L2-Pharmacie- Pharmacologie N°17
07/04/2014- Pr Boulouard
Groupe 31- Hélène et Noémie
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Sommaire
Pharmacodynamie
2-1-3 La pompe H+/K+/ATPase
2-1-4 La pompe à protons = ATPase H+
2-2 Les transporteurs
2-2-1 L’échangeur Na+/H+
2-2-2 Echangeur Na+/Ca2+
2-2-3 Les co-transporteurs Na+/K+/ Cl-, Na+/Cl- et K+/Cl-
Pharmacométrie
I- L’intéraction ligand-récepteur : notion d’affinité
II- Paramètres fonctionnels
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PHARMACODYNAMIE
2-1 3 La pompe H+/K+/ATPase
Dans la muqueuse gastrique, cette pompe est capable de faire rentrer du K+ en échange d’ions
H+
Maintien du PH dans le milieu extracellulaire (de l’ordre de 7, 2)
Rôle important au niveau digestif
Muqueuse et cellules muqueuses (agrandissement qui montre la pompe) :
La pompe est la cible de certains médicaments. Les AINS augmentent ainsi son activité (tels
que l’aspirine, le paracétamol). Tandis que les IPP (inhibiteurs de la pompe à proton) sont
capables de bloquer son activité.
- Ex : L’oméprazole (chef de file de ces médicaments) inhibe son fonctionnement.
Traitement des ulcères gastriques (ou duodénal)
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2-1-4 La pompe à protons = ATPase H+
La pompe H+/K+ est retrouvée dans la membrane des lysozomes et des endosomes
Maintien du pH dans le milieu intracellulaire en faisant rentrer les protons à l’intérieur
de la cellule.
Maintenir un pH acide à l’intérieur de ces lysosomes.
2-2 Les transporteurs
Energie fournie par gradients électrochimiques (dus au transport passif Na+ et K+)
Na+ et K+ dans le même sens que ion ou molécule transportée = co-transporteur (symport)
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Na+ et K+ à contre sens de ion ou molécule transportée= échangeur (antiport)
2-2-1 L’échangeur Na+/H+
Rôle dans pH cytoplasmique. Rôle important au niveau rénal, notamment au niveau de
l’homéostasie, au niveau ionique. Au niveau du capillaire ritubulaire, des échangeurs vont
jouer un rôle dans la réabsorption de sodium.
2-2-2 Echangeur Na+/Ca2+
Il peut fonctionner dans les deux sens. On le retrouve au niveau de la membrane plasmique
des cellules neuronales et cardiaques.
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Inhibition de la pompe à sodium par les digitaliques
->Augmentation intracellulaire de Na+ ->Arrêt de l’échangeur Na+/Ca2+
->Diminution de la sortie de Ca2+ -> Augmentation Ca2+ cytosolique
->Augmentation de la contractilité myocardique (Effet ionotrope positif)
2-2-3 Les co-transporteurs Na+/K+/ Cl-, Na+/Cl- et K+/Cl-
a) Le co-transporteur Na+/K+
Au niveau de l’anse de Henlé réabsorption du Na+
Inhibé par diurétiques de l’anse (furosémide : bloquer système de co-transporteur et éviter la
réabsorption de sodium)
b) Le co transporteur Na+/ Cl-
Au niveau du tube distal Réabsorption du Na+/Cl-
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