1 5 Pharmacologie EMD1

3éme Année Pharmacie
Pharmacologie
Professeur Toumi
www.dzpharm.com
2010/2011

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Notions Générales
Introduction :
Consiste { l’étude du médicament depuis son administration dans l’organisme jusqu’{ son
élimination en passant par l’étape de l’effet du médicament sur l’organe endommagé.
Définition du médicament :
Le médicament est toute substance naturelle semi-synthétique utilisée dans un but préventif
(vaccin), curatif (anti-inflammatoire) ou diagnostique (radio sélectant) à l’égard de la maladie
humaine.
Classification de la Pharmacologie :
- Pharmacologie expérimentale : c’est l’étude du comportement de l’animal dû au nouveau
médicament.
- Pharmacologie clinique : c’est l’étude de nouveaux médicaments sur des sujets volontaires
et l’évaluation thérapeutique.
- Pharmacovigilance : c’est la surveillance des effets indésirables prévisibles ou imprévisibles.
- Pharmacoépidémiologie : c’est l’étude épidémiologique d’un médicament.
- Pharmacocinétique : c’est l’étude du sort du médicament dans l’organisme.
- Pharmacogénétique : c’est l’étude du polymorphisme génétique selon la population étudiée.
- Pharmacoéconomie : c’est la rationalisation du médicament.
Origine des médicaments :
 Végétale : alcaloïdes (morphine, strychnine).
 Animale : kinases (urokinase), hormones (GH).
 Synthétique : synthèse chimique totale (Drug Design), hémi synthèse (pénicilline).
 Biogénétique : hormones, cytokines (interférons).

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Les Voies D’administrations
I/ Classification :
Les voies d’administration sont classées selon qu’il y est présence ou absence de la peau et/ou
des muqueuses. Le second critère est en fonction du site d’action et de l’état du malade.
II/ Voies avec effraction cutanée et/ou muqueuse :
1- Voies vasculaires :
Avec ces voies d’administration, le médicament n’est pas soumis au phénomène d’absorption.
Voie d’administration
Site de ponction
Caractéristique
Forme pharmaceutique
Voie intraveineuse
Veine du pli du coude
et autres veines
(jugulaire, carotide,
fémorale, saphène)
- Biodisponibilité
absolue
- Action rapide
Solution liquide stérile
apyrogène, limpide
{ base d’eau ou d’alcool
éthylique, de glycérine
et/ou propylène glycérol,
ne comporte pas de
particules
Voie intracardiaque
Au niveau cardiaque
Exceptionnelle
Idem
Voie intra artérielle
Artères accessibles
- Très dangereuses
- Biodisponibilité
absolue très
importante
Idem
2- Voies extravasculaires :
Avec ces voies d’administration, le médicament doit traverser une barrière physiologique,
phénomène d’absorption pour atteindre la circulation générale, par conséquence le site d’action.
Voie d’administration
Site de ponction
Caractéristique
Forme pharmaceutique
Voie intramusculaire
Cadron
superoexterne de la
fesse ou d’autres
muscles
- Biodisponibilité
variable
- Absorption
irrégulière
Solution aqueuse ou
huileuse limpide stérile
isotonique neutre ou en
suspension
Voie sous-cutanée
Au niveau du bras ou
de l’abdomen
Absorption
irrégulière et lente
Solution aqueuse ou
huileuse limpide et
stérile, les suspensions,
les implants pellets
Voie rachidienne
Espace intravertébral
L3-L5
Absorption très
lente
Substance opaque

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III/ Voies sans effraction cutanée et/ou muqueuse :
1- Voies à visée systémique :
L’effet systémique est obtenu après passage du médicament dans la circulation générale à partir
de son site d’administration.
Voie d’administration
Site de ponction
Caractéristique
Forme pharmaceutique
Voie perlinguale
Application sous la
langue
Absorption rapide
Comprimés et gélules
Voie orale
Ingestion
Absorption variable
Forme solide et liquide
Voie rectale
Application au niveau
du rectum
Absorption variable
et irrégulière
Suppositoires,
lavements, solutions
Voie pulmonaire
Inhalation
Absorption rapide
Gaz et substances
volatiles
Voie percutanée
Application sur la
peau
Absorption lente
Patchs, implants
2- Voies à visée locale :
Avec ces voies d’administration, le médicament n’est pas résorbé et exerce un effet local.
Voie d’administration
Site de ponction
Forme pharmaceutique
Voie cutanée
Peau
Gels, lotions, crèmes,
pommades
Voie oculaire
Œil
Collyres, pommades
ophtalmiques
Voie nasale
Nez
Gouttes nasales,
instillation
Voie auriculaire
Oreille
Gouttes auriculaires
Voie vaginale
Vagin
Ovules, capsules
IV/ Critères de choix d’une voie d’administration :
- En fonction du médicament : selon ses propriétés physicochimiques, pharmacocinétiques
et pharmacodynamiques (exp : insuline et pénicilline par voie orale)
- En fonction des effets indésirables
- Présentation disponible (exp : insuline par voie parentérale)
- Cout
- En fonction du malade
- La localisation de la maladie
- La rapidité d’action
- La diffusion du médicament
- Observance du traitement
- Facilité de la prise
- Psychisme de l’être humain
- Pathologie particulaire
- Particularité du malade

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Pharmacologie Expérimentale
I- Définition :
La pharmacologie expérimentale consiste à sélectionner les molécules présentant une activité
pharmacodynamique sur les animaux de laboratoire, ces molécules sont obtenues par synthèse
totale ou extraite à partir du règne végétal, animal, minéral.
II- Screening :
C’est un criblage des molécules par des tests codifiés pour découvrir d’éventuelles propriétés
pharmaceutiques et indications thérapeutiques par criblage orienté.
III- Classification :
1- Screening Général :
C’est une présélection systématique des molécules sur plusieurs tests physiologiques
appartenant à plusieurs systèmes : digestif, respiratoire, cardiovasculaire, immunitaire,
nerveux…
Le screening général présente un rendement faible mais permet de fournir des propriétés
pharmacologiques et des tests en série.
2- Screening Orienté :
C’est une recherche d’une ou plusieurs activités (indications) définies dans un ou plusieurs
domaines (systèmes) { l’aide d’un ou plusieurs tests physiologiques.
Exp : recherche de l’activité anti-inflammatoire des dérivés stéroïdiens.
Le screening orienté permet l’évaluation de l’activité des molécules préparées dans un but précis.
Exp : indication thérapeutique.
Ou le rétablissement de la relation chimique / activité pharmacologique dans une série
homologuée (validée).
IV- Modèle biologique expérimental utilisé :
Ce modèle vise { reproduire un effet pharmacologique en dehors d’un sujet original.
Classification des différents modèles :
Modèles spontanés
Culture cellulaire, organes et tissus isolés, œufs embryonés, culture de
microorganismes, invertébrés, poissons, mammifères sains ou malades
Mutants pathologiques
Rat hypertendu
Modèles expérimentaux
Reproduire l’intoxication ou l’infection
Modèles négatifs
Etude des éléments de résistance d’animaux insensibles aux facteurs
pathologiques pour d’autres espèces