Pharma-News

P h a r m a - N e w s
Le journal de l'équipe officinale
Sommaire
Editorial : La pilule de demain
Nouveautés : PALEXIA° Quand ça fait vraiment mal !
Génériques du DIOVAN ° Welcome in the jungle
Pharmacovigilance : Décongestionnants En deux mots : prudence, prudence…
Nimésulide Mauvaise foi(e)
Pour en savoir plus : Colliers d’ambre pour bébés Gluuuuuuuurp !
Association triple d’anti- Que faut-il en penser ?
hypertenseurs
En bref : NIZORAL° - KCl RETARD ZYMA° - PRIMPERAN°
Tests
L’image du mois :
Février 2012
Numéro 91
Mais pourquoi ils m’ont
remplacé mon collier d’ambre
par ce truc bizarre ???

© Pharma-News page 2 Numéro 91, février 2012
Editorial
Direction le futur
Récemment, la Smart Pill a fait parler d’elle, car elle sera bientôt commercialisée en
Angleterre. Il s’agit d’une sorte de puce électronique intégrée au comprimé et qui déclenche
un signal au contact de l’acide gastrique, contact relayé par un patch sur la peau qui envoie un
signal par bluetooth au médecin via internet ou smartphone.
En Suisse, ce dispositif n’est pas encore sur le marché, bien que Novartis s’y intéresse de
près. Outre le coût de cet ajout, d’autres inconvénients moins matériels existent : qu’en est-il
de la protection des données ? Dans quelles maladies est-ce primordial ? Est-ce vraiment
inoffensif pour la santé et pour l’environnement (imaginez le nombre de puces que nous
excréterions tous les jours !) ?
Alors que les OGM sont tellement montrés du doigt, les patients ingéreraient sans rechigner
un composant émettant des signaux et porteraient un émetteur bluetooth en permanence ?
La question reste ouverte, mais il est certain que le service de protection des données de la
confédération n’a pas dit son dernier mot…
Bonne lecture !
Jérôme Berger Pierre Bossert Julia Farina Marie-Thérèse Guanter Germanier
Séverine Huguenin Caroline Mir Martine Ruggli
Nouveautés
PALEXIA° (tapentadol)
PALEXIA° est un nouvel
antalgique stupéfiant oral à action
centrale combinant des effets
opioïdes et non opioïdes, à
prescrire donc sur ordonnance à
souche. Pour information, c'est la
même firme qui commercialise
PALEXIA° et TRAMAL°
(tramadol).
Son principe actif, le tapentadol,
agit à la fois comme agoniste sur
certains récepteurs aux opioïdes et par inhibition de la recapture de la noradrénaline. Ces deux
mécanismes d’action, similaires au tramadol, induiraient de manière synergique un effet
antalgique puissant. PALEXIA° est indiqué dans le traitement des douleurs aiguës modérées à

