Antibiotiques agissant sur les acides nucléiques

Février 2013 Pharmacologie spéciale: antibiotique agissant sur les acides nucléiques 1
Anti-infectieux:
5. antibiotiques agissant sur les acides nucléiques
Paul M. Tulkens, Dr Med. Lic. Sc. Biomed., Agr. Ens. Sup.
Faculté de pharmacie et sciences biomédicales Faculté de médecine
et de médecine dentaire Université catholique de Louvain
Bruxelles, Belgique
Université d'Abomey-Calavi
Cotonou, Bénin
Ces diapositives sont reprises du cours des Prof. F Van Bambeke et P. Tulkens

Février 2013 Pharmacologie spéciale: antibiotique agissant sur les acides nucléiques 2
FLUOROQUINOLONES
FLUOROQUINOLONES

Février 2013 Pharmacologie spéciale: antibiotique agissant sur les acides nucléiques 3
Action antibactérienne des fluoroquinolones
DNA
PORIN
Gram (-) Gram (+)
Topo
isomerase
DNA gyrase

Février 2013 Pharmacologie spéciale: antibiotique agissant sur les acides nucléiques 4
Cibles des fluoroquinolones: les gyrases
DNA gyrase
topoisomerase IV

Février 2013 Pharmacologie spéciale: antibiotique agissant sur les acides nucléiques 5
Formation d'un complexe ternaire
fluoroquinolone – enzyme - ADN
DNA GYRASE
catalytic subunits
DNA GYRASE
ATP binding subunits
Shen, in Quinolone Antimicrobial Agents, 1993
COVALENTLY CLOSED
CIRCULAR DNA
FLUOROQUINOLONES:
4 stacked molecules
Cabral et al., Nature, 1997