phamacologie

PHAMACOLOGIE
Pharmacologie = PHARMAKON = remède
1° DEFINITION
LE PRINCEPS EST LE MEDICAMENT D’ORIGINE
La pharmacologie est considérée comme la science du médicament. Elle porte sur 4
points :
-
La pharmaco-dynamie (ensemble des effets propres des chaque médicaments
-
La pharmaco-cynétique (c’et le voyage du médicament dans l’organisme)
-
La tolérance (effets indésirables et secondaires)
-
Les interactions médicamenteuses (qui résultent de la prise simultanée de
plusieurs médicaments chez un même patient)
Les connaissances en pharmacologie sont essentielles pour le médecin lors de la
prescription d’une ordonnance et pour le pharmacien et son équipe lors de la délivrance
d’une ordonnance.
Définition selon le code de la santé publique : on entend par médicament, toute
substance ou composition présenté comme possédant des propriétés curatives ou
préventives à l’égard des maladies humaines ou animales ainsi que tout produit pouvant
être administrer à l’homme ou à l’animal en vue d’établir un diagnostic médical ou de
restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions organiques.
Un médicament est composé :
- d’un ou plusieurs principes actifs
- d’excipients ce qui donne la forme galénique.
2° MEDICAMENTS LES GENERALITES
A) L’origine du médicament
-
L’origine naturelle : végétale, minérale, animale, micro-organisme
-
Semi-artificiel
-
Artificielle ou de synthèse (chimique)
1
B) Les catégories de médicaments
-
Les produits officinaux (produits qu’on trouve en officine sans ordonnance)
-
Préparations pharmaceutiques (préparations magistrales, prescrite pour un
malade par un médecin valable environ un mois)
-
Spécialité pharmaceutique : qui a besoin d’une AMM (autorisation de mise sur le
marché) dirigée par ANSM
Il faut 10 à 20 ans pour étudier un médicament.
C) Dénomination des médicaments
Dénomination chimique ex : acétamunophène
Dénomination commerciale ex : Doliprane (nom de marque (Doliprane) ou de spécialité)
Dénomination
commune
internationale
(DCI,
identifie
la
substance
active
du
médicament) (Paracétamol, nom simple donné par l’OMS aux principes actifs, nom
utilisable dans tous les pays du monde).
D) LES GENERIQUES
Lorsqu’un laboratoire mets au point un médicament il garde l’exclusivité de sa
commercialisation jusqu’à l’expiration du brevet (20 ans). Ensuite une copie du produit
originale peut être développé et commercialiser par un autre laboratoire on l’appel
MEDICAMENT GENERIQUE.
DEFINITION DU GENERIQUE : on entend par spécialité générique d’une autre
spécialité, une spécialité qui à la même composition qualitative et quantitative en
principe actif, la même forme pharmaceutique et dont la bioéquivalence avec la
spécialité de référence a été démontrée par des études appropriées de biodisponibilités
(la quantité et la vitesse de passage du principe actif dans le sang)
ANSM (agence nationale des médicaments et des produits de santé) publie
régulièrement un répertoire officiel des spécialités génériques.
L’identification des médicaments génériques se fait :
-
Soit par la DCI (dénomination commune internationale) assortie du nom du
fabricant
-
Soit fantaisie « Gé »
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E) Classification des médicaments suivant leur mode d’utilisation
(Voir doc)
F) Voie d’administration
-
Orale (per-os) : Comprimé (compression de la poudre)
Gélule (gélatine)
Sirop
Lyoc
Pilule
Sachet poudre
Granulé
Gel
-
Voie parentérale (évite le premier passage hépatique, foie) (voir doc 1), voie qui
est choisie en cas d’urgence, pour des médicaments non absorbés ou inactivités
par le tube digestif ex : insuline
-
o
Intrarachidienne, dans le liquide céphalo-rachidienne (anesthésie)
o
Intracardiaque, adrénaline directement dans le cœur
o
Intra-artérielle, chimiothérapie
Voie linguale et sublinguale : en dessous de la langue, absorption rapide, effet
immédiat, inefficace dans le tube digestif, inconvénient : mauvais goût, muqueuse
fragile
-
Voie inhalée ou broncho-pulmonaire : la muqueuse alvéolaire est très vascularisée,
grande surface d’absorption des bronches de l’ordre de 80 m² dans les gaz
pulseurs et les poudres inhalées
-
Voie cutanée et la voie transdermique : voir doc 2 (pommade, crème)
-
Voie oculaire : voir doc 3 (collyre)
-
Voie auriculaire et voie nasale : se sont des traitements locaux, produits
topiques, agissent là où elles sont appliquées, pas d’absorption dans la circulation
sanguine
3
-
Voie rectale : passage hépatique, pratique pour les jeunes enfants, absorption par
les veines hémorroïdaires supérieures qui se jettent dans la veine porte, cette
voie n’empêche pas le passage dans le foie
-
Voie vaginale : capsules molles, ovules, comprimés gynécologiques, anneaux
(Nuvaring)
3° DEVENIR DU MEDICAMENT DANS L’ORGANISME
A) Résorption ou absorbation
Passage du médicament dans le sang à partir de son mode d’administration.
