Santé TP n°22 Chimie Pourquoi existe-t-il plusieurs

13/03/2013 SA15_formulation_medicament.doc 1/1
2nde
Thème : Santé
TP n°22
Chimie
Pourquoi existe-t-il plusieurs formulations pour un même principe actif ?
Chap.15
L'aspirine ® (ou acide acétylsalicylique) est un principe actif présent dans de nombreux médicaments. L'aspirine ®
est active après son passage dans le sang du patient, et donc après avoir traversé les parois lipidiques de l'estomac
ou de l'intestin : l'aspirine ® solide traverse facilement la paroi de l'estomac alors que l'aspirine ® ionisée passe
dans l’intestin (un milieu basique où l’aspirine ® est soluble et peut passer par absorption dans le sang).
Néanmoins, la traversée de l'estomac n’est pas toujours sans danger pour le patient : l'aspirine ® peut être irritante
pour la muqueuse de l'estomac quand elle est à son contact sous forme solide.
De nombreuses recherches ont été entreprises afin d’améliorer la tolérance de ce médicament. Elles ont abouti à la
mise au point de différentes formes pharmaceutiques. En 1941, l’allemand Harold Scruton utilisa de l’amidon
comme excipient afin de faciliter la solubilité globale du médicament dans l’eau et ainsi favoriser son absorption
dans le corps humain. Cependant, les particules d’aspirine® ainsi obtenues, des « paquets » de molécules, très peu
solubles dans l’eau, étaient encore trop grosses et la gastrotoxicité du médicament n’a pas été diminuée. De
nouvelles formes pharmaceutiques ont été mises au point afin de réduire le temps de contact entre les particules
d’aspirine et la muqueuse gastrique, voire de modifier le lieu d’absorption du médicament.
Il vous est donc demandé, en vous appuyant sur des expériences que vous réaliserez de déterminer l'intérêt
des différentes formulations de l'aspirine® en indiquant notamment leur solubilité (ou non) en fonction du
milieu (acide , neutre et basique). Pour cela vous disposez : de un cachet d'aspirine du Rhône, d'un ½ cachet
d'aspirine effervescente tamponnée UPSA et de ½ sachet d'Aspégic et du matériel de laboratoire de la liste
ci-dessous.
 Matériel disponible :
- Un cachet d'Aspirine du Rhône 500
- Un cachet d'Aspirine effervescente vitaminée UPSA
- Un sachet d'Aspégic 500
- 1 mortier
- Béchers
- 6 pots
- Pissette d’eau distillée
- Solution d'acide chlorhydrique de concentration mol.L-1
- Solution tampon de pH = 9,2
- une spatule
-Un agitateur
Un compte rendu vous est demandé. Celui-ci devra comporter la description, les observation ainsi que les
conclusions de vos différentes expériences et répondre à la question : Pourquoi existe-t-il plusieurs formulations
pour un même principe actif ?
 Rappel : l'estomac est un milieu acide (pH = 1,5) et l'intestin est un milieu basique (pH = 8,5)
ASPIRINE DU RHONE 500 ®
Composition : Acide acétylsalicylique 500 mg
Excipient : amidon, gel de silice.
Antalgique, antipyrétique, anti-inflammatoire à dose élevée, antiagrégant
plaquettaire.
Mode d'administration : Doit être utilisé de préférence avant ou au cours d'un repas même léger. Absorber les
comprimés après les avoir fait désagréger dans un verre d'eau.
ASPIRINE UPSA ®
tamponnée effervescente VITAMINEE C
Composition : Acide acétylsalicylique : 0,330 g ; Acide ascorbique : 0,200 g
Excipient : glycine, acide citrique, bicarbonate de sodium, benzoate de sodium. q.s.p. un
comprimé effervescent sécable de 3,501 g
Antalgique, antipyrétique, anti-inflammatoire à dose élevée, antiagrégant plaquettaire.
Mode d'administration : Boire immédiatement après dissolution complète du comprimé
effervescent dans un verre d'eau sucrée ou non, lait, ou jus de fruit.
ASPEGIC 500 ®
Composition : Acétylsalicylate de DL-Lysine 900 mg (quantité correspondante à 500
mg d'acide acétylsalicylique)
Excipient : lactose
Antalgique, antipyrétique, anti-inflammatoire à dose élevée, antiagrégant plaquettaire.
Mode d'administration : Verser le contenu du sachet dans un verre, puis ajouter une
petite quantité de boisson (eau, lait, ou jus de fruit). Boire immédiatement après
dissolution.