Sur les notices des médicaments, il y a toujours une rubrique

Thème SANTE TP11 Interaction d’un médicament avec le milieu
Objectifs :
Compétences expérimentales : Pratiquer une démarche expérimentale pour montrer qu'une espèce active
interagit avec le milieu dans lequel elle se trouve
Compétences disciplinaires:
I. PROBLEMATIQUE
Après avoir lu les recommandations et explications ci-dessus, formuler la problématique liée au mode
d’administration des médicaments.
II. RESOLUTION : DEMARCHE EXPERIMENTALE
1. Formuler une hypothèse.
2. Exrience à réaliser pour valider ou non l’hypothèse
a) Protocole :
3 flacons différents contiennent respectivement :
- de l’eau du robinet ;
- une solution acide ;
- de l’huile d’olive
Mesurer le pH de chaque liquide à l’aide d’un papier pH et de
lagitateur.
Avec une petite quantité d’Aspégic (A) et de bicarbonate de
sodium (B) déjà versés dans des tubes à essais, ajouter les
trois solvants comme indiqué dans le tableau ci dessous
Agiter à l’aide d’un agitateur
Sur les notices des médicaments, il y a toujours une rubrique « Mode
et voie d'administration ». En effet, le principe actif doit être
administré sous la forme la mieux adaptée pour atteindre sa «
cible» dans l'organisme.
Prenons l'exemple de deux dicaments que l'on absorbe par voie orale:
l'Aspégic® (une formulation d'aspirine) et le bicarbonate de sodium. Après
absorption, les médicaments se retrouvent dans l'estomac,
environnement très acide (de pH égal à 2 environ).
Le bicarbonate de sodium est préconisé pour le traitement des ulcères de
l'estomac. Un ulcère correspond à une diminution du pH du bol gastrique qui
est susceptible de créer des sions dans la paroi de l'estomac.
L'aspirine, pour atteindre sa cible, doit passer dans la circulation
sanguine. Pour cela, il lui faut traverser la paroi de l'estomac et/ou de
l'intestin qui est constite de membranes lipoprotéiniques (compoes
de lipides et de protéines).
b) Observation
Compléter le tableau suivant :
Eau du robinet
Solution acide
Huile
A
B
A
B
A
B
Soluble ?
pH initial
pH obtenu
Autres
observations
c) Conclusions
Une fois dans l’estomac, sous quelle forme se retrouvent ces médicaments ?
L’aspirine pourra-t-elle passer dans la circulation sanguine ?
Les deux médicaments se comportent-ils de la même façon selon le milieu dans lequel ils se trouvent ?
Expliquer le mode d’action du bicarbonate de sodium pour lutter contre un ulcère.
3. Comment faire passer laspirine dans le sang ? L’aspirine pH8
Selon le pH du milieu, le principe actif de l’aspirine® est présent sous forme moléculaire (notée HA) ou sous forme
ionique (notée A-)
Connaissant le pH dans certains organes du corps humain, indiquer la forme sous laquelle on doit trouver le
principe actif de l’aspirine
Dans quel cas pourra-t-il être absorbé par le sang
4. Vérification expérimentale
Préparer deux béchers notés A et B, le premier contenant 50 mL d'une solution d'acide chlorhydrique de pH
proche de 2 (pH de l'estomac), et le second contenant 50 mL d'une solution de soude de pH voisin de 12 (le pH de
l'intestin est plutôt autour de 8). Y verser 2 à 3 gouttes de bleu de bromothymol et noter sa teinte.
Déposer un comprimé d'aspirine pH8 dans chaque bécher et homogénéiser le contenu à l'aide d'agitateurs, sans
écraser les comprimés.
Agiter pendant une dizaine de minutes. Noter la teinte de l'indicateur dans chaque bêcher, et l'état du comprimé.
¿ D'après les observations notées dans le tableau et les informations du texte, pourquoi dit-on d’un comprimé
d’aspirine® pH8 qu'il est gastro-résistant ? Rédiger la réponse en développant une argumentation.
¿ La notice du médicament indique qu'on doit avaler le comprimé d’aspirine® pH8 sans le croquer. Émettre une
hypothèse sur la raison qui peut justifier cette consigne.
¿ Dans le cas de l’aspirine pH8, le principe actif est libéré dans la paroi intestinale sous forme ionique. Quelles
informations contenues dans les documents fournis peuvent justifier ces affirmations :
« Le principe actif est libéré dans la paroi intestinale ». Justifier.
« sous forme ionique ». Justifier.
¿ L’aspirine®, quand elle a une formulation du type de l’aspirine® pH8 est parfois appelée « aspirine retard ».
Justifier l’appellation « aspirine retard ».
Milieu…
Forme de l’aspirin
gastrique
Intestinal
ASPIRINE pH8TM
COMPOSITION
Acide acétylsalicylique : 500 mg
Excipient : amidon de riz, acétophtalate de
cellulose, phtalate d'éthyle q.s.p. 1 comprimé
gastro-résistant de 580 mg.
Analgésique, antipyrétique, anti-inflammatoire à
dose élevée, antiagrégant plaquettaire.
MODE D'ADMINISTRATION
Les comprimés sont à avaler tels quels avec une
boisson (eau, lait ou jus de fruit).
Précautions d'emploi : celles de l'aspirine.
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