Passage d’un médicament dans la circulation sanguine générale à partir de son point
d’entrée dans l’organisme. La quantité de principe actif se retrouvant dans le sang
correspond à la biodisponibilité (intra-veineuse)
o
L’absorption buccale (sous la langue, perlinguale, sublinguale), voir cours au
dessus
o
L’absorption orale (gastro-intestinale), voie d’administration la plus
courante
1) Absorption gastrique
Peut favorable, estomac vide tombe directe dans l’intestin, estomac plein se
mange aux aliments.
2) Absorption intestinale
Très favorable, elle se fait grâce aux nombreux replis (au niveau de l’Iléon, 3ème partie
de l’intestin grêle), il reste coincé et va dans la circulation sanguine.
B) Distribution ou diffusion
C’est la répartition dans l’ensemble des tissus de l’organisme. Elle se fait surtout par
voie sanguine. La vitesse d’accession d’un médicament à un organe dépend
l’importance de la vascularisation d’un organe et du débit sanguin à son niveau.
4
de
C) Métabolisation ou transformation
C’est la transformation chimique des médicaments, elle se fait essentiellement dans le
foie par des enzymes, elles peuvent aussi se faire à d’autres niveaux de l’organisme où il
y a des enzymes ex : type digestif, sang, rein, poumon. On dit que les médicaments sont
métabolisés on parle alors de métabolite.
Enzyme : protéine qui joue un rôle de catalyseur biologique, elle accélère les réactions
chimiques dans un organisme vivant.
MEDICAMENT
ENZYME
(accélère les réactions chimiques) 1 ou plusieurs
métabolites (réaction de biotransformation).
D) Elimination
L’élimination du médicament ou des métabolites correspond à la disparition définitive de
ses substances de la circulation générale. Cette élimination peut se faire selon de
nombreux mécanismes et dans de nombreux organes.
o
Les reins (urines), médicaments hydrosolubles
o
Le foie (la bile, les fèces (matières fécales), médicaments liposoluble
o
Les poumons (substance gazeuse et volatile), alcool
o
Le lait maternel (tabac…)
o
Sudorale (iodure et bromure)
o
Salivaire et lacrymale
4° MECANISME D’ACTION DES MEDICAMENTS
Agoniste qui stimule récepteur de la cellule
Antagoniste qui bloque le récepteur de la cellule
Voir doc 5.3
5° LES INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES
o
Synergie : elle s’exerce entre deux substances ayant une action semblable
(pour augmenter l’efficacité) ex : 2 antibiotiques peuvent être pris en
même pour avoir une action antibactérienne supérieure, deux médicaments
identiques
o
Potentialisation : elle s’exerce entre deux substances ayant une action
différente,
risque
de
toxicité
médicaments différents
5
ex :
psychotrope
et
alcool,
deux
o
Antagonisme : il s’exerce entre deux substances agissant au niveau des
récepteurs identiques ou différents, annulation plus ou moins complète de
l’action d’un ou des deux médicaments, il faut donc remplacer l’un des
médicaments
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MEDICAMENTS CONTRACEPTIFS ET DE LA
MENOPAUSE
1° Contraception oestroprogestative (ou autre voir en bas)
A) Définition
Cette contraception associe un œstrogène de synthèse et un progestatif de synthèse.
Les oestoprogestatifs agissent en bloquant l’ovulation, en modifiant la glaire cervicale et
en modifiant l’endomètre rendant ainsi la nidation impossible.
