Cours Procédés Pharmaceutiques: Formulation et Fabrication Industrielle

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Université Echahid Hamma Lakhdar d'El Oued
Faculté des Sciences et de la Technologie
Département Génie des procédés
Cours
Année universitaire : 2015/2016
Chapitre I
•La formulation
•La Fabrication
industrielle du
medicament
•qualité assurance
Chapitre II

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Formulation
Définition :
La forme galénique d’un médicament est l’aspect (comprimé,gélule, suppositoire, ...) sous
lequel est présenté celui-ci mais aussi le type d'absorption du médicament : libération
prolongée, gastrorésistant, etc. Plus généralement, la galénique est l'étude des formes
d'administration des médicaments.
• Objectifs : mettre ensemble un principe actif et un excipient, utiliser un procédé de
fabrication adapté (operations pharmaceutiques)
• Le choix des excipients = f ( propriétés physico-chimiques, caractères de la forme
galénique désirée à Température ambiante et à Température physiologique).
1- Association de composés solides:
* Poudre dans gélule, dans sachet.
* Poudre pour comprimé.
* Matrice lipidique de comprimé.
* Matrice lipidique de suppositoire.
2- Association de Liquide + Liquide:
réalisation d' une forme galénique liquide.
*Solution (miscibles, molécules).
* Solution micellaire (solubilisation, molécules et micelles).
* Émulsion (non miscibles, molécules, particules).
3- Association Solide + Liquide
* Solution (Poudre totalement soluble dans le liquide,
molécules)
* Suspension (solubilité partielle,molécules, particules).
* Suspension fluide.
* Suspension épaisse.
* Pâte.
4- Association Gaz + Liquide ou Solide:
*Mousse (dispersion)
* Aérosol (dispersion).
Formes galéniques solides
*poudre,granulé,sachet de poudre,cachet,capsule dure (gélule),capsule molle,
*comprimé : nu, enrobé, effervescent, dispersible, multicouche, à matrice, osmotique,
*suppositoire.

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Formes galéniques semi-solides:
mousse, pommade,crème,gel,pâte
Formes galéniques liquids:
Solution,sirop,suspension, émulsion, collutoire, gargarisme, liniment,lotion.
Exemple de formulation de préparations liquids:
Soit la prescription pour un enfant de 11 ans :
Préparation liquide limpide de carbocistéine à 2%(m/v) pour administration par voie orale.
Données concernant la Carbocistéine :
- PA fluidifiant.
- Poudre cristalline blanche, pratiquement insoluble(plus de 10 000 ml de solvant pour 1g
de soluté) dans l'eau, dans l'éthanol, dans les huiles.
Pour fabriquer la préparation de carbocistéine, on propose les mélanges d'excipients
suivants (les % sont exprimés en m/v) :
E1 eau distillée 73% , huile de vaseline 25 %, ester de sorbitane polyoxyéthyléné 5%
E2 eau distillée 33%, saccharose 65%
E3 eau distillée 45%, huile de soja 45 %, ester de sorbitane 8%,
E4 eau distillée 75%, saccharose 18%, ester de sorbitane polyoxyéthyléné 5%.
1-Identifier la structure et la forme galénique des mélanges d’excipients proposés
E1 =
E2 =
E3 =
E4 =
Fabrication industrielle du medicament

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Présentation de processus fabrication
- Composition du médicament :
a) le principe actif : C'est une substance qui possède des propriétés
pharmacologiques qui peut être administré sans addition d'excipient.
b) l'excipient : L'excipient est constitue d'une matière ou d'un mélange de matière
inactives sur la pathologie dépourvue donc de propriété pharmacologique , utilise
pour donner a une forme galénique une présentation convenable a son utilisation (
poids , volume , goût , conservation , consistance ) .
c) les conservateurs :
Divers additifs entrent dans la composition des médicaments pour différentes raison,
on en trouve les conservateurs antimicrobiens et les antioxydants, ils sont utilises
pour améliorer la conservation donc, augmenter la dures de vie des médicaments,
soit en retardant l'oxydation des principes actif et excipient ou soit en réduisant la
prolifération microbiennes.
Les conservateurs sont utilises surtout dans le cas ou la préparation pharmaceutique
ne présente aucune action antimicrobienne ou antioxydant pour se protéger contre la
prolifération des micro-organismes.
L'addition des conservateurs doit être : justifiée quant a leur utilité et leur efficacité.
contrôlable dans le produit finie.
indiquée sur l'étiquetage.
d'une innocuité démontre.
d'une compatibilité physique et chimique avec les autres constituant du médicament.
(le Hir ,2001).
1 / présentation de médicament( MAALOX) :

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Le MAALOX : est un médicament qui traite les manifestations douloureuses de
l'hyperacidité des voies digestives supérieures, la gastrite, l'ulcère gastroduodenal,
l'hernie hiatale et l' oesophagite. La production de la suspension MAALOX
s'effectue à partir d'une dilution (q.s.p : quantité suffisante pour) à l'eau purifiée de sa
forme primaire le « PREMIX » auquel on rajoute aussi de l'eau déminéralisée.
Ce médicament existe sous deux formes : comprimé et suspension buvable
(flacon de 250ml) qui peut être conservé pendant trois ans à température
ambiante. Il est composé de :
principes actifs qui sont l'hydroxyde de magnésium et l'hydroxyde d'aluminium aux
quantités respectives de 10 g et 8.75 g pour un flacon de 250 ml.
Excipients :Plusieurs excipients qui sont :
- l'acide chlorhydrique et l'acide citrique.
- une huile essentielle de menthe poivrée
- para-hydroxy-benzoate de méthyle et de propyle
- sorbitol concentré à 70°/°
- D- mannitol
- Saccharine sodique.
Qu'entend-on par neutralisation ?
La neutralisation est une réaction chimique dans laquelle se produit une interaction
réciproque entre un acide et une base, la solution neutre résultante ayant un pH =7.
La solution est donc ni acide, ni basique .la solution formée sera constituée
d'un sel et d'eau
2 / Composition chimique et propriété:
Les hydroxydes d'Aluminium et de Magnésium sont les composants les plus
fréquents des préparations antiacides. Le bicarbonate de sodium et le carbonate de
calcium sont également utilisés, tout comme d'autres carbonates, silicates et
phosphate. Les antiacides réagissent avec l'Hcl pour former des chlorures, de l'eau et
du CO2, neutralisant l'Hcl par des réactions chimiques. Dans notre cas les antiacides
utilisés sont : l'hydroxyde d'Aluminium et de Magnésium.