Rappels sur les sys OS et PS

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UE5 – Pharmacologie – Chapitre 8
Pr Andrejak
12/11/12
Médicaments du SNV
Ces médicaments sont destinés à modifier l’activité de synapses effectrices dans un but thérapeutique ou
autre
Les neuromédiateurs du SNC sont l’acétylcholine (Ach) et la noradrénaline (Nad)
Les EI de ces médicaments résultent d’interactions avec les synapses précédentes
Attention chez le sujet âgé a l’effet anticholinergique trop important de thérapeutiques non adaptées, on
peut avoir par ex une sècheresse buccale, une rétention urinaire mais aussi des pb centraux comme un Sd
confusionnel
I.
Rappels sur les sys OS et PS
 PS : sécrétion salivaire, sécrétion pancréatique, augm l’activité du détrusor  contraction vésicale,
provoque l’érection, myosis,  de la FC, bronchoconstriction, augmente le péristaltisme
 OS :  FC,  TA, provoque la piloérection, bronchodilatation, augmente l’éveil, l’attention et les
émotions, mydriase, relâchement de la vessie, mise à disposition du gluc par le foie
 Ces deux sys s’opposent point par point
 Les bases fondamentales de la pharmacologie des sys OS et PS sont considérés comme acquises
II.
médicaments du sys PS
A. parasympathomimétique : agoniste du sys PS
1. pilocarpine
 indiqué dans le ttt du glaucome car il diminue la pression intraoculaire
 EI : hypersécrétion lacrymale, spasme de l’accommodation, cataracte, décollement de la rétine, et
petit passage systémique éventuel car il est administré sous forme de collyre et passe de façon
faible dans la circulation systémique





2. Anticholinestérasiques périph : ils inh la destruction de l’Ach par l’acétylcholine
estérase
Éséridine (génésérine®) : utilisé dans les troubles dyspeptidiques
Néostigmine (prostigmine®) : utilisé dans les décurarisation post-opératoire et dans les myasthénies
Pyridostigmine (mestinon®) : utilisé dans l’atonie intestinale et dans les myasthénies
Ambéboniom (mytelase®) : utilisé dans les myasthénies
On retrouve aussi dans cette classe les mk anti-Alz
3. Cisapride (Prépulsid®)
 ce mk stimule la libération de l’Ach et permet ainsi une augm de la motricité gastro-intestinale
4. Effets indésirables
 toutes ces molécules ont des EI de type muscariniques
B. Cholinolytique : antagoniste du sys PS
1. Atropine
 indications :
o en pré-anesthésie : permet la protection des manif vagales
o bloc atrioventriculaire
o bradycardie sinusale post-infarctus
o ttt symptomatique des douleurs et spasmes des voies digestives, urinaires et biliaires
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 Effet
o  FC
o s’oppose à la vasodilatation et a la bronchoconstriction permises par l’Ach
o diminution du tonus du TD, des uretères, de la vessie (c’est donc un antispasmodique)
 provoque donc des constipations et les rétentions urinaires
o réduction des sécrétions salivaires, bronchiques …
o œil : mydriase, augmentation de la pression intraoculaire
o effets centraux : irritabilité, confusion mentale …
2. Autres antispasmodiques
 ils sont plus ou moins anticholinergiques
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


