Nouvelles formes galéniques pour la voie ophtalmique

NOUVELLES FORMES
GALÉNIQUES POUR LA
VOIE OPHTALMIQUE
Dr Véronique ANDRIEU
Maître de Conférences Universitaire
Faculté de Pharmacie
Aix-Marseille Université
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Introduction
•90% formulations ophtalmiques = formes conventionnelles.
•1-5% des substances actives dans tissus intraoculaires après
instillation:
•fixation aux protéines,
•métabolisme enzymatique,
•absorption conjonctivale (voie systémique),
•larmes, drainage,
•cornée peu perméable.
•Challenge pharmaceutique:
•Augmenter le temps de résidence
•Modifier la cinétique de libération
•Augmenter perméabilité memb.
•Facile d’utilisation
•Stable en conditions d’utilisation
•Biodégradable et biocompatible.
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Améliorer la biodisponibilité oculaire
•Pro-drogues:
•augmenter la lipophilie de la SA → augmenter le passage à travers
la cornée
•Améliorer la solubilité de la SA
•Exemple:
Propine 0,1%®, contenant la dipivefrine, ester de l’épinephrine:
•600 fois plus lipophile
•Perméabilité à travers la cornée augmentée 17 fois
•Concentration intracornéenne 10 fois supérieure par rapport à la
molécule mère.
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Améliorer la biodisponibilité oculaire
•Utilisation des cyclodextrines (CD): augmentation de la
solubilité, de la stabilité, et diminution de l’irritation locale.
•Exemple: Chloramphénicol Clorocil® Edol
Diclofenac Voltarene Ophtalmic® Novartis
Indométhacine Indocid® Merck Sharp &Dohme Chibret
•Quantité optimale de CD: quantité suffisante pour obtenir
une SA dissoute, mais quantité minimale pour obtenir une
absorption au niveau des membranes.
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Améliorer la biodisponibilité oculaire
•Facilitateurs d’absorption: augmentent la perméabilité
membranaire.
•Exemple: acide éthylène diamine tétraacétique EDTA,
chlorure de benzalkonium BAC
•Amélioration de la biodisponibilité, mais risque d’irritation
locale ou de cytotoxicité.
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