Les mécanismes d`action des médicaments - Fiches

MEDICAMENTS
Le médicament: connaissances générales et administration
Les mécanismes d’action des médicaments
Le médicament possède des effets pharmacologiques qu'il peut exprimer grâce à un mécanisme
d'action. Le médicament agit sur les cellules de l'organe qu'il a pour cible.
I. La réaction récepteur-médiateur
Notion de récepteur cellulaire
Un récepteur est une protéine membranaire ou intracellulaire présente au niveau de la cellule. Ces
récepteurs sont capables de reconnaître une molécule spécifique et de permettre sa fixation,
réalisant ainsi la liaison récepteur-médiateur.
La molécule qui se fixe au récepteur est appelée médiateur ou ligand.
Les substances physiologiques qui se fixent sur le récepteur sont les médiateurs endogènes,
provenant de l'organisme lui-même (il peut s'agir d'hormone, de neurotransmetteur, de cytokine ou
de facteur de croissance...).
Cela permet le fonctionnement de la cellule et de l'organe.
Liaisons avec les médicaments
Le médicament possède une structure chimique proche, voire identique à celle d'un médiateur
endogène et se fixe sur les récepteurs de ce médiateur endogène, agissant alors à sa place. Les
médicaments se comportent comme des médiateurs exogènes.
Les agonistes
 Le médicament reproduit le même effet que le médiateur endogène
 Les effets qui en résultent sont identiques voire plus importants
Les antagonistes
 Le médicament s'oppose à l'action du médiateur endogène, il y a un effet inhibiteur
 Antagonistes compétitifs = affinité pour le récepteur du médiateur et leur fixation bloque le
fonctionnement cellulaire. En présence simultanée d'un médiateur et d'un antagoniste
compétitif, il y a une compétition des deux molécules pour le récepteur.
 Si l'antagoniste est en concentration élevée, l'effet ne sera pas déclenché par le médiateur
La réversibilité de l'interaction
 Après avoir agi au niveau d'un site, le médicament rompt sa liaison avec le récepteur et
l'effet pharmacologique cesse. La réaction est réversible. Si le médicament reste lié
longtemps au récepteur, son action se prolonge.
L'affinité des médicaments pour les récepteurs
Le degré d'affinité
 Il existe un degré d'affinité des molécules qui composent la famille avec un récepteur
 La liaison du médicament peut être spécifique d'un récepteur donné. La molécule spécifique
est dite sélective. Elle est non spécifique quand la molécule se fixe en même temps sur
plusieurs sites ou organes à la fois.
 Il existe aussi des sous-types d'un même récepteur. La fixation d'une molécule sur ces sous-
types déclenchera des propriétés pharmacologiques variées ou engendrera des réactions
physiologiques différentes

La modulation dans le temps de l'effet des médicaments
 L'organisme s'adapte par la mise en jeu de processus de contre-régulations, qui tendent à
atténuer progressivement l'effet des médicaments au cours du temps
 Au niveau de l'organisme = régulation neuro-hormonale
 Au niveau des récepteurs = phénomènes de désensibilisation ou d'hypersensibilisation
II. Les neuromédiateurs
Définition
Un neuromédiateur ou neurotransmetteur chimique permet la transmission de la commande
nerveuse aux cellules cibles des organes.
Il permet également la transmission d'informations entre les cellules nerveuses cérébrales. L'arrivée
de l'influx se traduit à ce niveau par la libération de substances chimiques. Ces substances sont les
neuromédiateurs.
La cellule réagit à cette fixation avec comme conséquence soit sa mise au travail ou, à l'inverse, sa
mise au repos.
Rôle du médicament
Les médicaments agissent de deux manières vis-à-vis des neuromédiateurs
 L'antagonisme et le blocage
 Le mimétisme
Les principaux neuromédiateurs
La dopamine (système nerveux central)
La noradrénaline (système sympathique)
L'acétylcholine (système parasympathique)
III. Le contrôle hormonal
Il existe des glandes endocrines situées un peu partout dans l'organisme: elles sécrètent des
hormones permettant de faire fonctionner certains organes à distance.
Les médicaments hormonaux peuvent se substituer à ces hormones physiologiques, quand leur
sécrétion est insuffisante. Inversement, les médicaments anti-hormones bloquent la synthèse des
hormones lorsque leur sécrétion est excessive.
IV. Les facteurs capables de modifier l'activité des
médicaments
Les facteurs liés aux médicaments
Les propriétés physico-chimiques de la substance active jouent un rôle important dans l'activité du
médicament:
 Les substances lipophiles sont des substances qui se solubilisent facilement dans les graisses
 La pénétration dans l'organisme d'une substance active acide est favorisée par le pH acide de
l'estomac

Les facteurs liés aux patients
Les enzymes sont des petites molécules protéiques qui accélèrent une réaction chimique. La
présence de certaines enzymes chez l'homme est sous dominance génétique. La fabrication des
enzymes est dépendante des gènes codant pour ces enzymes.
 Les acétyleurs lents
 Le déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase (G6PD)
Résumé du Chapitre 3 – Les mécanismes d’action des médicaments de "Pharmacie & surveillance infirmière"