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InstitutAlbert
Bonniot
ColloqueMédicaldeJeudi,21/11/13,Grenoble
Team3:‘Polarity,DevelopmentandCancer”
(Teamleader:MarcBillaud)
Thérapeutiquescibléesencancérologie
Ducriblageàlaprescription

Les protéines kinases
• Phosphorylation de protéines cibles :
• Modification réversible : régulation dynamique
• Dérégulation
Pathologies
Perturbation de voies cellulaires
Protéine
Kinase
ATP ADP
Protéine P
Phosphatase
H2OPi
Activité
Interaction
Localisation
Stabilité

Réponses
aux
Facteurs de
croissance
Cycle cellulaire
Métabolisme
Motilité
Apoptose

Mise sur le marché :
Iressa/gefitinib (EGFR)
Rapamycin (mTOR)
Tarceva/Erlotinib (EGFR)
2002 2003
Protéine-kinases : Cibles Thérapeutiques
2001
Mise sur le
marché du
Gleevec (Abl)
2008
10 inhibiteurs de proteine-
kinases utilisés en clinique
>30 inhibiteurs
en essais cliniques
ATP

5
GénétiqueChimiqueDirecte:ProcessusBiologiqueMoléculeCible
Modèles
cellulaires
Chimiothèques
Sélectiondes
moléculesactives
Validation
delacible
Identificationdemolécules:outilspourlarecherche etàviséethérapeutique
Identificationdenouvellesciblesthérapeutiques(protéines,ARN,etc..)
Identificationde
lacible
Verrouscientifique
Criblage
robotisé:
détectiond’un
phénotyped’intéret