Les antibiotiques
Généralité
Propriété des antibiotiques
Les antibiotiques qu'ils soient d'origine naturelle ou synthétique, tuent les bactéries (bactéricides)
ou inhibent leur croissance (bactériostatiques).
Mode d'action :
Activités anti-bactériennes :
•Bactériostatiques : ralentissent ou arrêt de la multiplication bactériennes.
•Bactéricides : destruction des bactéries, bactéricides temps dépendant ou concentration dépen-
dante.
Spectre d'activité :
Fonction de la sensibilité des espèces bactériennes, espèces sensibles, intermédiaires, résistantes.
Association d'antibiotique
- Élargissement de spectre anti-bactériens. - Augmentation de l'activité.
Modalité d'administration
•Voie orale : moment d'administration par rapport au repas, interaction médicamenteuses, formes
en suspension buvable.
•Voie parentérale.
Suivi de traitement
•Dosage de l'antibiotique : pic (concentration maximal dans le sang) et vallée (concentration mini-
mal dans le sang).
•Tolérance des antibiotiques.
Les pénicillines sont des bétâ-lactamines.
Mécanisme d'action et sous famille
Effet bactéricide : inhibition de la synthèse de la paroi bactérienne.
Pénicillines G et V ; Pénicillines A ; Pénicillines M ; Carboxypénicillines et Uréidopénicillines.
Spectre anti-microbien et indications
•Pénicillines G : Pénicillines G® et V Extencilline®, Oracilline®, inactive sur bacille gram -, in-
fection à streptocoque ( angine, érésipèle, impétigo), syphilis, leptospirose.
•Pénicillines A : Amoxicilline = Clamoxyl®, infection ORL, urinaire, digestive et certaines
méningites, antibioprophylaxie ou traitement d'ulcère gastro-duodénaux.
•Pénicillines M : Cloraxicilline = Bristopen®, infection à staphylocoque : cutanée, ostéo-articu-
laire, pulmonaire, génito-urinaire, endocardite, septicémie.
•Carboxypénicillines et Uréidopénicillines : Ticarcilline = Ticarpénicillines®, infections sévères à
germes sensibles, infections polymicrobiennes.
Effets indésirables, interaction médicamenteuses et contre indications
•Réactions allergiques :
- Immédiate : bénignes, oedèmes. - Retardées : 8 ème jour.
•Neurotoxicité :
- Convulsion lors de dosage élevé. - Troubles digestifs. - Adaptation de posologie.
Association avec des inhibiteurs des bétâ-lactamines
•Amoxicilline + Acide clavulanique = Augmentin®, (risque de diarrhée).
•Pipéracilline + Tazobactam = Tazocilline®.
Les Céphalosporines (Peut être utilisé chez la femme enceinte) famille des Bétâ-lactamines.
•Mécanisme d'action : Action au niveau de la paroi bactérienne, activité bactéricide, temps dépen-
dante. Inactivation possible par des Bétâ-lactaminase (enzyme bactérienne).
Céphalosporines de 1 ère
génération (C1G)
•Spectre : limité aux cocci gram + et quelques anti-bactérie.
•Mauvaise diffusion dans le LCR.
•Indication : infection : ORL, respiratoire, urinaire, cutanées et germes sensibles.
•Utilisation : par voie orale.
•Nombreuses formes: pédiatrique et buvable.
•Céfactor = Alfactil®.
•Céfadroxil = Oracéfal®.
Céphalosporines de 2 ième
génération (C2G)
•Spectre : plus étendu parmi les enterobactéries.
•Indication : antibioprophylaxie chirurgicale, infection ORL et broncho-pulmonaires.
•Administration per os.
•Formes injectables antibioprophylaxie.
•Cérufoxime = Zinnat®.
Céphalosporines de 3 ième
génération (C3G)
•Meilleure activitée intrinsèque et plus grande stabilité aux Bétâ-lactamases.
