Mise à jour anti H1

Faculté de Médecine de Strasbourg, Module de Pharmacologie clinique DCEM3
« Mise à jour : antihistaminiques H1 et risques gestationnels » - E. Ayme-Dietrich – Mai 2011
Mise à jour : risques gestationnels des antihistaminiques H1
Les données actuelles permettent d’abolir le principe de précaution concernant l’utilisation
des antihistaminiques H1 de 2ème génération, chez la femme enceinte et en cours
d’allaitement.
En effet des données publiées chez les femmes enceintes exposées à ces anti-H1 en cours de
grossesse sont très nombreuses et rassurantes.
Pour ces antihistaminiques H1, la quantité ingérée via le lait est le plus souvent très faible et
aucun événement particulier n’est rapporté chez des enfants allaités.
Les antihistaminiques H1 suivants sont donc utilisables quel que soit le terme de la
grossesse et en cours d’allaitement :
- Cétirizine (Virlix®, Zyrtec®) : usage répandu pendant l’allaitement et aucun effet
particulier recensé ; il est bien toléré (peu sédatif et non atropinique).
- Desloratadine (Aerius®) : métabolite actif de la loratadine ; la quantité ingérée via
le lait est très faible (1% de la dose maternelle ingérée) et il est bien toléré (peu
sédatif et non atropinique).
- Fexofénadine (Telfast®) : la quantité ingérée via le lait est très faible (1% de la
dose maternelle ingérée) et il est bien toléré (peu sédatif et non atropinique).
- Lévocétirizine (Xyzall®) : isomère actif de la cétirizine ; son usage est répandu
lors de la grossesse et l’allaitement, sans recensement d’effet particulier.
- Loratadine (Clarityne®, Zaprilis®) : données cliniques publiées lors de la
grossesse sont nombreuses et rassurantes (l’augmentation des hypospadias qui
avait été évoquée, il y a quelques années, a été réfutée). La quantité ingérée via le
lait est très faible (1% de la dose maternelle ingérée) et il est bien toléré (peu
sédatif et non atropinique).
Petit point sur les autres antihistaminiques H1 :
- Kétotifène Zaditen® : il n’est pas tératogène chez l’animal, mais on applique le principe de
précaution chez la femme enceinte en raison des données cliniques insuffisantes.
- Les antihistaminiques H1 anticholinergiques :
- Alimémazine Theralène® : données recueillies chez l’animal sont insuffisantes,
mais données cliniques rassurantes.
- Bromphéniramine Dimegan® : risque d’un effet malformatif non exclu,
l’utilisation est donc déconseillée au 1er trimestre.
- Cyproheptadine Periactine® : pas d’effet tératogène chez l’animal, mais données
cliniques insuffisantes. Compte tenu des propriétés antisérotoninergiques
(récepteur 5-HT2) et du rôle de la sérotonine dans la contractilité utérine, la
cyproheptadine doit être contre-indiquée en fin de grossesse.
- Dexchlorphéniramine Polaramine® : prescription possible pendant les deux
premiers trimestres de la grossesse (pas d’effet tératogène chez l’animal et les
résultats d’études épidémiologiques semblent exclure un effet malformatif). Par
contre, attention aux effets anticholinergiques en fin de grossesse (signes digestifs
liés aux propriétés atropiniques des phénothiazines : distension abdominale, iléus
méconial, retard à l’émission du méconium, difficulté lors de la mise en route de
l’alimentation, tachycardie, troubles neurologiques). Il est déconseillé lors de
l’allaitement à cause de son effet sédatif.

Faculté de Médecine de Strasbourg, Module de Pharmacologie clinique DCEM3
« Mise à jour : antihistaminiques H1 et risques gestationnels » - E. Ayme-Dietrich – Mai 2011
- Hydroxyzine Atarax® : effet tératogène chez l’animal à des doses supérieures aux
doses thérapeutiques chez l’Homme. En clinique, pas d’effet malformatif relevé
chez les femmes enceintes traitées par l’hydroxyzine, mais absence d’études
épidémiologiques. Si administration en fin de grossesse, tenir compte des effets
atropiniques et sédatifs de cette molécule. Il est déconseillé lors de l’allaitement à
cause de son effet sédatif.
- Méquitazine Primalan® : pas d’effet tératogène chez l’animal, mais on applique le
principe de précaution chez la femme enceinte en raison des données cliniques
insuffisantes. Attention aux effets anticholinergiques en fin de grossesse.
L’allaitement peut être envisagé pendant un temps court d’utilisation de ce
médicament.
- Prométhazine Phenergan® : on applique le principe de précaution chez la femme
enceinte en raison des données de tératogenèse chez l’animal et cliniques
insuffisantes. Attention aux signes digestifs liés aux propriétés atropiniques de la
molécule en fin de grossesse. Elle est déconseillée en cas d’allaitement (excitation
paradoxale du nouveau-né et risques d’apnée du sommeil).
- Les antihistaminiques H1 non anticholinergiques :
- Ebastine Kestin® : il n’est pas tératogène chez l’animal, mais on applique le
principe de précaution chez la femme enceinte et allaitante en raison des données
cliniques et épidémiologiques insuffisantes.
- Mizolastine Mizollen® : application du principe de précaution pour la grossesse
(aucun effet nocif retrouvé chez l’animal sur le développement de l’embryon ou du
fœtus, l’évolution de la gestation et le développement péri et postnatal) et lors de
l’allaitement car il est excrété dans le lait maternel.
Si un antihistaminique doit être maintenu au cours de la grossesse, utiliser un
antihistaminique H1 de 2ème génération, sans effet sédatif ni atropinique.