2016-2017 Galénique – UE XI : Formulation, fabrication et aspect biopharmaceutiques des médicaments – Formes galéniques administrées par voie rectale Semaine : n°16 (du 09/01/17 au 13/01/17) Date : 11/01/2017 Heure : de 9h00 à 10h00 Binôme : 79 Professeur : Pr. Siepmann Correcteur : 92 Remarques du professeur (Diapos disponibles, Exercices sur le campus, Conseils, parties importantes à retenir, etc.) • Fin du programme pour le 1er quad, elle poursuivra le cours mais il comptera pour le 2e PLAN DU COURS I) Les suppositoires A) Définition B) Mode d'action C) Avantages et désavantages 1) Avantages 2) Désavantages D) Biodisponibilité 1/3 2016-2017 I) Galénique Les Suppositoires A) Définition Les suppositoires sont des préparations unidoses solides, contenant le ou les PA dispersés/dissous dans un excipient étant soluble/dispersible dans l'eau ou fondant à température corporelle La Forme, le volume et la consistance sont adaptés à l'administration par voie rectale : – Conique ; – Torpille ; – Cylindrique. B) Mode d'action Action Locale ( Ex : antihémorroïdale) Elle va agir directement au niveau du rectum. – Action systémique (ex : analgésique) Perméabilité de la muqueuse – intestin mais la surface diminue. Absorption rapide de certains PA. – Action mécanique (Réflexe de défécation) – C) Avantages / Désaventages 1) – – – – – – Difficultés d'ingestion orale (Enfants, inconscient, douleurs, nausée) Instabilité du PA en milieu gastrique « Protection » de l'estomac Pas de saveur désagréable Absorption rapide de certains PA (Dans une moindre mesure : Une réduction de l'EPPH) 2) – – – Avantages : Désavantages : Observance ? (Surtout aux USA, forme galénique peu utilisé) Irritation de la muqueuse rectale Variations interindividuelles (Ex : Temps de rétention et cela pose la question de la biodisponibilité) D) Biodisponibilité Le PA va devoir se libérer, se dissoudre, et c'est uniquement le principe dissous qui pourra être résorbé dans le sang Deux cas : – Suppositoires hydrophiles (Qui se dissolvent) : PA dissout ou dispersé – Suppositoires lipophiles (Plis fréquent, qui fondent) : PA dissout ou dispersé 2/3 2016-2017 Galénique 3/3