© Pharma-News page 3 Numéro 91, février 2012
sévères qui ne sont pas suffisamment contrôlées par des analgésiques non-opioïdes comme le
paracétamol ou les AINS 1.
Dans les études cliniques réalisées pour sa commercialisation, le
tapentadol s’est révélé aussi efficace que l’oxycodone (p.ex.
OXYCONTIN°) sur des douleurs chroniques arthrosiques, des
douleurs post-opératoires ou lombaires. Dans ces mêmes études, il
a aussi provoqué moins d’effets secondaires gastro-intestinaux que
l’oxycodone 2.
Par rapport au tramadol, le tapentadol a deux avantages 2:
il est plus puissant, employé dans le palier III de l'OMS,
alors que le tramadol est employé dans le palier II (voir
tableau ci-dessous et l’article dans le Pharma-News n°85 de
juin 2011)
il a un potentiel d’interactions plus faible car a moins d’effets sérotoninergiques et n’a
pas de métabolite actif.
En Suisse, pour l’instant PALEXIA° est commercialisé sous forme de comprimés à libération
immédiate contenant 50 mg, 75 mg et 100 mg de tapentadol. Il est recommandé de
commencer avec une dose de 50 mg 4 fois par jour toutes les 4 à 6 heures. En fonction de
l’intensité des douleurs, elle peut être augmentée graduellement jusqu’à 600 mg par jour. En
Allemagne et en Angleterre, le tapentadol existe depuis plusieurs années et on trouve des
formes à libération modifiée (prise 2 fois par jour) pour les traitements chroniques.
Le tapentadol n’est pas indiqué en-dessous de 18 ans. Il ne devrait pas être utilisé pendant la
grossesse ni l’allaitement.
A doses élevées, le tapentadol peut induire une dépression respiratoire. Il doit par conséquent
être administré avec prudence chez les patients présentant des antécédents d’insuffisance
respiratoire ou d’asthme sévère.
Comme les autres agonistes morphiniques, PALEXIA° peut faire l’objet d’abus et entraîner
une dépendance ; un syndrome de sevrage peut apparaître à l’arrêt du traitement, il convient
donc de diminuer progressivement les doses 1.
L’association entre le tapentadol et les IMAO (p.ex. AURORIX°) est contre-indiquée. La
prise concomitante de tapentadol et d'autres médicaments dépresseurs du système nerveux
central (autres agonistes morphiniques, tranquillisants ou sédatifs, y compris l’alcool) peut
renforcer l’effet sur le SNC 3.
Les effets indésirables les plus fréquents sont typiques des analgésiques opioïdes au niveau
gastro-intestinal : nausées, vomissements, et au niveau du système nerveux central :
somnolence, vertiges et céphalées 1.
1 Compendium Suisse des Médicaments 2011, Supplément 4
2 Prescriber December 2011, pp. 20-24 ; www.prescriber.co.uk
3 The Medical Letter, Edition française 2009, Vol. 31 N° 18
RAPPEL : Schéma de l’OMS pour le traitement de la douleur
Palier I
Douleurs légères à modérées
Paracétamol, AINS, ± adjuvantsa
Palier II
Douleurs chroniques modérées
Opioïdes faibles, ± adjuvants, ± palier I
Palier III
Douleurs chroniques sévères
Opioïdes forts, ± adjuvants, ± palier I
a dans certaines situations dans lesquelles les antalgiques traditionnels se montrent peu efficaces (par exemple neuropathies), des molécules
comme des anticonvulsivants et des antidépresseurs sont associés au traitement en tant qu’adjuvants.
Pour aller plus loin…
Dans les études publiées à ce jour,
le tapentadol s'est montré aussi
efficace que l'oxycodone ou la
morphine, avec une incidence
moindre d'effets indésirables
gastro-intestinaux. Malgré cela, en
attendant que davantage de
données soient disponibles, les
anciens analgésiques de palier III
comme la morphine devraient
rester des premiers choix.