En générale les deux hormones sont associées dès la première pilule. Les dosages en
ethinylestradiol peuvent varier en fonction des pilules entre 20 et 50 µg et leur dosage
peuvent varier également pour une même pilule au cours du cycle.
B) LES DIFFERENTES PILULES
Deux pilules différentes : Normodosé (50 µg) ex : Stéridil
Minidosé (30 à 40 µg° ex : Varnoline, Adepal, Trinordiol)

Les monophasiques : la dose de progestatif
reste la même (constante)
Ex : Varnoline, Mercilon, Cycléane

Les biphasiques : c’est la dose de progestatif
qui varie en deuxième partie de cycle Ex :
Adepal

Triphasique : il existe 3 dosages (Trinordiol,
Triella, Phaeva)
C) LE MODE D’EMPLOI
Pour le commencement 1 comprimé par jour à heure fixe à compter du premier jour des
règles et ce pendant 21 jours, arrêt 7 jours, et recommencer au bout des 7 jours.
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D) PRECAUTION D’EMPLOI
Avant la première prescription il faut un examen gynécologique, un frottis, une prise de
la tension artérielle, une prise de sang (cholestérol, triglycéride, glycémie et trouble de
la coagulation).
E) CONTRE INDICATION
-
Cancer (hormonodépendant ex : sein, utérus)
-
Tabagisme
-
Thromboembolique
-
Obésité
2° Contraception progestative (ou autre voir en bas)
A) Définition
Cette
permet
des
modifications
de
la
glaire
qui
devient
imperméable
aux
spermatozoïdes au bout de 4h après la prise et une atrophie de l’endomètre (Cerazette,
prise toujours à la même heure, tous les jours et en continu).
Elles sont prescrites pour les personnes quand il y a une contre indication aux
oestroprogestatifs, au D.I.U (stérilet), pour l’allaitement, les fumeurs de plus de 35 ans,
hyperlipidémie.
B) Les bénéfices des contraceptifs oraux (oestroprogestatif et progestatif)
-
Diminutions des avortements
-
Réduction de l’acné (Diane, Tricilest)
-
Moins de kystes ovariens
-
Réduction de cancers de l’ovaire et de l’endomètre
C) Les autres contraceptifs or oraux
-
Oestroprogestatif : Patch (Evra)
Anneau vaginal (Nuvaring)
-
Progestatif : D I U Mirena (Levonorgestrel)
Implanon (Implanon, Nexplanon)
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J’ai oublié ma pilule :
Si l’oublie est inférieure à 12 heures prendre le comprimé de suite et poursuivre
Oublie d’un jour (24h) prendre le comprimé et poursuivre
Si oublie de 2 pilules durant les 2 premières semaines du cycle prendre 2 pilules
où l’on constate l’oublie puis 2 le lendemain
Si oublie de 2 pilules la 3 ème semaine on entame une nouvelle plaquette
Si oublie de plusieurs pilules quelque soit le moment du cycle, entamer une
nouvelle plaquette et une autre méthode de contraception
ATTENTION SI OUBLIE, utiliser une autre méthode (préservatif…)
J’ai vomis ma pilule :
Si dans les 4 heures après la prise, prendre un autre comprimé
Si 4 heures après, c’est bon le comprimé a été absorbé
J’ai mal à la tête :
Le métabolisme de l’etyniestradiol (molécule de l’oestroprogestatif) varie d’une
patiente à une autre les effets indésirables du principe actif sont nombreux :
-
Céphalées, nausées, gain de poids, fatigue, déprime
Je veux retarder la date des règles :
Continuer sans interruption deux plaquettes jusqu'à date désirée des règles, ceci
doit être décidé avec un médecin.
Pour info il existe aux Etats Unis une pilule qui dure 84 jours avec 7 jours de placebos.
3° Contraception d’urgence
Pilule du lendemain :
Progestatif : NORLEVO à prendre dans les 72 h après un rapport non ou
mal protégé (ventre libre, sans ordonnance, conseil pharmacien, gratuite pour
mineure, anonymat sauvegardé)
Oestroprogestatif : ELLAONE à prendre des les 5 jours après un rapport
non ou mal protégé (uniquement sous protection médicale)
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4° Traitements hormonaux de la ménopause
La ménopause survient principalement entre 48 et 52 ans.
