DR. BOUKHRIS Zakia Les antalgiques Définition Se dit d'un médicament utilisé dans la lutte contre la douleur. Il existe plusieurs sortes d'antalgiques qui sont dispensés en fonction du type de douleurs rencontrées. Ainsi l 'OMS (Organisation Mondiale de la Santé) a classé ceux-ci en trois paliers : Palier I : Antalgiques périphériques (pour les douleurs légères à moyennes) Palier II : Antalgiques centraux faibles (pour les douleurs moyennes à intenses) Palier III : Antalgiques centraux forts ( pour les douleurs très intenses voire rebelles Les différentes classes d'antalgiques Chaque antalgique sera détaillé de façon précise sous forme de tableau, exploitant pour tous la famille, les noms commerciaux, les actions, les contre-indications, les effets secondaires. Les antalgiques périphériques (palier I) On peut les qualifier d'usuels car ils sont ceux que chaque foyer garde dans sa pharmacie. En effet , ils sont utilisés dans le traitement des douleurs légères à moyennes. Plusieurs familles de médicaments sont utilisés comme antalgiques périphériques, les AINS ( Anti Inflammatoires Non Stéroïdiens) en font partie : Les AINS Ils sont utilisés soit en complément d'un traitement antalgique simple soit seul car ils ont une action anti-inflammatoire et anti pyrétique associées. 1 DR. BOUKHRIS Zakia CONTRE FAMILLE NOM ACTION INDICATIO N EFFETS SECONDAIRES troubles antalgique digestifs syndrome hémorragique antipyrétique ulcère allergie Aspégic antiUpsa inflammatoir e Les Salycilés traitement AVK insuffisance métrorragie hépatique Catalgine Solupsan anti-agrégant allergie baisse plaquettaire visuelle de l'acuité grossesse inhibition de céphalées l'acide urique bourdonnement d'oreille gastrite Les Pyrazolés Butazolidin anti- douleurs e inflammatoir déshydratation abdominales, e diarrhée, ulcération Voltarène Les Profénid anti- traitements gastrique, diurétiques hémorragie pyrétique Arylcarboxylique s Digestif : nausées, hypertension Apranax antalgiques Nurofen digestive artérielle Rénale : insuffisance rénale 2 DR. BOUKHRIS Zakia CONTRE FAMILLE NOM ACTION INDICATIO N asthme Brufen Les Fénamates Nifluril EFFETS SECONDAIRES fonctionnelle, syndrome sujets âgés néphrotique, rétention hydrosodée, hyponatrémie, hypokaliémie, élévation tension de la artérielle Respiratoire : bronchospasme Neurologie: vertige Les Oxicams Feldène s, céphalées, surdité Cycladol Cutanée : allergie prurigineuse, Tilcotil érythème Hématologie : anémie, agranulocytose, thrombopénie Hépatique des hausse transaminases, hépatite réactionnelle 3 DR. BOUKHRIS Zakia CONTRE FAMILLE NOM ACTION INDICATIO N EFFETS SECONDAIRES Grossesse : allongement du temps de travail: Les non morphiniques Ce sont les traitements antalgiques simples souvent couplés à une action anti-pyrétique FAMILLE NOM ACTION CONTRE EFFETS INDICATION SECONDAIRES troubles digestifs syndrome Acide acétylsalicylique Aspégic Catalgine ulcère hémorragique grossesse allergie allergie insuffisance hépatique antalgique antipyrétique traitement métrorragie AVK céphalées acouphènes baisse de l'acuité visuelle Dafalgan antalgique allergie érythème Paracétamol Doliprane antipyrétique hépatopathie urticaire 4 DR. BOUKHRIS Zakia FAMILLE NOM ACTION Efféralgan CONTRE EFFETS INDICATION SECONDAIRES alcoolisme hépatites rares dénutrition thrombopénie rare insuffisance rénale Hématologie : agranulocytose, thrombopénie hypersensibilité