© Pharma-News page 4 Numéro 91, février 2012
PALEXIA° - A retenir pour le conseil :
 nouvel antalgique opioïde avec un mécanisme d’action semblable au tramadol
 son efficacité est comparable à l’oxycodone, mais le tapentadol semble provoquer
moins d’effets indésirables gastro-intestinaux
 actuellement pas de forme retard en Suisse : à prendre 4 fois par jour
 indiqué chez l’adulte dans le traitement des douleurs aiguës modérées à sévères
 contre-indiqué en association avec les IMAO et prudence lors de traitements
concomitants avec d’autres dépresseurs du SNC
 attention au risque d’abus et de dépendance ; PALEXIA° est un stupéfiant!
Génériques du DIOVAN° (valsartan)
Le brevet du valsartan est tombé et les génériques
du DIOVAN° et du CO-DIOVAN° arrivent en
force : huit firmes pour le valsartan seul et sept
pour le médicament composé avec
l’hydrochlorothiazide.
Le valsartan fut le troisième antagoniste de
l’angiotensine II commercialisé en Suisse après le candesartan (ATACAND°) et le losartan
(COSAAR°) ; aujourd’hui il y a sept molécules enregistrées en Suisse dans cette famille. Le
valsartan est actuellement le sartan numéro un en terme de nombre de prescriptions aux USA.
Les sartans ont un mécanisme d'action proche des IECA (inhibiteurs de l’enzyme de
conversion de l’angiotensine : RENITEN°, ZESTRIL° p.ex.). Comme ces derniers, ils sont
indiqués dans le traitement de l'hypertension, de l'insuffisance cardiaque et de l'infarctus du
myocarde. Les sartans ne sont pas plus efficaces que les IECA, mais présentent une
alternative lorsque ces derniers sont mal supportés, par exemple à cause de la toux sèche
qu’ils peuvent provoquer 4.5
Parmi les effets indésirables courants des sartans, communs
à ceux des IECA, on trouve céphalées, sensations
vertigineuses et angioedèmes (= tuméfactions au niveau des
tissus cutanés, sous-cutanés ou des muqueuses) 6.
Le fait de combiner un sartan avec un IECA augmente
l’efficacité dans certains cas, mais potentialise aussi les
effets indésirables communs aux deux classes. Les sartans,
comme les IECA, sont à bannir durant la grossesse en raison
d’effets indésirables fœtaux établis. Ils diminuent en outre
l’élimination rénale de certains médicaments tels que le
lithium et la digoxine, ce qui peut entraîner une
augmentation de la concentration sanguine de ces substances
à marge thérapeutique étroite.
4 La Revue Prescrire Février 2010, 30 (316) ; p. 111
5 CQ pharmaSuisse, update 2011
6 La Revue Prescrire Octobre 2011, 31 (336) ; p.743
Pour aller plus loin…
Comme les -bloquants et les
IECA, les sartans sont indiqués en
deuxième intention dans le
traitement de l’hypertension
artérielle après les diurétiques 5.
Par rapport à d'autres sartans, le
valsartan et le losartan sont les
seuls à avoir démontré une
efficacité clinique en prévention
d'événements cardiovasculaires
chez les patients hypertendus 5.

© Pharma-News page 5 Numéro 91, février 2012
Les sartans peuvent être associés à d’autres antihypertenseurs, par exemple des diurétiques
(comme dans CO-DIOVAN°). Par contre, ils ne devraient pas être associés avec les
diurétiques d’épargne potassique (ALDACTONE° ou COMILORID MEPHA°).
La posologie du valsartan est d’un comprimé (de 80 ou 160 mg) le matin en cas
d’hypertension et d'un comprimé de 40 ou 80 mg matin et soir dans l’insuffisance cardiaque
ou après un infarctus du myocarde récent. La dose maximale journalière est de deux fois 160
mg 7.
Génériques du DIOVAN° - A retenir pour le conseil :
 un sartan d’efficacité comparable aux autres et aux IECA, indiqué dans l’hypertension
artérielle mais aussi dans l’insuffisance cardiaque et la prévention post-infarctus récent
 les sartans ne provoquent pas de toux sèche comme les IECA
 peut être associé à d’autres antihypertenseurs, excepté les diurétiques d’épargne
potassique (ALDACTONE°, COMILORID MEPHA°)
 associé à l’hydrochlorothiazide dans CO-DIOVAN° et ses génériques
 les sartans sont contre-indiqués durant la grossesse
Pharmacovigilance
DÉCONGESTIONNANTS POUR LE NEZ (topiques ou systémiques) :
risques cardiovasculaires 8?
En février 2004 (PN n°11), nous mettions en garde
contre une utilisation abusive des vasoconstricteurs
utilisés par voie orale contre la congestion nasale, du
fait de leurs effets indésirables aussi bien au niveau
du système nerveux central (SNC) que du système
cardiovasculaire (SCV). Aujourd’hui, nous réitérons
cette mise en garde en y incluant les
vasoconstricteurs locaux, de nouveaux éléments
venant appuyer nos mises en garde passées.
7 Compendium Suisse des Médicaments, 2011, online
8 La Revue Prescrire, septembre 2011, 335, 660