•Spectre : large cocci gram + et -, bacilles gram -.
•Indication : infection sévère, germes résistants aux autres Bétâ-lactamines, traitement méningite.
•Monothérapie ou association ( Aminozides ou Fluoroquinolones).
•C3G orale : infection communautaire récidivantes ( ORL, broncho-pulmonaire, urinaire
haute),nombreuses formes : sachet, solution buvable.
•C3G injectables : Ceftriaxone = Rocefine® ; Ceftazidine = Fortum®.
Céphalosporines de 4 ième
génération (C4G) ou à spectre étendu
•Meilleur stabilité, bonne activitée.
•Effets indésirables : douleur au point d'injection, thrombophlèbites (perfusion IV courtes), réac-
tion hypersensibilité (10 à 15% d'allergie croisée avec les pénicillines), néphrotoxicité exception-
nelle.
•Cefepine = Axepim® ; Cefpirom = Cefrom®.
Les Quinolones agent antibactérien de synthèse, bactéricide, concentration dépendants
•Mécanisme d'action : inhibition de la réplication de l'ADN bactérien.
•Spectre : anti-bactérien et indication.
Quinolones urinaires ou de 1 ère
génération
•Indication : infection urinaire basse non compliquée à entérobactéries sensibles.
•Acide Nalidixique = Negram® ; Pipemidique = Pipram fort® ; Norfloxacine = Noraxine®.
Fluoroquinolones ou Quinolones systémiques ou de 2 ième
génération
•Spectre : d'activité renforcée sur les entérobactéries cocci gram – et +, bactéries intra-cellulaires.
•Excellente diffusion tissulaire.
•Indication : infection urinaire (compliquée), prostatite, MST à gonocoque, diarrhée aiguë bacté-
rienne, pneumonie aiguë communautaire, ostéite, infection sur prothèse, bactériémie état fébrile
chez l'immunodéprimé.
Quinolones anti-pneumococciques ou de 3ième génération
•Effets indésirables : Troubles gastro-intestinaux ; Troubles cutanées : problèmes allergiques (pru-
rit, urticaire, oedème de quincke), réaction de photosensibilisation ; Tendinopathie ( surtout Pé-
flacine®) : risque de rupture tendineuse âge > 65 ans ou prise de corticoïdes.
•Contre indication : Femme enceinte ou allaitant ; Enfant en période de croissance (<15 ans) ;
interaction médicamenteuses avec les antivitamines K.
•Levofloxacine = Tavanic® ; Moxifloxacine = Izilox®.
Les Aminosides antibiotique bactéricide.
•Mode de prescription : par voie injectable seulement, car ne passe pas la barrière digestive. Le
nombre d'injection peut être réduit à une seule, dans certains cas (sujet non neutropénique, à
fonction rénale normale, pour les infections à germes gram -, dont le traitement n'excède pas 10
jours). Efficacité et tolérance meilleure.
•Posologie : Amikacine 15 mg/KG/24heures.
•Spectre : bactéricide.
•Effets indésirables : autotoxicité, cumulative et irréversible ; Néphrotoxicité.
•Interaction médicamenteuses : risque de majoration de la néphrotoxicité en cas d'association :
certaines Céphalosporines ; Et Polymyxine, Amphotéricine B, Ciclosporine, Cisplatine, Curares,
Diurétique.
•Contre indication : Allergie ; Myasthénie ; Surveillance de la fonction rénale et auditive.
•Amikacine = Amiklin® ; Gentamicine = Gentalline® ; Netilmicine = Netromicine® ; Isepami-
cine = Isepalline®.
Les Macrolides bloquage de la synthèse protéique bactérienne.
•Spectre : antibactérien, cocci gram + et germes intra-cellulaires.
•Indication : infection ORL en 2ième intention, infection broncho-pulmonaire, infection génito-uri-
naire, toxoplasmose et ulcère à hélicobacter pylori (association à un autre antibiotique plus anti-
secrétoire).