aux pyrazolés ou aux Novalgine salicylés antalgique Noramidopyrine Pyréthane antécédents d'agranulocytose porphyrie hépatique Rénal : insuffisance rénale aiguë, néphropathie interstitielle Cutané : urticaire, dermatose Respiratoire : asthme Coloration brunâtre des urines NB : Surdosage au paracétamol Le surdosage en paracétamol arrive trop fréquemment car ce médicament est en vente libre et un des produits les plus utilisé dans l'automédication, or une personne non informée sur la dose journalière à prendre risque d'être confrontée dans les premières 24 heures aux signes suivants en cas d'excès: nausées, vomissements 5 DR. BOUKHRIS Zakia anorexie pâleur douleurs abdominales risque de cytolyse hépatique plus ou moins importante selon la quantité absorbée ( risque augmenté >10 g) Antidote: Fluimicil ( mucolytique) Les antalgiques centraux faibles (palier II) Ces antalgiques opiacés faibles sont souvent associés à d'autres substances .Sur le marché nous trouvons rarement de la codéine ou du dextropropoxyphène pur, leur action est souvent couplée à celle d'un antalgique périphérique. La codéine FAMILLE NOM ACTION CONTRE EFFETS INDICATION SECONDAIRES Digestif : constipation, hypothyroïdie nausées, allergie Respiratoire : insuffisance vomissements bronchospasme, dépression respiratoire respiratoire Codéine seule Dicodin Antalgique Neurologie asthme : somnolence, vertiges Cutané : allergie insuffisance hépatocellulaire > dose normale: risque de et/ou rénale grave dépendance et de syndrome de sevrage 6 DR. BOUKHRIS Zakia FAMILLE NOM ACTION Efféralgan codéiné Codéine Antalgique + paracétamol Codoliprane Antipyrétique Lindilane CONTRE EFFETS INDICATION SECONDAIRES allergie idem Codéine seule + insuffisance urticaire, respiratoire rare thrombopénie asthme NB : Surdosage à la codéine Il est possible chez les toxicomanes et autres que les doses normales soient largement dépassées .Ainsi des signes de surdosage apparaissent entraînant des conséquences plus ou moins graves. Adulte : dépression aiguë des centres respiratoires, oedème pulmonaire Somnolence, ataxie Rash cutané, prurit Enfant : Bradypnée Myosis convulsions Visage bouffi, urticaire Rétention urinaire Collapsus Le Dextropropoxyphène 7 DR. BOUKHRIS Zakia FAMILLE NOM Dextropropoxyphène seul ACTION CONTRE EFFETS INDICATION SECONDAIRES Digestif Antalvic Antalgique : nausées, vomissements, douleur abdominales, constipation Neuropsy : Céphalées, allergie asthénie, euphorie, insuffisance vertiges, somnolence, rénale sévère désorientation Antalgique Dextropropoxyphène Di- + paracétamol Antalvic Antipyrétique Troubles visuels Hypoglycémie Allergie cutanée Le Tramadol FAMILLE NOM ACTION CONTRE EFFETS INDICATION SECONDAIRES allergie au tramadol ou urticaire, aux Antalgique Topalgic Tramadol AntiProdalgic inflammatoire faible oedème de opiacés Quincke intoxication aiguë ou bronchospasme surdosage avec des produits dépresseurs convulsions respiratoires du système nerveux central nausées, vomissement traitement IMAO céphalées, somnolence, 8 DR. BOUKHRIS Zakia FAMILLE NOM ACTION CONTRE EFFETS INDICATION SECONDAIRES vertiges insuffisance respiratoire sévère sécheresse buccale, hypersudation, insuffisance hépatocellulaire constipation grave rarement: abdominales, épilepsie non traitée euphorie, douleurs rash, troubles mineurs de la vision allaitement et grossesse NB : Surdosage au tramadol Signes : myosis, vomissements, collapsus cardio-vasculaire dépression respiratoire voire arrêt coma, convulsions Les antalgiques centraux puissants (palier III) Introduction: Le Pavot est un produit datant de l'antiquité où il était utilisé pour ses vertus calmantes. De cette plante a été extrait l'opium qui est en fait la substance au pouvoir analgésique grâce à la morphine, son principale alcaloïde. D'autres substances aujourd'hui reproduisent les effets de la morphine, on les appelle les substances opioïdes. La morphine est un antalgique à effet central. Son effet est dû à son action d'activation dite agoniste des récepteurs opioïdes qui sont les récepteurs µ (mu), delta, kappa , qui se situent au niveau de la moelle épinière et au niveau supra-médullaire. Les antalgiques opioïdes sont 9 DR. BOUKHRIS Zakia classées selon leur action au niveau des récepteurs opioïdes, ainsi nous distinguons plusieurs classes : Action agoniste : les agonistes purs comme la morphine vont directement sur les récepteurs opioïdes et reproduisent tous les effets de la morphine, en augmentant les doses on peut atteindre un effet maximal. Action agoniste/antagoniste ou agoniste partiel : ils ont une efficacité limitée car ils ont un effet plafond même si l'on augmente les doses . Ils ne reproduisent pas tous les effets de la morphine et s'ils prennent la place d'un agoniste pur ils en réduisent l'effet. Action antagoniste : (la Naloxone) Ils se fixent sur un des récepteurs opioïdes mais ne l'activent pas et empêchent les agonistes d'agir. C'est donc l'antidote de la morphine en cas d'intoxication. Mais la morphine a en plus de ses effets antalgiques des propriétés pharmacologiques à l'origine le plus souvent d'effets indésirables à type de constipation, nausées, vomissements et par son action sur les récepteurs mu, elle peut entraîner une dépression respiratoire ( bronchoconstriction) et un effet sédatif. Une autre action sur des récepteurs opioïdes sigma explique l'effet psychologique c'est à dire une perturbation de l'activité mentale , ce qui explique le détournement de certains médicaments par les toxicomanes. La morphine est peu modifiée dans l'organisme, elle est surtout excrétée dans l'urine en nature et sous forme conjuguée. Principes d'utilisation PUISSANC NOMS PRÉSENTATI E (par ON rapport à la POSOLOGI E morphine) DURÉE D'ACTIO N AGONISTE Buvable: ampoule MORPHINE 5-10-20 mg dans 10 ml IV par PCA : 1 20 à 60 mg/24 4 à 6 H h 10 DR. BOUKHRIS Zakia PUISSANC NOMS PRÉSENTATI E (par ON rapport à la POSOLOGI E DURÉE D'ACTIO N morphine) Per os: SKENAN et MOSCONTIN gel 10-30-60 mg IV ou ampoules SC: 10-20- 50 mg dans1-2-5 ml Intra-rachidien: ampoule de 1 mg dans 1 ml Anesthésie: 3 à IV: FENTANYL ampoule de 5 mcg/kg 500-100 mcg dans 50 à100 10-2 ml 20 à 30 min Sédation: 50 à 200 mg/h Anesthésie: 40 PHENOPERIDINE R 1406) ( IV: ampoule de 102 mg dans 10-2 ml mcg/kg 10 à 15 40 min Sédation: 0.5 à 2 mg/h ALFENTANIL IV: ampoule de 5-1 (Rapifen) mg dans 10-2 ml SUFENTANIL (Sufen IV: ampoule de250 ta) mcg dans 5 ml 30 40 à 100 mcg/h 10 min Anesthésie : 1 700 à 1000 mcg/kg 60 min 11 DR. BOUKHRIS Zakia PUISSANC NOMS PRÉSENTATI E (par ON rapport à la POSOLOGI E DURÉE D'ACTIO N morphine) Sédation: 0.5 à 1 mcg/kg/h AGONISTE/ANTAGONISTE Adulte:0.2 NALBUPHINE IV/IM: ampoule (Nubain) de 2 ml/20mg 0.3 2 à mg/kg (max 4 fois/24 3h h) Sublinguale: BUPREMORPHINE Glossettes (Temgésic) IV/IM: 