3. Bronchodilatateurs
Oxitropium (tersigat®)
Ipratropium (atrovent®)
Tiotropium (spiriva®)
aérosols : prévention de bronchospasme cholinergique dans l’asthme
4. Inhibiteur de la libération d’acétylcholine
 C’est la toxine botulique : Botox®
 C’est une Ez qui hydrolyse les protéines nécessaires à la migration et à l’exocytose des vésicules 
provoque une paralysie des muscles
 En administration locale, il provoque une atrophie musculaire
 Indiqué dans le traitement des dystonies, du torticolis spasmodique, de l’hémispasme facial, ainsi
que dans le ttt des rides en médecine esthétique
 Il faut faire attention à sa diffusion car même administré localement, il peut diffuser
5. Anti-parkinsoniens
 certains anti-Park sont des anticholinergiques d’effet central
 ils sont utilisés dans les syndromes parkinsoniens iatrogènes dus aux neuroleptiques
6. Autres médicaments
 les ATD et les neuroleptiques avec des effets atropiniques, voire curarisants avec un effet
vagolytique
 on a aussi les curares compétitifs qui sont utilisés en anesthésie pour détendre des muscles lors
d’une intubation par ex
o deux types de curares :
 un agoniste cholinergique (contraction dans un premier temps) puis entraine une
désensibilisation (muscle dans un 2e temps non contractile)
 deuxième type : antagoniste
C. Rq sur les mk du sys PS
 toujours penser aux EI
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III. Médicaments du sys OS
 ces médicaments vont bloquer ou stimuler les récepteurs  et/ou  adrénergiques
 on peut aussi avoir des médicaments qui vont indirectement stimuler le fonctionnement des
synapses adrénergiques
 on a bcp d’EI qui sont surtout des effets périphériques
A. Stimulation du système OS
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





1. Stimulation des récepteurs 
a. Stimulation des récepteurs 1
l’effet principal est la contraction du muscle lisse
Midodrine : gutron® : permet le traitement de l’hypotension en provoquant une vasoconstriction
Ergotamine et Dihydroergotamine : indiqué dans le ttt de la migraine en provoquant une
vasoconstriction méningée, car la migraine est due a une dilatation des artères méningées
Pernazen® : permet le ttt de la congestion nasale par vasoconstriction
Méthergin® : provoque une contraction utérine
Phényléphrine (Néosynéphrine®) : donne une mydriase
Adrénaline : la stimulation des récepteurs  permet l’inhibition de la diffusion des anesthésiques
locaux
On a des EI par diffusion du médicament : HTA, rétention urinaire …
b. Stimulation des récepteurs 2
 ils ont un effet hypotenseur central
 en périphérie, il existe des 2 pré et post-synaptiques
2. Stimulation des récepteurs 
a. 1
 Dobutamine (Dobutrex® iv) : stimule les récepteurs 1 cardiaques
o Indiqué dans l’insuffisance cardiaque aigue
 Ca augm beaucoup la force de contraction, et peu la fréquence cardiaque
b. 2
 action :
o relaxation du m lisse bronchique, utérin et vasculaire
o stimulation cardiaque
 Salbutamol, Terbutaline, Pirbutérol
 Effet cardiaque ++ (surtt si administration orale ou parentérale)
 Tremblement ou oedème pulmonaire
3. Sympathomimétiques indirects
 Éphédrine : augmente la libération de noradrénaline  vasoconstriction qui permet le
décongestionnement nasal
 Amphétamines et apparentés : stimulation de la vigilance et effet anorexigène
 Cocaïne et ATD : inh la recapture de la norad
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B. Antagonistes du sys OS
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1. 1 bloquant : 1 effet vasodilatateur  ttt de l’HTA
Prazosine (Alpress®, Minipress®)
Urapidil (Eupressyl®, Mediatensyl®)
Dérivés de l’ergot de seigle
o Anti-ischémique cérébraux : Iskédyl® Sermion® Hydergine®
o Ttt de fond de la migraine : Vidora®
De nbx NL et ATD ont des ptés 1 – responsables d’effets hypotenseurs et sédatifs
Les 1 – facilite l’évacuation de la vessie par action au niveau du trigone vésical, de l’uretère et de la
prostate
o Xatral®
o Baisse la tension artérielle  risque d’hypotension orthostatique !!!
2.  grand nb de béta bloquant
 action sur 1 :
o effet cardiovasculaire : ralentissement et diminution du travail cardiaque   TA
o diminution de la pression intraoculaire par diminution de la sécrétion de l’humeur aqueuse
 propriété antiarythmique des  action sur le métabolisme :
o  glycogénolyse hépatique (2)
o  sécrétion insuline
o effets lipidiques défavorables
 risque de bronchoconstriction
  libération de rénine
 atténuation des symptômes d’hyperthyroïdie
 on différencie les - selon :
o leur activité -mimétique faible
o leur spécificité 1 ou 2
o l’existence d’un effet stabilisant de membrane
o leurs caractéristiques pharmacocinétiques (ex : liposolubles ou hydrosolubles)
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