L1 Santé - Module 2 1
L1 SANTÉ
2012-2013
UE MUTUALISÉES
Module 2
Les sources actuelles et futures des principes actifs :
médicaments de synthèse.
Pr. Jean-Daniel BRION
Objectifs d’une recherche pharmaceutique
!DÉCOUVRIR DES MOLÉCULES ORIGINALES
« CHEFS DE FILE »blockbusters ») :
1960 : antihypertenseur PROPRANOLOL Avlocardyl® (Astra-Zeneca)
1970 : anti-ulcéreux CIMÉTIDINE Tagamet® (GSK)
1980 : antihypertenseur CAPTOPRIL Lopril® (BMS)
1990 : inhibiteur de la synthèse du cholestérol
SIMVASTATINE Zocor® (Merck)
!DÉCOUVRIR DES MOLÉCULES DE PERFECTIONNEMENT
THÉRAPEUTIQUE :
Améliorer l'index thérapeutique du chef de file,
sa spécificité d'action,
son sort dans l'organisme...
L1 Santé - Module 2
Exemple : les antibiotiques bêta-lactames
L1 Santé - Module 2
PENICILLINE G
(Extraction)
active sur germes
à Gram + mais
inactive par VO.
AMPICILLINE
(Hémisynthèse)
active sur germes
à Gram + et -
et active par VO
biodisponibilité
= 40 %.
BACAMPICILLINE
(Prodrogue)
biodisponibilité
= 100 %.
Les pré-requis pour concevoir un principe actif
Une cible thérapeutique,
définie par le biologiste,
!des molécules
synthétisées par le chimiste,
!dans le cadre d’un travail en
équipe !
!
4
L1 Santé - Module 2
Statistiquement
1 molécule pour 10 000
!""#
les différents types de cibles
" Acides nucléiques.
" Protéines :
# canaux ioniques,
# transporteurs,
# enzymes : protéases, kinases, !,
# récepteurs : nucléaires ou transmembranaires (RCPG).
" Sucres.
" Lipides.
5
L1 Santé - Module 2
!"#$%&$'()*#+'%,")**
-'.*%(+&"/0$)*1**
23*4*5556*
!"#$%&$'()**0'#,"-/($)*
*23*7856*
90:;<$)*
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Canaux ioniques (1 000)
1 / 44 100%
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