•Posologie : sensibilité à l'acide gastrique (sous forme de sels).
•Rythme d'administration : en per os, 2 prises/jour, sauf Zithromax.
•Effets indésirables : troubles digestifs (nausée, vomissement, diarrhée, douleur abdominal) à
prendre au moment des repas.
•Interaction médicamenteuses et contre indication : Dérivés vasoconstricteurs de l'ergot de seigles
(risque d'ergotisme et de nécrose vasculaire des extrémités), Seglor®, Migwell® = contre indica-
tion ; Bromocriptine = Parlodel® = contre indication ; Cardomazépine, Triazolam, Théophilline
-> précaution d'emploi surdosage.
•Spiramycine = Rovamycine® ; Josamycine = Josacine® ; Clarithromycine = Zeclar® ; Azithro-
mycine = Zithromax®.
Les Linconamides
•Spectre : bactérie anaérobie gram -.
•Indications : infections ostéo-articulaires.
•Effets indésirables : hématologique, cutanée, digestif.
•Clindamycine = Dalacine® ; Lincomycine = Lincocine®.
Les Synergistines
•Indication : infection à staphylocoque cutanée et ostéo-articulaire.
•Effets indésirables : troubles digestifs fréquent, association avec Ciclosporine à surveiller.
•Pristinamycine = Pyostacine®.
Les Glycopeptides inhibition de la synthèse de la paroi bactérienne
•Spectre : bactéricide lent, temps dépendant. Réduit au bactérie à gram +.
•Indication : usage hospitalier. Voie parentérale : pour infection sévère à staphylocoque
(SARM), endocardite, septicémie, infection osseuse. Teicoplanine réservé aux traitement ambu-
latoires d'infections chroniques. Voie orale : Vancomycine non résorbée au niveau digestif, trai-
tement des collites pseudomembraneuses à Clostridium difficile.
•Posologie et administration : Vancomycine : 1gr/12h = 30mg et jusqu'à 60mg/Kg/jour en 4
prises (perfusion d'au moins une heure ou continue, seringue éléctrique). Teicoplanine : ½ vie
longue, une administration quotidienne IM uniquement, mais dose de charge pendant 1 à 4 jours,
soit 6 mg/Kg/12 h, puis 6 mg/Kg/24 h.
•Effets indésirables : phlébite, toxicité rénale et auditive (suivi thérapeutique), Red Man Syn-
drome (homme rouge) : perfusion trop rapide de vancomycine au point d'injection, suivi théra-
peutique : auditif et rénale.
•Vancomycine = Vancocine® ; Teicoplanine = Targocid®.
Les Tétracyclines agent bactériostatique inhibant la synthèse protéique des bactéries
•Spectre : antibactérien, infection à germes intracellulaire.
•Indication : Les MST.
•Posologie et rythme d'administration : Utilisation per os. Absorption baisse des sels de calcium,
de fer, de magnésium. Prise à 2h d'intervalle.
•Effets secondaire : trouble digestif, photosensibilisation cutanée, trouble vestibulaire (vertige).
•Contre indication : enfant de moins de 8 ans et femme enceinte.
•Interaction médicamenteuses : augmentation des effets antivitamine K ( surveillance TP-INR).
•Doxycycline = Doxy®, Monocline® ; Minocycline = Mynocine®.
Autres
•Fosfomycine = Fosfocine®, Monuril®. Spectre : staphylocoque. Toujours associé à un autre
antibiotique. Risque de surcharge sodée.
•Acide Fusidique = Fucidine®. Spectre : staphylocoque.
•Rifampicine = Rifadine®. Spectre : staphylocoque, streptocoque, BK. Traitement : tuberculose.
Prophylaxie : méningite à méningocoque.
•Linezolide = Zyvoxid®. Spectre : Gram +. Posologie : 600 x 2/jour.
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