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PHAMACOLOGIE
Pharmacologie = PHARMAKON = remède
1° DEFINITION
LE PRINCEPS EST LE MEDICAMENT D’ORIGINE
La pharmacologie est considérée comme la science du médicament. Elle porte sur 4
points :
- La pharmaco-dynamie (ensemble des effets propres des chaque médicaments
- La pharmaco-cynétique (c’et le voyage du médicament dans l’organisme)
- La tolérance (effets indésirables et secondaires)
- Les interactions dicamenteuses (qui résultent de la prise simultanée de
plusieurs médicaments chez un même patient)
Les connaissances en pharmacologie sont essentielles pour le médecin lors de la
prescription d’une ordonnance et pour le pharmacien et son équipe lors de la délivrance
d’une ordonnance.
Définition selon le code de la santé publique : on entend par médicament, toute
substance ou composition présenté comme possédant des propriétés curatives ou
préventives à l’égard des maladies humaines ou animales ainsi que tout produit pouvant
être administrer à l’homme ou à l’animal en vue d’établir un diagnostic médical ou de
restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions organiques.
Un médicament est composé :
- d’un ou plusieurs principes actifs
- d’excipients ce qui donne la forme galénique.
2° MEDICAMENTS LES GENERALITES
A) L’origine du médicament
- L’origine naturelle : végétale, minérale, animale, micro-organisme
- Semi-artificiel
- Artificielle ou de synthèse (chimique)
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B) Les catégories de médicaments
- Les produits officinaux (produits qu’on trouve en officine sans ordonnance)
- Préparations pharmaceutiques (préparations magistrales, prescrite pour un
malade par un médecin valable environ un mois)
- Spécialité pharmaceutique : qui a besoin d’une AMM (autorisation de mise sur le
marché) dirigée par ANSM
Il faut 10 à 20 ans pour étudier un médicament.
C) Dénomination des médicaments
Dénomination chimique ex : acétamunophène
Dénomination commerciale ex : Doliprane (nom de marque (Doliprane) ou de spécialité)
Dénomination commune internationale (DCI, identifie la substance active du
médicament) (Paracétamol, nom simple donné par l’OMS aux principes actifs, nom
utilisable dans tous les pays du monde).
D) LES GENERIQUES
Lorsqu’un laboratoire mets au point un médicament il garde l’exclusivité de sa
commercialisation jusqu’à l’expiration du brevet (20 ans). Ensuite une copie du produit
originale peut être développé et commercialiser par un autre laboratoire on l’appel
MEDICAMENT GENERIQUE.
DEFINITION DU GENERIQUE : on entend par spécialité générique d’une autre
spécialité, une spécialité qui à la même composition qualitative et quantitative en
principe actif, la même forme pharmaceutique et dont la bioéquivalence avec la
spécialité de référence a été démontrée par des études appropriées de biodisponibilités
(la quantité et la vitesse de passage du principe actif dans le sang)
ANSM (agence nationale des médicaments et des produits de santé) publie
régulièrement un répertoire officiel des spécialités génériques.
