CHRONIQUES PHARMACOLOGIQUES Phénobarbital Marc-André Amyot, M.D. Service d’urgence Septembre 1997 CHRONIQUE PHARMACOLOGIQUE SERVICE D’URGENCE DU C.H.R.R. Nom du médicament : générique et commercial : . Classe du médicament :Barbiturique, dépresseur non sélectif du SNC. PHÉNOBARBITAL Mécanisme d'action : Renforce ou mime l'action de la GABA dans la synapse; Agit sur récepteur GABA2 :8 la durée d'ouverture des canaux Cl - et donc 9 le seuil convulsif en favorisant une hyperpolarisation. Indications à l'Urgence : Status Epilepticus rebelle au tx courant (BDZ-Dilantin); Crise convulsive chez l'enfant < 1 mois : premier choix. Mode d'administration : I.V., Max. : 60 mg/min. (1 mg/kg/min.). Cf. tableau au verso. Pharmacocinétique : . Métabolisme : Conjugaison hépatique et excrétion rénale (9 dose si insuffisance hépatique ou insuffisance rénale). . Demi-vie : 80 - 120 h . Début d'action : 5 min. . Durée d'action : 10 - 12 h Dosage : . Bolus : ý Pt ne prenant pas de phéno : 10-20 mg/kg I.V. lentement (60 mg/min. ou 1 mg/kg/min. ý Pt prenant déjà du phéno et taux sérique thérapeutique : ½ dose . Répéter : 5-10 mg/kg après 20 min. ad maximum permis ou arrêt de la convulsion . Maximum : < 1 à 2 g chez l'adulte (½ dose chez le pt prenant déjà du phéno) et chez qui le taux sérique est thérapeutique. < 1g chez l'enfant ATTENTION : - L'utilisation du phéno à dose maximum chez l'adulte est à discuter avec le neurologue, après 10 mg/kg sans résultat on pensera au coma barbiturique ( ex. : thiopental) avec intubation. - Chez l'enfant, les doses maximums sont beaucoup mieux tolérées et le coma barbiturique est envisagé à des doses > 20 mg/kg seulement. . Entretien p.o. : < Adulte : 2-4 mg/kg/j (100-300 mg/j) ÷ peut être donner en une dose < Enfant : 2-5 mg/kg/j ÷ bid Perfusion et concentration : Dilué dans 10 NaCl 0,45 ou 0,9 (peut ne pas être dilué en pédiatrie). . Administration : Via mini-perfuseur, cf. tableau au verso. . Compatibilité : NaCl 0,9 - NaCl 0,45 - Lactate 0,05 - mixte (incompatibilité à plusieurs méd.) Interactions : Peu importantes en urgence Rx dépresseur du SNC Ac. Valproïque, IMAO : (8 de l'effet du phéno) Plusieurs autres mais non pertinentes en urgence (cf. CPS) Effets secondaires : Hypotension (reliée à la vitesse d'administration) Dépression respiratoire Laryngospasme, bronchospasme, toux (surtout si administration rapide) Hypersensibilité (oedème facial, rash) + fréquent chez les asthmatiques et les patients ayant fait urticaire ou un angio-oedème Contre-indications : Hypersensibilité connue Porphyrie Précautions : Attention en présence d'insuffisance hépatique et rénale ( 9 la dose) Attention au patient porteur de MCAS, MPOC, HTA Attention à l'injection extravasculaire, peut causer des nécroses cutanées Présentation et coûts : Pédiatrie : Adulte : < 30 mg/mL, fiole de 1 mL : < 120 mg/mL, fiole de 1 mL : 1,10 $/mL 1,13 $/mL Bibliographie : Monographie, CPS 1997. Pocket Pharmacoepia, California Emergency Physicians Medical Group, 1996 American Hospital Formulary Service, Drug information, 1997 Rosen & al. Emergency Medecine, Conceps and medical practice, 1997 Discuté avec : Mme M. Giguère, pharmacienne, Dr S. Charest, neurologue, Dre S. Gamache, pédiatre Marc-André Amyot, M.D., Service d'urgence Septembre 1997 ADMINISTRATION DU PHÉNOBARBITAL 10 mg/kg 5 mg/kg Poids (kg) 15 mg/kg 20 mg/kg temps d'adm. 1 mg/kg/min. (minute) (mg) temps d'adm. 1 mg/kg/min. (minute) 12,5 5 25 10 37,5 15 50 20 25 5 50 10 75 15 100 20 7,5 37,5 5 75 10 112,5 15 150 20 10 50 5 100 10 150 15 200 20 62,5 5 125 10 187,5 15 250 20 75 5 150 10 225 15 300 20 17,5 87,5 5 175 10 262,5 15 350 20 20 100 5 200 10 300 15 400 20 22,5 112, 5 225 10 337,5 15 450 20 25 125 5 250 10 375 15 500 20 27,5 137, 5 275 10 412,5 15 550 20 30 150 5 300 10 450 15 600 20 32,5 162, 5 325 10 487,5 15 650 20 35 175 5 350 10 525 15 700 20 37,5 187, 5 375 10 562,5 15 750 20 40 200 5 400 10 600 15 800 20 42,5 212, 5 425 10 637,5 15 850 20 45 225 5 450 10 675 15 900 20 47,5 237, 5 475 10 712,5 15 950 20 (mg) (mg) temps d'adm. 1 mg/kg/min. (minute) (mg) temps d'adm. 1 mg/kg/min. (minute) ENFANT 2,5 5 12,5 15 ADULTE (mg) temps d'adm. 60 mg/min. (minute) (mg) temps d'adm. 60 mg/min. (minute) (mg) temps d'adm. 60 mg/min. (minute) (mg) temps d'adm. 60 mg/min. (minute) 50 250 7 500 8 750 13 1000 18 55 275 7 550 9 825 14 1100 19 60 300 8 600 9 900 15 1200 20 65 325 8 650 10 975 17 1300 22 70 350 9 700 11 1050 18 1400 23 75 375 9 750 12 1125 19 1500 25 80 400 10 800 12 1200 20 1600 27 85 425 11 850 13 1275 22 1700 29 90 450 12 900 14 1350 23 1800 30 95 475 12 950 15 1425 24 1900 32 100 500 13 1000 15 1500 25 2000 34 1997-09-08