0.2mg ampoule 1 ampoule/12 30 h 6h de 1 ml/0.3 mg ANTAGONISTE Pour réverser une NALOXONE IV: ampoule de 1 (Narcan) ml/ 0.4mg morphinisatio n faire mcg/kg 1 45 mn puis entretenir par perfusion Action et indications FAMILLE NOM ACTIO N CONTRE INDICATI ON EFFETS SECONDAIRES AGONISTES 12 DR. BOUKHRIS Zakia FAMILLE ACTIO NOM N CONTRE INDICATI ON allergie à la morphine insuffisance respiratoire syndrome abdominal aigu d'étiologie inconnue Moscontin, Skénan, MORPHINE Chlorhydra te de morphine insuffisance antalgique hépatopuissant cellulaire grave trauma crânien, hypartension intracrânienne état convulsif alcoolisme aigü, délirium tremens EFFETS SECONDAIRES analgésie, psychodyslepsie, sédation actions respiratoires dosedépendantes: bradypnée, apnée centrale, bronchoconstriction, dépression de la toux actions cardio-vasculaires: bradycardie, hypotension artérielle si hypovolémie actions digestives: vomissements, stase gastrique, diminution du péristaltisme, constipation action neurologique: somnolence, excitation, dépendance physique et psychique, de la augmentation pression intra- crânienne syndrome bâillement, de sevrage: mydriase, larmoiement, rhinorrhées, contraction musculaire, 13 DR. BOUKHRIS Zakia FAMILLE NOM ACTIO N CONTRE EFFETS INDICATI SECONDAIRES ON céphalées, asthénie, sudation, anxiété, irritabilité, insomnie, anorexie, nausées, vomissements, amaigrissement, douleurs diffuses, diarrhées, tachycardie, polypnée, hyperthermie, hypertension artérielle nourrisson traitement aux antalgique IMAO hypotension orthostatique PETHIDINE Dolosal anti- (en plus de en plus des effets de la spasmodiq celles de la morphine (voir ci -dessus) ue morphine (voir ci - plus de dessus) enfant (en DEXTROMORAM IDE Palfium celles de la (ceux de la morphine (voir antalgique morphine (voir ci central puissant Fentanyl - dessus) absence FENTANYL ci -dessus) dépression respiratoire ++ d'assistance respiratoire effets parasympatho - 14 DR. BOUKHRIS Zakia FAMILLE NOM ACTIO N CONTRE INDICATI ON EFFETS SECONDAIRES mimétiques : bradycardie, allergie hypotension rigidité musculaire surtout thoracique nausées, vomissements absence dépression respiratoire ++ d'assistance PHENOPERIDINE R 1406 respiratoire effets parasympatho - mimétiques: bradycardie, allergie hypotension absence d'assistance respiratoire dépression ALFENTANIL Rapifen respiratoire pneumopathie chronique effets cholinergiques obstructive allergie dépression respiratoire ++ absence SUFENTANIL Sufenta d'assistance effets parasympatho - respiratoire mimétiques : bradycardie, hypotension allergie rigidité musculaire surtout 15 DR. BOUKHRIS Zakia FAMILLE NOM ACTIO N CONTRE INDICATI ON EFFETS SECONDAIRES thoracique nausées, vomissements AGONISTE/ANTAGONISTES actions neurologiques: somnolen ce, céphalées, troubles de l'humeur, sédation allergie à la actions nalbuphine digestives: nausées , vomissements syndrome NALBUPHINE Nubain antalgique chirurgical actions abdominal cholinergiques: hypersud avant le ation, sécheresse buccale, diagnostic bouffées nourrisson actions vasomotrices respiratoires: risque de dépression respiratoire chez le nouveau- né cours d'une au utilisation prolongée 16 DR. BOUKHRIS Zakia FAMILLE NOM CONTRE ACTIO EFFETS INDICATI N SECONDAIRES ON allergie au actions composant digestives: constipation, nausées, vomissements insuffisance BUPREMORPHIN E respiratoire actions sévère