Module 3

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Module 3
Les différents médicaments de substitution
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Présentation
• Méthadone
• Buprénorphine
• LAAM
substitution
• Diamorphine
• Levo méthadone
• Lofexidine
• Naltrexone
• Naloxone
médicament de
sevrage
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Méthadone
• Médicament de substitution le plus courant :
70 % des patients y réagissent bien
• Agoniste opiacé de synthèse
• Demi-vie de 24 à 36 heures, dosage quotidien
• Solution liquide (1 mg/1ml) ou comprimés pour
voie orale, mais également disponible sous
forme injectable
• Dose moyenne comprise entre 60-120 mg
• Le sevrage de la méthadone est difficile
• Risque élevé d’overdose
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Medication
Frequency
Optimal dose
recommended
Route of
administr
Brand
Names
OD
Risk
Withdrawal
Methadone
Every 24 hr
50 -120mg/day
Oral (syrup,
tablets)
Injectable
Metasedin
+++
+++
Buprenorphine
Every 24
or 48
or 72 hrs
8 – 16mg/day
Sublingual
Subutex
+
(with
additional
drugs)
+
Diamorphine
2-3 times/24
hrs
400-700mg/day
Injectable
Smokable
NO
+++
++++
LAAM
Every 48-72
hrs
70-120mg x 3/wk
Oral
Orlaam
+++
+++
Levo methadone
Every 24 hr
40-60mg/day
Oral (syrup)
Polamidon
+++
+++
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Buprénorphine
• Agoniste antagoniste partiel
• Après stabilisation, 48-56 heures de demi-vie
et 3 à 4 doses par semaine
• Attachement fort aux récepteurs opiacés
• Sublingual
• Dose moyenne : 8-12 mg
• Sevrage relativement facile
• Prescrit sous le nom de Subutex®
• Effet plafond
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Diamorphine
• Analgésique opiacé, semi-synthétique dérivé
de la morphine
• Illégal dans la plupart des pays
• 4 heures de demi-vie et 3 à 4 dosages par
jour
• Forme de traitement onéreuse
• Le sevrage est difficile
• Risque élevé d’overdose
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LAAM
• Levo Alpha Acetyl Methadol
• Agoniste synthétique et analgésique opiacé
• 48–72 heures de demi-vie, 3-4 fois par
semaine
• Doses de 12-24 mg par voie orale
• Problèmes récents d’accumulation et d’arrêt
cardiaque
• N’est plus disponible en Europe
• Risque élevé d’overdose et difficulté de
sevrage
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Levo méthadone
• Contient la part active de la méthadone
(forme levogyre et non dextrogyre)
• Demi-dosage
• Onéreux
• Est prescrite uniquement en Allemagne :
Polamidon ®
• Étude randomisée en double aveugle à
Hambourg
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Autres médicaments
• Qui ne sont pas des médicaments de
substitution
• Sevrage
– Lofexidine
– Naltrexone
– Naloxone
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Lofexidine
• N’est pas un analgésique opiacé, empêche la
libération de la noradrénaline
• N’élimine pas les symptômes de sevrage,
mais diminue le craving et l’anxiété
• Utilisée pour le sevrage
• Est prescrite uniquement au Royaume-Uni
sous le nom de Britlofex ®
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Naltrexone
• Antagoniste opiacé pur, agent de blocage
• Utilisée pour un sevrage rapide ou ultrarapide sous anesthésie
• 2-7 fois par semaine
• Dose moyenne : 50mg/jour ou 100mg/2 jours
ou 150mg/3 jours
• Pas de risque d’overdose et pas de difficulté
de sevrage
• Nalorex®, Antaxone®, Trexan®, Celupan®,
Revia®
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Naloxone
• Antagoniste pur
• Demi-vie très courte
• Utilisée en cas d’overdose ou pour sortir du
coma
• Commercialisée sous le nom de Narcan®
Autres médicaments
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Medication
Frequency
Optimal dose
recommended
Route of
Brand
administration Names
OD
Risk
With- Note
drawal
n.a.
n.a.
Only available in
UK
Antaxone
n.a.
Trexan
Celupan
ReviaNalorex
n.a.
Previous to start
this treatment
subjects have to be
detoxified.
Injectable
Narcan
n.a.
n.a.
Only available for
distribution
in patients in Italy
Oral (syrup,
tablets)
Injectable
DHC
Remedacen
++
+++
Only in Germany
for maintenance
treatment
Lofexidine
Brifolex
Naltrexone
Every 24,
or 48 or
72 hrs
Naloxone
In cases of
overdose
Codeine
50 mg/day, or
Oral
100 mg/2 days, or
150 mg/3 days
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Conclusions
• La disponibilité d’une série de médications
différentes est importante
• La plupart des recherches disponibles
concernent la méthadone
• Mais d’autres médicaments sont disponibles
et ont montré leur efficacité
• Une évaluation correcte des patients et des
informations concernant les différents
médicaments est essentielle
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