2015-2016 Chimie thérapeutique
– UE II : Chimie Thérapeutique
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Heure : de
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Binôme :# Correcteur :
Remarques du professeur
Diapos disponibles sur moodle
PLAN DU COURS
I) Reconnaissance moléculaire
A) Donner du sens aux structures chimiques
B) Reconnaitre le pharmacophore d'une classe thérapeutique
C) Mémoriser les structures des médicaments
II) Chiralité et médicaments
A) Stéréoisomères
B) Historique
C) Centres asymétriques
D) Exemples pharmacodynamiques et pharmacocinétiques
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2015-2016 Chimie thérapeutique
I) Reconnaissance moléculaire
A) Donner du sens aux structures chimiques
 $%
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 'd'induire la réponse physiologique
& 
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Savoir spécifique du pharmacien ++
B) Reconnaitre le pharmacophore d'une classe thérapeutique
Pourquoi est ce important de savoir reconnaître une molécule?
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)'
Molécule = benzodiazépine
Comment reconnaître les structures ?
-+(.
+)* - /.
  
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classer0' +(
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associer,2
C) Mémoriser les structures des médicaments
1) Exemple 1 : les statines
Utilisation % )*)+34
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$6"313"6"3+3
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)
Les statines sont des inhibiteurs de HMG CoA reductase, enzyme clé de la synthèse du cholestérol.
5) ()* +
penicillium cotrinum.
Structure %(3(3 
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5(')$)
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&miment l'état de transition de l'HMG-CoA)) 
*'
Exemples de statines : pravastatin, simvastatin, atorvastatin,
cervastatin...
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2) Exemple 2 : inhibiteur de protéine kinase inib
Utilisation %+
:;<=>?@ABCD<EBC;FD<G@H>I<FD><D@<@J>K<;FFL>DC@<MD<@>;CFND>@<OPLC<Q>?L=DRDC@<=J?F=J;@D<OD<MSTUV<WD>F<LCD<=>?@ABCD<
DNNDX@>BXD<BR=MBYLAD<O;CF<OD<C?RZ>DL[<=>?XDFFLF<OD<>AQLM;@B?C<XDMMLM;B>D\<]C<;<;M?>F<LCD<=>?@ABCD<=J?F=J?>HMAD\<
Structure %
"+-4.)
liaison à la poche adénine
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"'-  $(.
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"08)b
"Les inhibiteur de classe II miment la liaison de l'ATP  $$   3
exemple : Imatinib et bosutinib
c) 1%3 3 '
"*' (
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"'')
' les hétérocylcles d'adénine, « la poche adénine »  
!$$
3) Exemple 3 : les sulfonamides : une fonction, plusieurs applications
1
1ERE
ERE
CLASSE
CLASSE
:
: LES
LES
ANTIBIOTIQUES
ANTIBIOTIQUES
Utilisation :)'(
5$$ de
'*'!f(`3 )
3 3`$(
Structure :cghi  '(
2'3 3 b$*$(
Exemple : sulfadiazine
2
2EME
EME
CLASSE
CLASSE
:
: LES
LES
SULFONAMIDES
SULFONAMIDES
ANTIDIABÉTIQUES
ANTIDIABÉTIQUES
j^  3 3 +3)
*$$+3
Utilisation :8 4'4
5  +k ((*
'(lj'" (
Structure :
c+ $)
$
exemple : glipizide
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