insomnie, neuro-psy: asthénie, somnolence, Temgésic lipothymie, insuffisance sensations vertigineuses, hépatique rarement hallucinations et sévère dépendance psychique et physique alcoolisme chronique actions voire délirium respiratoires: tremens dépression respiratoire ANTAGONISTES état de dépendance antidote du aux morphino syndrôme surdosage à NALOXONE Narcan - mimétiques (chez la morphine de sevrage: personnes dépendantes aux opiacés) insuffisance cardiaque frissons, agitations, ou anxiété, hyperventilation, morphino - coronarienne mimétique grave nausées, vomissements, et tachycardie hypertension artérielle 17 DR. BOUKHRIS Zakia FAMILLE NOM ACTIO N CONTRE INDICATI ON EFFETS SECONDAIRES allergie actions digestives: nausées, vomissements toxicomanie aux morphiniques insuffisance NALORPHINE Nalorphine hépatique sévère insuffisance respiratoire grossesse actions neuro- psy: bradycardie, myosis, lourdeur des membres surdosage: troubles psychiques, sédation, dysphorie, anxiété, irritabilité, désorientation, hallucinations syndrome sevrage: visuelles de hypersécrétion, anorexie, diarrhée, fièvre, tachypnée, prurit, sensation de choc électrique dans la tête, absence de quête compulsive Traitements co-analgésiques Les antidépresseurs actions 18 DR. BOUKHRIS Zakia Les antidépresseurs corrigent l'insuffisance en amines biogènes au niveau des synapses encéphaliques. Il en existe deux grands groupes, les IMAO (inhibiteurs de la monoamine oxydase) et les tricycliques, plus de nouvelles familles non IMAO, non Tricycliques. Ils ont une indications première de soigner le syndrome dépressif en diminuant les symptômes ( tristesse, perte d'intérêt, insomnie, anorexie, ralentissement moteur et psychique, apathie...) indications Dans le cadre de l'analgésie , ils sont utilisés dans les algies rebelles pour traiter les dépressions réactionnelles au phénomène douloureux et peut-être par une action antalgique non démontrée. Les anti-spasmodiques actions Les anti-spasmodique agissent au niveau des muscles lisses du tube digestif , des voies urinaires et du muscle utérin. Il existe deux famille d'anti-spasmodiques: les musculotropes et les anticholinergiques Les anticholinergiques font la différence puisqu'ils vont entraîner le ralentissement de la vidange gastrique, diminuer les sécrétions gastriques, salivaires, lacrymale, sudorale en plus de leur action de départ. Ils vont aussi permettre une résorption digestive rapide mais entraîne une inactivation hépatique partielle. Ils passent tous deux la barrière placentaire et vont dans le lait maternel. indications Ils sont utilisés essentiellement dans les syndrome douloureux des voies digestives, urinaires, biliaires et de la sphère génitale mais aussi dans la préméditation anesthésique pour la protection des manifestations cardiaques vagales Les myorelaxants actions 19 DR. BOUKHRIS Zakia Ils ont une action de relaxation musculaire par l'inhibition des réflexes médullaires polysynaptiques ou au niveau réticulaire. Certains ont une action anti-spastique surajoutée indications Se retrouvent dans le traitement des affections rhumatologiques à types de contractures musculaires douloureuses au cours d'affections vertébrales(torticolis, dorsalgies, lombalgies), dans des états spastiques ou dans les dysménorrhées et ils sont de plus en plus utilisés dans les traitements des états spastiques de la sclérose en plaques. 20
