Fixe : Pharmacologie Mme Queuille : 24.02.09 LES BETA-BLOQUANTS : ACTION SUR LE SYSTEME SYMPATHIQUE Mode d’action : o Effet Beta 1 : Stimulant cardiaque : inotrope +, chronotrope +, dromotrope+, bathmotrope +, augmentation de la sécrétion de rénine o Effet Beta 2 : Relaxation des fibres lisses (vaisseaux, bronches, utérus, intestin), augmentation des tremblements, augmentation d’insuline. Le Beta bloquant va avoir un effet contraire sur ces effets. Il y a des spécificités chez les Beta Bloquants. Voila pourquoi il est difficile de remplacer un Beta Bloquant par un autre. Il y a sélectivité, une activité intrinsèque. C'est-à-dire quand il y a sélectivité il y a action sur les Beta 1 et pas trop sur les Beta 2. Ils n’ont donc pas d’effets sur les vaisseaux et ne sont pas contre indiqués dans l’asthme et la maladie de Raynaud. Les Beta Bloquants avec ASI (activité sympathomimétique intrinsèque) ont une activité bloquante moins importante donc ils ralentissent moins le cœur et sont utilisés lorsque la fonction cardiaque est altérée si le patient est atteint de la Maladie de Raynaud. Pharmacocinétique : o Les Beta Bloquants liposolubles (metoprolol, propanolol,…) : forte résorption digestive, forte fixation protéique, passage des membranes biologiques (effets centraux), forte métabolisation hépatique, élimination surtout biliaire. o Les Beta Bloquants hydrosolubles (aténolol, nadolol, sotalol, …) Indications : Hypertension artérielle, prophylaxie des crises d’angor, infarctus en phase aigue puis au long cours, troubles du rythme cardiaque (à petites posologies), manifestations cardiovasculaires des hyperthyroïdies, traitement de fond de la migraine, tremblements, glaucome, insuffisance cardiaque (a petites posologies). Tolérance : Effets Indésirables Asthénie Contre Indications Bradycardie Ralentissement e la conduction auriculo Insuffisance Cardiaque Bloc Auriculoventriculaire Associations Déconseillées Inducteurs et inhibiteurs enzymatiques Floctafenine, sultopride, Amiodarone. ventriculaire Bronchospasme Hypoglycémie Syndrome de Raynaud Aggravation de la Claudication Impuissance –Insomnie Cauchemars Asthme- BPCO Diabétique Syndrome de Raynaud Insuline – sulfamide – hypoglycémiants Ergotamine Ergotamine Ne pas arrêter un traitement brutalement surtout chez les angoreux. Prise quotidienne une fois le matin – 3x/j (apparition forme LP) Avant une anesthésie générale arrêt des bétabloquants 48h avant En cas de surdosage (bradycardie, chute PA, bronchospasme), administration atropine (0,5 à 1mg en IV) glucagon (2 à 5 mg) Particularités : Insuffisance cardiaque Kredex 6.25mg, 12.5mg, 25mg Cardensiel 1.25mg,2.5mg,3.75mg,5mg,7.5mg,10mg Beta bloquants injectables (IV lente) Tenormine injectable : phase aigue IDM, Seloken injectable : phase aigue IDM, troubles du rythme Sectral : traitement d’urgence de certaines tachycardies Brevibloc : tachycardies supraventriculaires, hypertension en péri opératoire Avlocardyl : tachycardies, et prévention du rythme sous anesthésie générale Surveillance : o Fréquence cardiaque o ECG o Pression artérielle o Glycemie, kaliémie, uricémie o Fond d’œil (présence ou pas d’un glaucome) o Fonction rénale