans les myasthénies
Pyridostigmine (mestinon®) : utilisé dans l’atonie intestinale et dans les myasthénies
Ambéboniom (mytelase®) : utilisé dans les myasthénies
On retrouve aussi dans cette classe les mk anti-Alz
3. Cisapride (Prépulsid®)
ce mk stimule la libération de l’Ach et permet ainsi une augm de la motricité gastro-intestinale
4. Effets indésirables
toutes ces molécules ont des EI de type muscariniques
B. Cholinolytique : antagoniste du sys PS
1. Atropine
indications :
o en pré-anesthésie : permet la protection des manif vagales
o bloc atrioventriculaire
o bradycardie sinusale post-infarctus
o ttt symptomatique des douleurs et spasmes des voies digestives, urinaires et biliaires
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Effet
o FC
o s’oppose à la vasodilatation et a la bronchoconstriction permises par l’Ach
o diminution du tonus du TD, des uretères, de la vessie (c’est donc un antispasmodique)
provoque donc des constipations et les rétentions urinaires
o réduction des sécrétions salivaires, bronchiques …
o œil : mydriase, augmentation de la pression intraoculaire
o effets centraux : irritabilité, confusion mentale …
2. Autres antispasmodiques
ils sont plus ou moins anticholinergiques
3. Bronchodilatateurs
Oxitropium (tersigat®)
Ipratropium (atrovent®)
Tiotropium (spiriva®)
aérosols : prévention de bronchospasme cholinergique dans l’asthme
4. Inhibiteur de la libération d’acétylcholine
C’est la toxine botulique : Botox®
C’est une Ez qui hydrolyse les protéines nécessaires à la migration et à l’exocytose des vésicules
provoque une paralysie des muscles
En administration locale, il provoque une atrophie musculaire
Indiqué dans le traitement des dystonies, du torticolis spasmodique, de l’hémispasme facial, ainsi
que dans le ttt des rides en médecine esthétique
Il faut faire attention à sa diffusion car même administré localement, il peut diffuser
5. Anti-parkinsoniens
certains anti-Park sont des anticholinergiques d’effet central
ils sont utilisés dans les syndromes parkinsoniens iatrogènes dus aux neuroleptiques
6. Autres médicaments
les ATD et les neuroleptiques avec des effets atropiniques, voire curarisants avec un effet
vagolytique
on a aussi les curares compétitifs qui sont utilisés en anesthésie pour détendre des muscles lors
d’une intubation par ex
o deux types de curares :
un agoniste cholinergique (contraction dans un premier temps) puis entraine une
désensibilisation (muscle dans un 2e temps non contractile)
deuxième type : antagoniste
C. Rq sur les mk du sys PS
toujours penser aux EI
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III. Médicaments du sys OS
ces médicaments vont bloquer ou stimuler les récepteurs et/ou adrénergiques
on peut aussi avoir des médicaments qui vont indirectement stimuler le fonctionnement des
synapses adrénergiques
on a bcp d’EI qui sont surtout des effets périphériques
A. Stimulation du système OS
1. Stimulation des récepteurs
a. Stimulation des récepteurs 1
l’effet principal est la contraction du muscle lisse
Midodrine : gutron® : permet le traitement de l’hypotension en provoquant une vasoconstriction
Ergotamine et Dihydroergotamine : indiqué dans le ttt de la migraine en provoquant une
vasoconstriction méningée, car la migraine est due a une dilatation des artères méningées
Pernazen® : permet le ttt de la congestion nasale par vasoconstriction
Méthergin® : provoque une contraction utérine
Phényléphrine (Néosynéphrine®) : donne une mydriase
Adrénaline : la stimulation des cepteurs permet l’inhibition de la diffusion des anesthésiques
locaux
On a des EI par diffusion du médicament : HTA, rétention urinaire …
b. Stimulation des récepteurs 2
ils ont un effet hypotenseur central
en périphérie, il existe des 2 pré et post-synaptiques
2. Stimulation des récepteurs
a. 1
Dobutamine (Dobutrex® iv) : stimule les récepteurs 1 cardiaques
o Indiqué dans l’insuffisance cardiaque aigue
Ca augm beaucoup la force de contraction, et peu la fréquence cardiaque
b. 2
action :
o relaxation du m lisse bronchique, utérin et vasculaire
o stimulation cardiaque
Salbutamol, Terbutaline, Pirbutérol
Effet cardiaque ++ (surtt si administration orale ou parentérale)
Tremblement ou oedème pulmonaire
3. Sympathomimétiques indirects
Éphédrine : augmente la libération de noradrénaline vasoconstriction qui permet le
décongestionnement nasal
Amphétamines et apparentés : stimulation de la vigilance et effet anorexigène
Cocaïne et ATD : inh la recapture de la norad
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B. Antagonistes du sys OS
1. 1 bloquant : 1 -
effet vasodilatateur ttt de l’HTA
Prazosine (Alpress®, Minipress®)
Urapidil (Eupressyl®, Mediatensyl®)
Dérivés de l’ergot de seigle
o Anti-ischémique cérébraux : Iskédyl® Sermion® Hydergine®
o Ttt de fond de la migraine : Vidora®
De nbx NL et ATD ont des ptés 1 responsables d’effets hypotenseurs et sédatifs
Les 1 facilite l’évacuation de la vessie par action au niveau du trigone vésical, de l’uretère et de la
prostate
o Xatral®
o Baisse la tension artérielle risque d’hypotension orthostatique !!!
2. -
grand nb de béta bloquant
action sur 1 :
o effet cardiovasculaire : ralentissement et diminution du travail cardiaque TA
o diminution de la pression intraoculaire par diminution de la sécrétion de l’humeur aqueuse
propriété antiarythmique des -
action sur le métabolisme :
o glycogénolyse hépatique (2)
o sécrétion insuline
o effets lipidiques défavorables
risque de bronchoconstriction
libération de rénine
atténuation des symptômes d’hyperthyroïdie
on différencie les - selon :
o leur activité -mimétique faible
o leur spécificité 1 ou 2
o l’existence d’un effet stabilisant de membrane
o leurs caractéristiques pharmacocinétiques (ex : liposolubles ou hydrosolubles)
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