Stéphane QUIDEAU, Ph.D.
LCSV - Université Bordeaux I
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SYNTHESE ET ACTIVITES
DES SYSTEMES NATURELS
LABORATOIRE DE CHIMIE
DES SUBSTANCES VEGETALES
De l
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Aspirine aux Antiviraux!
Aspirine aux Antiviraux!
Part I
Part I!
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DES SYSTEMES NATURELS
Centre de Recherche
en Chimie Moléculaire
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DES SYSTEMES NATURELS
Comment découvre-t-on un médicament ?
Platon
Aristote
L’Ecole d’Athènes
(Raphaël, 1510-1511 AD)
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SYNTHESE ET ACTIVITES
DES SYSTEMES NATURELS
1. Criblage ou «!screening!» des substances naturelles
Trois façons d’y arriver !
Près de 60% des médicaments aujourd!’hui sur le marché
sont issus ou dérivés de substances naturelles, pour la
plupart d!’origine végétale («!l!’or vert!»)...
2. Design moléculaire («!Rational drug design!»)
3. Approche combinatoire Le meilleur des deux autres approches !?
Logique Etablissement de la structure de la molécule idéale «!the magic bullet!»
à partir des données structurales sur les biomolécules cibles...
Hasard Recherche systématique de toutes les molécules naturelles issues
des plantes, des animaux et des microoragnismes terrestres et marins
pouvant donner lieu à une application thérapeutique éventuelle...
Stéphane QUIDEAU, Ph.D.
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DES SYSTEMES NATURELS
Il y a plus de 2000 ans, les Sumériens utilisaient des feuilles de
saule (Salix alba) comme antidouleur
Hippocrate (460-377 BC) préconisait une décoction d’écorce de
saule blanc pour soulager les douleurs de l’accouchement et faire
baisser la fièvre
En 1835, Karl J. Löwig isole et identifie l’acide salicylique
comme principe acif d’une autre plante à propriétés
antipyrétiques, la reine des prés (Spirea ulmaria)
Salix alba
CO2H
OH
Acide salicylique
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L’acide salicylique a des effets secondaires trop prononcés
(mauvais goût, irritation de la bouche et de l’estomac)
Une réaction chimique permet d’obtenir un dérivé tout aussi
actif, mais moins désagréable; il s’agit de l’acide acétylsalicylique
(Charles Gerhardt, 1853)
Plus connu sous le nom de:
CO2H
O
O
CH3
Aspirine
A- pour acétyl et
spirine de Spirea
ulmaria
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