L’identification des médicaments génériques se fait :
- Soit par la DCI (dénomination commune internationale) assortie du nom du
fabricant
- Soit fantaisie « »
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E) Classification des médicaments suivant leur mode d’utilisation
(Voir doc)
F) Voie d’administration
- Orale (per-os) : Comprimé (compression de la poudre)
Gélule (gélatine)
Sirop
Lyoc
Pilule
Sachet poudre
Granulé
Gel
- Voie parentérale (évite le premier passage hépatique, foie) (voir doc 1), voie qui
est choisie en cas d’urgence, pour des médicaments non absorbés ou inactivités
par le tube digestif ex : insuline
o Intrarachidienne, dans le liquide céphalo-rachidienne (anesthésie)
o Intracardiaque, adrénaline directement dans le cœur
o Intra-artérielle, chimiothérapie
- Voie linguale et sublinguale : en dessous de la langue, absorption rapide, effet
immédiat, inefficace dans le tube digestif, inconvénient : mauvais goût, muqueuse
fragile
- Voie inhalée ou broncho-pulmonaire : la muqueuse alvéolaire est très vascularisée,
grande surface d’absorption des bronches de l’ordre de 80 dans les gaz
pulseurs et les poudres inhalées
- Voie cutanée et la voie transdermique : voir doc 2 (pommade, crème)
- Voie oculaire : voir doc 3 (collyre)
- Voie auriculaire et voie nasale : se sont des traitements locaux, produits
topiques, agissent elles sont appliquées, pas d’absorption dans la circulation
sanguine
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- Voie rectale : passage hépatique, pratique pour les jeunes enfants, absorption par
les veines hémorroïdaires supérieures qui se jettent dans la veine porte, cette
voie n’empêche pas le passage dans le foie
- Voie vaginale : capsules molles, ovules, comprimés gynécologiques, anneaux
(Nuvaring)
3° DEVENIR DU MEDICAMENT DANS L’ORGANISME
A) Résorption ou absorbation
Passage du médicament dans le sang à partir de son mode d’administration.
Passage d’un médicament dans la circulation sanguine générale à partir de son point
d’entrée dans l’organisme. La quantité de principe actif se retrouvant dans le sang
correspond à la biodisponibilité (intra-veineuse)
o L’absorption buccale (sous la langue, perlinguale, sublinguale), voir cours au
dessus
o L’absorption orale (gastro-intestinale), voie d’administration la plus
courante
1) Absorption gastrique
Peut favorable, estomac vide tombe directe dans l’intestin, estomac plein se
mange aux aliments.
2) Absorption intestinale
Très favorable, elle se fait grâce aux nombreux replis (au niveau de l’Iléon, 3ème partie
de l’intestin grêle), il reste coincé et va dans la circulation sanguine.
B) Distribution ou diffusion
C’est la répartition dans l’ensemble des tissus de l’organisme. Elle se fait surtout par
voie sanguine. La vitesse d’accession d’un médicament à un organe dépend de
l’importance de la vascularisation d’un organe et du débit sanguin à son niveau.
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C) Métabolisation ou transformation
C’est la transformation chimique des médicaments, elle se fait essentiellement dans le
foie par des enzymes, elles peuvent aussi se faire à d’autres niveaux de l’organisme où il
y a des enzymes ex : type digestif, sang, rein, poumon. On dit que les médicaments sont
métabolisés on parle alors de métabolite.
Enzyme : protéine qui joue un rôle de catalyseur biologique, elle accélère les réactions
chimiques dans un organisme vivant.
MEDICAMENT ENZYME (accélère les réactions chimiques) 1 ou plusieurs
métabolites (réaction de biotransformation).
D) Elimination
L’élimination du médicament ou des métabolites correspond à la disparition définitive de
ses substances de la circulation générale. Cette élimination peut se faire selon de
nombreux mécanismes et dans de nombreux organes.
o Les reins (urines), médicaments hydrosolubles
o Le foie (la bile, les fèces (matières fécales), médicaments liposoluble
o Les poumons (substance gazeuse et volatile), alcool
o Le lait maternel (tabac…)
o Sudorale (iodure et bromure)
o Salivaire et lacrymale
4° MECANISME D’ACTION DES MEDICAMENTS
Agoniste qui stimule récepteur de la cellule
Antagoniste qui bloque le récepteur de la cellule
Voir doc 5.3
5° LES INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES
o Synergie : elle s’exerce entre deux substances ayant une action semblable
(pour augmenter l’efficacité) ex : 2 antibiotiques peuvent être pris en
même pour avoir une action antibactérienne supérieure, deux médicaments
identiques
o Potentialisation : elle s’exerce entre deux substances ayant une action
différente, risque de toxicité ex : psychotrope et alcool, deux
médicaments différents
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