La confirmation de la ménopause : - aménorrhée depuis un an
- Dosages hormonaux pour confirmation
Quand la ménopause est confirmée, traitement hormonal qui existe et associe un
œstrogène et un progestatif. But : améliorer la qualité de vie, prévention des affections
dont la fréquence eset augmentée par les carences en oestrogènes ex : ostéoporose. Les
médicaments d’un point de vue - progestatif : Lutényl et Lutéran
-Oestrogène : Estraderm, Femsept
Toutes les femmes traitées par THM doivent régulièrement bénéficier d’une
réévaluation régulière de leur traitement.
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LES ANTIBIOTIQUES
1° Définition
Un antibiotique est une substance antibactérienne qui est capable d’empêcher la
multiplication ou même de tuer des micro-organismes.
Il existe 2 types :
Les
antibiotiques
bactériostatiques :
qui
provoquent
le
ralentissement
de
la
multiplication des bactéries
Les antibiotiques bactéricides : qui entrainent la mort de la bactérie
2° Mécanisme d’action
Les antibiotiques qui agissent sur la paroi de la bactérie, sur la membrane cytoplasmique
et sur les ribosomes provoquent la mort de la bactérie.
Les antibiotiques qui agissent sur l’appareil nucléaire arrêtent la multiplication de la
bactérie (voir doc A)
3° La résistance des bactéries aux antibiotiques
Chaque antibiotique a un spectre d’activité limité à certaine espèce de bactérie. Le
spectre représente l’ensemble des germes sur laquelle l’antibiotique à une action
bactéricide et/ou bactériostatique (possible les deux).
On distingue deux sortes de résistance :
-
Naturelle : lorsque l’antibiotique n’a jamais eu d’action sur la souche de la
bactérie
-
Resistance acquise : qui se développe à la suite de l’utilisation d’un antibiotique
ancien (à force de prendre souvent le même antibiotique) cette résistance réduit
le spectre d’activité initiale de cet antibiotique
4° Les différents familles d’antibiotique
Voir doc B
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Les sulfamides
Elles agissent sur l’appareil nucléaire, elles sont bactériostatiques ex : Bactrim, indiqué
dans les infections à germes sensibles, principalement orl, respiratoire, urinaire,
méningite.
Les beta-lactamines (bactéricides)
Elles agissent sur la membrane cytoplasmique et les ribosomes ex : Pénicillines et
Céphalosporines. Il y a une résistance sur ces antibiotiques, puisque certains germes
développent des bétalactamases (enzymes capables de détruire ces antibiotiques).
Pénicilline : - Clamoxyl
Augmentin
Amoxicilline
acide clavulamique
Indication de la Pénicilline
Infection à germe sensible, ORL et Bronchopulmonaire mais aussi gynécologique et
digestive (certains ulcères gastroduodénaux) .
Les Céphalosporines ont un spectre d’action plus large que les pénicillines, elles résistent
mieux aux bétalactamases sécrétées par les bactéries.
Indication
ORL, angine, sinusite, bronchopulmonaire.
Il existe 3 générations :
1ère génération :
-
ALFATIL (cefalor)
-
ORACEFAL (cefadroxyl)
2ème génération
-
ZINNAT (cefuroxine)
3ème génération
-
OROKEN (cefixine)
(ORELOX)
-
ROCEPHINE (ceftriaxone)
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Les macrolides
Ils sont bactériostatiques et ou bactéricides suivant la dose.
Les principaux macrolides sont :
-
ZECLAR/RULID/JOSACINE/RODOGYL
Indication
Alternative aux pénicillines si allergie. Pour les angines, bronchites, pneumonies,
infections dentaires, génitales.
Les Tétracyclines
Elles sont bactériostatiques. Les principales Tétracyclines :
-
SPANOR
Doxycline
TOLEXINE
-
MINOLIS
Minocycline
Pour les infections ORL, bronchopulmonaires et l’acné (étendue)
Contre-indication : grossesse, allaitement, enfants de moins de 8 ans (risque de
coloration des dents définitives) et exposition au soleil.
ISOTRETINOÏNE (traitement acné)
Les Quinolones
Elles sont bactéricides.
Indication
Infection sévère ORL, pulmonaires, digestives, méningites, légionelloses
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